| 规格 | 价格 | |
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| 500mg | ||
| 1g | ||
| Other Sizes |
| 体外研究 (In Vitro) |
氯苯那敏可抑制疟原虫寄生虫（D6 和 Dd2 菌株的 IC50 值分别为 61.2 和 3.9 μM）[4]。氯苯那敏可降低 BV2 小胶质细胞中的质子电流 (IC50: 43 μM)[1]。
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|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
氯苯那敏（50、100、200μg/kg；肌肉注射；3次，间隔1周）可增强外周血中的白细胞[2]。在 BALB/c 小鼠中，口服氯苯那敏 (10 mg/kg) 可抑制卵清蛋白诱导的抓挠活动 [3]。
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| 细胞实验 |
细胞活力测定
细胞类型：小鼠小胶质细胞 BV2 细胞[1]。 测试浓度： 100 μM 孵育时间： 5 分钟 实验结果： 抑制质子电流，具有中等效力。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型： SD（Sprague-Dawley）大鼠[2]。
剂量： 50、100 和 200 μg/kg 给药途径： 氯苯那敏（50、100 和 200 μg/kg；肌注；3 次，间隔 1 周） 实验结果： 外周血白细胞增多，主要表现为 B 细胞和单核细胞增多，但 T 细胞和 NK 细胞未见增多。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
在胃肠道中吸收良好。 人体和实验动物研究表明，(3)H-马来酸氯苯那敏可从肠道快速大量吸收。尽管血浆总放射性水平延长，但氯苯那敏的血浆半衰期在人体中仅为 12-15 小时，在犬中仅为 3 小时。人体的半衰期约为治疗作用时间的 3 倍…… H1 受体拮抗剂在胃肠道中吸收良好。口服后，血浆浓度峰值在 2 至 3 小时内达到，作用通常持续 4 至 6 小时；然而，有些药物的作用时间更长……。/组胺拮抗剂：H1受体拮抗剂/ H1受体阻滞剂是众多能诱导肝微粒体酶的药物之一，它们可能促进自身的代谢。/组胺拮抗剂：H1受体拮抗剂/ 代谢/代谢物 主要通过细胞色素P450 (CYP450)酶在肝脏代谢。 代谢转化的主要场所是肝脏。 /抗组胺药/ 主要经肝脏细胞色素P450 (CYP450)酶代谢。 半衰期：21-27小时 生物半衰期 21-27小时 在人体内……氯苯那敏的血浆半衰期为……12-15小时……尽管血浆中总放射性水平会延长…… 消除：14至25小时 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
毒性概述
氯苯那敏与组胺H1受体结合。这会阻断内源性组胺的作用，从而暂时缓解组胺引起的不良症状。 毒性数据 口服LD50（大鼠）：306 mg/kg 口服LD50（小鼠）：130 mg/kg 口服LD50（豚鼠）：198 mg/kg LD50：306 mg/kg（人）（A308） 相互作用 同时使用耳毒性药物和抗组胺药可能会掩盖耳毒性症状，例如耳鸣、头晕或眩晕。 /抗组胺药/ 单胺氧化酶 (MAO) 抑制剂与抗组胺药合用可能会延长并增强抗组胺药的抗胆碱能和中枢神经系统抑制作用；不建议合用。/抗组胺药/ 与酒精或其他中枢神经系统抑制药物合用可能会增强这些药物或抗组胺药的中枢神经系统抑制作用；此外，与马普替林或三环类抗抑郁药合用可能会增强抗组胺药或这些药物的抗胆碱能作用。/抗组胺药/ 抗胆碱能药物或其他具有抗胆碱能活性的药物与抗组胺药合用时，抗胆碱能作用可能会增强；应告知患者及时报告胃肠道问题，因为合用可能导致麻痹性肠梗阻。抗组胺药 同时服用其他光敏药物和抗组胺药可能会产生叠加的光敏作用。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
治疗用途
抗过敏药；止痒药；组胺H1受体拮抗剂 抗组胺药适用于预防和治疗由吸入性过敏原和食物引起的常年性和季节性过敏性鼻炎、血管运动性鼻炎和过敏性结膜炎。/抗组胺药；已包含在美国产品标签中/ 抗组胺药适用于治疗与过敏反应相关的瘙痒，以及轻度、非复杂性过敏性皮肤表现，如荨麻疹和血管性水肿、皮肤划痕症和输血相关性荨麻疹。/抗组胺药；已包含在美国产品标签中/ 抗组胺药也用于治疗与玫瑰糠疹相关的瘙痒。/抗组胺药；美国产品标签中未包含/ 有关氯苯那敏（共10种）的更多治疗用途（完整）数据，请访问HSDB记录页面。 药物警告 不建议新生儿或早产儿使用，因为该年龄组对抗胆碱能副作用（例如中枢神经系统兴奋）的敏感性更高，且更容易发生惊厥。服用抗组胺药的儿童可能会出现以过度兴奋为特征的矛盾反应。/抗组胺药/ 老年患者服用抗组胺药后更容易出现头晕、镇静、意识混乱和低血压。老年患者尤其容易受到抗组胺药的抗胆碱能副作用的影响，例如口干和尿潴留（尤其是在男性中）。如果出现这些副作用并持续存在或症状严重，则应考虑停药。 /抗组胺药/ 长期使用抗组胺药……可能会减少或抑制唾液分泌，从而导致龋齿、牙周病、口腔念珠菌病和不适。/抗组胺药/ 抗组胺类药物可能有助于减轻血清反应，但没有治疗价值……甚至可能增强毒液的毒性作用……/抗组胺药/ 有关氯苯那敏（共14条）的更多药物警告（完整）数据，请访问HSDB记录页面。 药效学 在过敏反应中，过敏原与肥大细胞和嗜碱性粒细胞表面的IgE抗体相互作用并使其交联。一旦肥大细胞-抗体-抗原复合物形成，就会发生一系列复杂的反应，最终导致细胞脱颗粒，并从肥大细胞或嗜碱性粒细胞中释放组胺（以及其他化学介质）。组胺释放后，可通过组胺受体与局部或全身组织发生反应。组胺作用于H1受体，可引起瘙痒、血管舒张、低血压、潮红、头痛、心动过速和支气管收缩。组胺还会增加血管通透性，增强疼痛。氯苯那敏是一种烷基胺类组胺H1受体拮抗剂（更准确地说，是组胺反向激动剂）。它与组胺竞争胃肠道、血管和呼吸道效应细胞上的正常H1受体位点。它可以有效暂时缓解因花粉症和其他上呼吸道过敏引起的打喷嚏、眼睛流泪发痒和流鼻涕等症状。 |
| 分子式 |
C17H20CLN
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|---|---|
| 精确质量 |
274.124
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| CAS号 |
132-22-9
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| 相关CAS号 |
Chlorpheniramine maleate;113-92-8;Chlorpheniramine-d6 maleate;1219806-45-7
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| PubChem CID |
2725
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| 外观&性状 |
OILY LIQUID
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| 熔点 |
25 °C (lit.)
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| LogP |
3.818
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| tPSA |
16.13
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
2
|
| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
19
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| 分子复杂度/Complexity |
249
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CN(C)CCC(C1=CC=C(C=C1)Cl)C2=CC=CC=N2
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| InChi Key |
SOYKEARSMXGVTM-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C16H19ClN2/c1-19(2)12-10-15(16-5-3-4-11-18-16)13-6-8-14(17)9-7-13/h3-9,11,15H,10,12H2,1-2H3
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| 化学名 |
3-(4-chlorophenyl)-N,N-dimethyl-3-pyridin-2-ylpropan-1-amine
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
AOH-1996
hMAO-B-IN-3
Flupyrimin
阿曲库铵
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