| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 500mg |
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| 5g |
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| Other Sizes |
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
氯唑沙宗代谢迅速，主要以葡萄糖醛酸苷结合物的形式经尿液排泄。 代谢/代谢物 氯唑沙宗在肝脏中迅速代谢，主要以葡萄糖醛酸苷结合物的形式经尿液排泄。 氯唑沙宗已知的代谢物包括6-羟基氯唑沙宗。 |
|---|---|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
肝毒性
目前尚无充分的前瞻性研究证实氯唑沙宗治疗期间ALT或AST升高的发生率。曾有少数临床表现明显的肝病病例，可能与氯唑沙宗有关，其中也包括一些致命病例。由于该药物应用广泛，此类病例必然非常罕见。虽然病例报告不多，但在许多病例中，氯唑沙宗被明确列为致病因素；此外，一种结构相似的相关肌肉松弛剂（唑沙唑胺）于1961年停用，主要原因就是其肝毒性。通常潜伏期为1至4周，疾病模式通常为肝细胞性，表现为ALT水平显著升高和黄疸，而碱性磷酸酶升高幅度较小。也有报道称，接触氯唑沙宗后会出现胆汁淤积性酶升高。过敏反应（皮疹和发热）较为常见，尤其是在潜伏期较短的病例中（病例1）；自身抗体则较为罕见。停用氯唑沙宗后，患者通常能迅速恢复，但也有报道称，即使早期停药，病情仍会进展，导致死亡（病例2）。再次接触氯唑沙宗后，损伤会迅速复发，且常伴有发热。 可能性评分：B（极有可能是临床上明显的肝损伤的原因）。 蛋白结合率 13-18% |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
氯唑沙宗属于1,3-苯并恶唑类化合物，其结构为1,3-苯并恶唑-2-醇，其中5位氢原子被氯原子取代。它是一种中枢性肌肉松弛剂，具有镇静作用，用于缓解肌肉痉挛引起的疼痛。它既是肌肉松弛剂又是镇静剂。氯唑沙宗属于1,3-苯并恶唑类化合物、有机氯化合物和杂芳基羟基化合物。它是一种中枢性肌肉松弛剂，具有镇静作用。据称，它主要通过作用于脊髓和大脑皮层下区域来抑制肌肉痉挛。（摘自《马丁代尔药典》，第30版，第1202页）氯唑沙宗是一种肌肉松弛剂。氯唑沙宗的生理效应是通过中枢介导的肌肉松弛作用实现的。
氯唑沙宗是一种中枢性肌肉松弛剂，常用于治疗腰痛。氯唑沙宗与罕见的急性肝损伤病例有关，其中一些病例甚至导致死亡。 氯唑沙宗是一种苯并恶唑酮衍生物，具有轻微的镇静作用和中枢性肌肉松弛作用。尽管其确切的作用机制尚不清楚，但氯唑沙宗 (CZ) 似乎作用于脊髓和大脑皮层下，抑制参与产生和维持肌肉痉挛的多突触反射弧。该药物经细胞色素 P450 2E1 (CYP2E1) 广泛羟基化为 6-羟基氯唑沙宗 (HCZ)11,12，随后经葡萄糖醛酸化并经肾脏排泄。 CZ 对 CYP2E1 具有高度选择性，可用作人 CYP2E1 表型分析的选择性探针；口服 CZ 后 2 至 4 小时获得的血浆中 HCZ 与 CZ 浓度比值可作为 CYP2E1 酶活性的表型指标。 一种中枢性肌肉松弛剂，具有镇静作用。据称，它主要通过作用于脊髓和大脑皮层下区域来抑制肌肉痉挛。 （摘自《马丁代尔药典》，第30版，第1202页） 适应症 用于缓解急性疼痛性肌肉骨骼疾病引起的不适。 作用机制 氯唑沙宗抑制肥大细胞脱颗粒，从而阻止组胺和慢反应性过敏物质（SRS-A，I型过敏反应的介质）的释放。氯唑沙宗还可以减少炎症性白三烯的释放。氯唑沙宗可能通过抑制钙钾内流发挥作用，从而导致神经元抑制和肌肉松弛。来自动物实验和人体研究的数据表明，氯唑沙宗主要作用于脊髓和大脑皮层下区域，抑制参与产生和维持骨骼肌痉挛的多突触反射弧。 药效学 氯唑沙宗是一种用于治疗疼痛性肌肉骨骼疾病的中枢性药物。来自动物实验和人体研究的数据表明，氯唑沙宗主要作用于脊髓和大脑皮层下区域，抑制参与产生和维持各种病因引起的骨骼肌痉挛的多突触反射弧。临床疗效为减轻骨骼肌痉挛，缓解疼痛，并增加受累肌肉的活动度。 |
| 分子式 |
C7H4CLNO2
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|---|---|
| 分子量 |
169.56
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| 精确质量 |
168.993
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| CAS号 |
95-25-0
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| 相关CAS号 |
Chlorzoxazone-d3;1185173-60-7;Chlorzoxazone-13C;616865-28-2
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| PubChem CID |
2733
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.5±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
336.9±34.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
191-192 °C(lit.)
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| 闪点 |
157.5±25.7 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.8 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.674
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| LogP |
2.29
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| tPSA |
46.26
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
0
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| 重原子数目 |
11
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| 分子复杂度/Complexity |
185
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
TZFWDZFKRBELIQ-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C7H4ClNO2/c8-4-1-2-6-5(3-4)9-7(10)11-6/h1-3H,(H,9,10)
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| 化学名 |
5-chloro-3H-1,3-benzoxazol-2-one
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| 别名 |
5-Chloro-2-benzoxazolone; Paraflex; Chlorzoxazone
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 100 mg/mL (~589.73 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (14.74 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (14.74 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 5.8976 mL | 29.4881 mL | 58.9762 mL | |
| 5 mM | 1.1795 mL | 5.8976 mL | 11.7952 mL | |
| 10 mM | 0.5898 mL | 2.9488 mL | 5.8976 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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