| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 500mg |
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| 5g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Chlorzoxazone acts primarily at the spinal cord and subcortical areas of the brain to inhibit multisynaptic reflex arcs involved in producing and maintaining muscle spasms. It inhibits mast cell degranulation, preventing the release of histamine and slow-reacting substance of anaphylaxis (SRS-A). The compound may also act by inhibiting calcium and potassium influx, leading to neuronal inhibition and muscle relaxation. It is an activator of calcium-activated potassium channels.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，氯唑沙宗能够抑制肥大细胞脱颗粒。它是一种钙激活钾通道的激活剂。该化合物对脊髓和大脑皮层下区域的多突触反射弧具有抑制作用。此外，它还具有强氧化剂的活性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
氯唑沙宗在体内作为一种中枢性药物，用于治疗疼痛性肌肉骨骼疾病。动物实验和人体研究数据表明，它主要作用于脊髓和大脑皮层下区域。临床疗效表现为减轻骨骼肌痉挛，缓解疼痛，并提高活动能力。它用于缓解急性疼痛性肌肉骨骼疾病引起的不适。
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| 酶活实验 |
氯唑沙宗的体外酶/受体结合试验通常涉及研究其与钙激活钾通道的相互作用。将表达这些通道的细胞膜与放射性标记的配体在不同浓度的氯唑沙宗存在下孵育。可以评估其结合亲和力和功能调节作用。其氧化特性也可以通过化学分析进行评估。
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| 细胞实验 |
利用肥大细胞模型进行基于细胞的氯唑沙宗活性测定，以研究其对肥大细胞脱颗粒以及组胺和SRS-A释放的抑制作用。用该化合物处理细胞后，测量这些介质的释放量。神经元细胞培养可用于评估其对钙钾内流的影响以及对神经元活动的影响。
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| 动物实验 |
利用肥大细胞模型进行氯唑沙宗的细胞活性测定，以研究其对肥大细胞脱颗粒以及组胺和SRS-A释放的抑制作用。用该化合物处理细胞后，测量这些介质的释放量。神经元细胞培养可用于评估其对钙钾内流的影响以及对神经元活动的影响。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
氯唑沙宗代谢迅速，主要以葡萄糖醛酸苷结合物的形式经尿液排泄。代谢/代谢物 氯唑沙宗在肝脏中迅速代谢，主要以葡萄糖醛酸苷结合物的形式经尿液排泄。氯唑沙宗的已知代谢物包括6-羟基氯唑沙宗。 口服氯唑沙宗后吸收良好。它主要通过细胞色素P450酶在肝脏中代谢为6-羟基氯唑沙宗。该化合物的半衰期相对较短。它以代谢物的形式经尿液排泄。其药代动力学特征支持其作为急性肌肉骨骼疾病的辅助治疗药物。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
肝毒性
目前，尚无足够的前瞻性研究证实氯唑沙宗治疗期间ALT或AST水平升高的发生率。少数具有临床意义的肝病病例可能与氯唑沙宗相关，其中不乏致命病例。由于该药物的广泛应用，此类病例必然非常罕见。尽管病例报告不多，但在许多病例中，氯唑沙宗已被明确认定为致病因素；此外，一种结构相似的肌肉松弛剂（唑沙唑胺）已于1961年停用，主要原因在于其肝毒性。潜伏期通常为1至4周，疾病模式通常为肝细胞型，其特征是ALT水平显著升高和黄疸，而碱性磷酸酶水平升高程度较低。也有报道称，接触氯唑沙宗后胆汁淤积酶升高。过敏反应（皮疹和发热）常见，尤其是在潜伏期短的病例中（病例1）；自身抗体罕见。患者停用氯唑沙宗后通常迅速康复，但也有报道称，即使早期停药，病情仍会进展并导致死亡（病例2）。再次接触氯唑沙宗会导致损伤迅速复发，常伴有发热。概率评分：B（极有可能是临床上明显的肝损伤的原因）。蛋白结合率：13-18%。 氯唑沙宗通常耐受性良好。常见副作用包括嗜睡、头晕和胃肠道不适。它具有轻微的镇静作用。严重不良反应罕见，但可能包括肝毒性。肝功能受损的患者应谨慎使用。已知对该化合物过敏的患者禁用。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
氯唑沙宗属于1,3-苯并恶唑类化合物，其结构为1,3-苯并恶唑-2-醇，其中5位上的氢原子被氯原子取代。它是一种中枢性肌肉松弛剂，具有镇静作用，用于缓解肌肉痉挛引起的疼痛。它既是肌肉松弛剂又是镇静剂。氯唑沙宗属于1,3-苯并恶唑类化合物、有机氯化合物和杂芳基羟基化合物。它是一种中枢性肌肉松弛剂，具有镇静作用。据称，它主要通过作用于脊髓和大脑皮层下区域来抑制肌肉痉挛。（摘自《马丁代尔药典》第30版，第1202页）氯唑沙宗是一种肌肉松弛剂。氯唑沙宗的生理作用是通过中枢介导的肌肉松弛实现的。氯唑沙宗是一种中枢性肌肉松弛剂，常用于治疗腰痛。氯唑沙宗曾有罕见的急性肝损伤病例报道，其中一些甚至导致死亡。氯唑沙宗是一种苯并恶唑酮衍生物，具有轻微的镇静和中枢性肌肉松弛作用。尽管其确切的作用机制尚不明确，但氯唑沙宗 (CZ) 似乎作用于脊髓和大脑皮层下区域，抑制参与肌肉痉挛产生和维持的多突触反射弧。该药物经细胞色素 P450 2E1 (CYP2E1) 广泛羟基化为 6-羟基氯唑沙宗 (HCZ)11,12，随后经葡萄糖醛酸化和肾脏排泄。氯唑沙宗对 CYP2E1 具有高度选择性，可用作人 CYP2E1 表型分析的选择性探针。口服氯唑沙宗后2至4小时测得的血浆HCZ/CZ浓度比值可作为CYP2E1酶活性的表型指标。氯唑沙宗是一种具有镇静作用的中枢肌肉松弛剂。据称，它主要通过作用于脊髓和大脑皮层下区域来抑制肌肉痉挛。（摘自《马丁代尔药典》第30版，第1202页）适应症：用于缓解急性疼痛性肌肉骨骼疾病引起的不适。作用机制：氯唑沙宗抑制肥大细胞脱颗粒，从而阻止组胺和慢反应性过敏物质（SRS-A，I型超敏反应的介质）的释放。氯唑沙宗还能减少炎症性白三烯的释放。氯唑沙宗可能通过抑制钙钾离子内流发挥作用，从而导致神经元抑制和肌肉松弛。动物和人体研究数据表明，氯唑沙宗主要作用于脊髓和大脑皮层下区域，抑制参与骨骼肌痉挛产生和维持的多突触反射弧。药效学：氯唑沙宗是一种中枢性药物，用于治疗疼痛性肌肉骨骼疾病。动物实验和人体研究数据表明，氯唑沙宗主要作用于脊髓和大脑皮层下区域，抑制参与各种病因引起的骨骼肌痉挛产生和维持的多突触反射弧。临床疗效包括减轻骨骼肌痉挛、缓解疼痛和增加受累肌肉的活动范围。
氯唑沙宗是一种中枢性肌肉松弛剂，获准用于缓解急性疼痛性肌肉骨骼疾病引起的不适。它以口服片剂形式提供，通常与其他镇痛药（如对乙酰氨基酚）联合使用。该化合物已被列入世界卫生组织基本药物标准清单。其作用机制与其他肌肉松弛剂不同，使其成为一种有价值的治疗选择。 |
| 分子式 |
C7H4CLNO2
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|---|---|
| 分子量 |
169.56
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| 精确质量 |
168.993
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| CAS号 |
95-25-0
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| 相关CAS号 |
Chlorzoxazone-d3;1185173-60-7;Chlorzoxazone-13C;616865-28-2
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| PubChem CID |
2733
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.5±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
336.9±34.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
191-192 °C(lit.)
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| 闪点 |
157.5±25.7 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.8 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.674
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| LogP |
2.29
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| tPSA |
46.26
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
0
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| 重原子数目 |
11
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| 分子复杂度/Complexity |
185
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
TZFWDZFKRBELIQ-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C7H4ClNO2/c8-4-1-2-6-5(3-4)9-7(10)11-6/h1-3H,(H,9,10)
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| 化学名 |
5-chloro-3H-1,3-benzoxazol-2-one
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| 别名 |
5-Chloro-2-benzoxazolone; Paraflex; Chlorzoxazone
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 100 mg/mL (~589.73 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (14.74 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (14.74 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 5.8976 mL | 29.4881 mL | 58.9762 mL | |
| 5 mM | 1.1795 mL | 5.8976 mL | 11.7952 mL | |
| 10 mM | 0.5898 mL | 2.9488 mL | 5.8976 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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