| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Chromeceptin (94G6) is described as a synthetic small benzochrome derivative that inhibits the IGF (Insulin-like Growth Factor) signaling pathway in cancer, including hepatocellular carcinoma (HCC). [1]
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
使用 chromeceptin (94G6) (5 μM) 观察到 Hep3B TS 细胞中 IGF2 表达的时间阻断抑制 [1]。雷帕霉素 (mTOR) 和蛋白调节 B(AKT、AKT 的 Ser463、TS 细胞)均会被 chromececeptin 降低。 mTOR 效应核糖体蛋白 S6 剩余 (p70S6K) 中 ser371 位点的磷酸化受到 chromeceptin 的抑制 [1]。
用Chromeceptin处理Hep3B来源的肿瘤球细胞,能以时间依赖的方式抑制IGF2的表达。 [1] Chromeceptin处理能以剂量依赖的方式减少Hep3B细胞形成的肿瘤球数量。 [1] Chromeceptin处理能以剂量依赖的方式降低Hep3B来源的肿瘤球细胞的存活率。 [1] 在Hep3B来源的肿瘤球细胞中,Chromeceptin处理降低了下游信号分子的磷酸化水平:蛋白激酶B(AKT的Ser473位点)和哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR的Ser2481和Ser2448位点)。它还抑制了mTOR效应核糖体蛋白S6激酶(p70S6K)的Ser371位点磷酸化。 [1] Chromeceptin处理抑制了来自四名HCC患者原代肝细胞癌细胞的肿瘤球细胞的存活率。 [1] |
| 细胞实验 |
肿瘤球形成实验: 将Hep3B细胞在肿瘤球培养条件(使用超低吸附培养皿和CSC培养基)下培养以富集癌症干细胞。用不同浓度的Chromeceptin处理后,评估其球体形成能力。通过显微镜检查计数球体数量。 [1]
细胞活力检测实验: Chromeceptin处理后,肿瘤球细胞的活力使用发光法细胞活力检测试剂盒进行评估。使用多功能读数器测量与ATP量(代谢活性细胞的指标)成比例的发光信号。 [1] 免疫印迹分析: 用Chromeceptin处理的细胞(2D贴壁或肿瘤球培养)进行裂解。蛋白质通过SDS-PAGE分离、转膜,并使用针对特定靶蛋白(如IGF2、p-AKT、总AKT、p-mTOR、总mTOR、p-p70S6K)的抗体进行孵育检测。以Beta-actin作为上样对照。使用增强化学发光法显示蛋白条带。此方法用于检测IGF2表达及信号通路组分磷酸化状态的变化。 [1] |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
Chromeceptin (94G6) is cited as a compound previously reported to suppress IGF2 at both mRNA and protein levels in hepatocyte and HCC cells. [1]
In this study, Chromeceptin was used as a pharmacological tool to inhibit the IGF2 pathway. The data suggested that IGF2 plays a role in maintaining cancer stem cell properties and tumorsphere viability through the pAKT and p-mTOR pathway in Hep3B cells. [1] |
| 分子式 |
C19H16F3N3O
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|---|---|
| 分子量 |
359.3522
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| 精确质量 |
359.125
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| 元素分析 |
C, 63.51; H, 4.49; F, 15.86; N, 11.69; O, 4.45
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| CAS号 |
331859-86-0
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| 相关CAS号 |
331859-86-0
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| PubChem CID |
3113922
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| 外观&性状 |
White to light yellow solid powder
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| LogP |
4.689
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| tPSA |
62.28
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
26
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| 分子复杂度/Complexity |
607
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
NC1=C(C#N)C(C2C=CC=C(C(F)(F)F)C=2)C2C=CC(N(C)C)=CC=2O1
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| InChi Key |
GVINXTXGDDSXFQ-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C19H16F3N3O/c1-25(2)13-6-7-14-16(9-13)26-18(24)15(10-23)17(14)11-4-3-5-12(8-11)19(20,21)22/h3-9,17H,24H2,1-2H3
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| 化学名 |
2-amino-7-(dimethylamino)-4-[3-(trifluoromethyl)phenyl]-4H-chromene-3-carbonitrile
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| 别名 |
94G6; Chromeceptin
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: ~100 mg/mL (~278.3 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 10 mg/mL (27.83 mM) in 50% PEG300 +50% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 悬浮液;超声助溶。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.7828 mL | 13.9140 mL | 27.8280 mL | |
| 5 mM | 0.5566 mL | 2.7828 mL | 5.5656 mL | |
| 10 mM | 0.2783 mL | 1.3914 mL | 2.7828 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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