规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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5mg |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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500mg |
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Other Sizes |
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靶点 |
BCL6 (IC50 = 212 μM); BCL6 (Ki = 147 μM)
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体外研究 (In Vitro) |
小分子 BCL6 抑制剂 79-6 是一种细胞渗透性羟吲哚化合物,可特异性抑制 BCL6 的转录抑制活性,而不影响 BCL6 蛋白水平[2]。当 79-6 与 BTB 结构域侧沟中的芳香口袋结合时,会导致 BCL6 转录复合物的破坏、BCL6 靶基因的重新激活以及 BCL6 依赖性 DLBCL 细胞的选择性杀伤[1]。通过其 RD2 结构域,BCL6 还可以与 MTA3 相互作用并抑制终末分化。通过其 DBD 结构域,它吸引 CtBP 并抑制自身的表达。在 MCF-7 和 MDA231 细胞中,79-6 抑制它们侵入和形成集落的能力。用79-6抑制BCL6后,MCF-7和MDA231细胞中E-钙粘蛋白的mRNA表达得到改善。 BCL6 在乳腺癌细胞 EMT、侵袭和转录抑制中的作用被 79-6 逆转[2]。
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体内研究 (In Vivo) |
给 SCID 小鼠施用 50 mg/kg/天 79-6 后,已建立的 BCL6 依赖性 DLBCL 异种移植物的大小减少了 65-70%,但 BCL6 依赖性 DLBCL 不受影响[1]。在体内,用小分子 79-6 靶向治疗 BCL6 是一种成功的抗淋巴瘤策略 [3]。
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细胞实验 |
将来自 MCF-7 和 MDA231 的细胞铺在过滤器的上室,并分别用 79-6 (200 mol/L) 或载体 (DMSO) 处理 48 小时。我们对扩散到过滤器底部的细胞进行了计数(放大倍数,×200)。
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动物实验 |
Mice: Six to eight-week old male SCID mice are subcutaneously injected in the left flank with low-passage 107 human OCI-Ly7 cells. Mice are IP injected with 50 mg/kg of CID5721353 in DMSO (n=8) or DMSO (control, n=2) when tumors reach 1500 mm3. Following injection, blood and tumors are harvested at various times (30 min, 1 h, 1.5 h, 3 h, 6 h, 12 h, and 24 h)[1].
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参考文献 |
分子式 |
C15H9BRN2O6S2
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分子量 |
457.27
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精确质量 |
457.269
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元素分析 |
C, 39.40; H, 1.98; Br, 17.47; N, 6.13; O, 20.99; S, 14.02
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CAS号 |
301356-95-6
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相关CAS号 |
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外观&性状 |
Solid powder
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SMILES |
C1=CC2=NC(=O)C(=C2C=C1Br)C3=C(N(C(=S)S3)C(CC(=O)O)C(=O)O)O
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InChi Key |
UMZWNADQRDCKII-UHFFFAOYSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C15H9BrN2O6S2/c16-5-1-2-7-6(3-5)10(12(21)17-7)11-13(22)18(15(25)26-11)8(14(23)24)4-9(19)20/h1-3,8,22H,4H2,(H,19,20)(H,23,24)
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化学名 |
2-[5-(5-bromo-2-oxoindol-3-yl)-4-hydroxy-2-sulfanylidene-1,3-thiazol-3-yl]butanedioic acid
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别名 |
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HS Tariff Code |
2934.99.9001
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
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溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.47 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.47 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.1869 mL | 10.9345 mL | 21.8689 mL | |
5 mM | 0.4374 mL | 2.1869 mL | 4.3738 mL | |
10 mM | 0.2187 mL | 1.0934 mL | 2.1869 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
CADD selection identifies BCL6 inhibitor compounds.Cancer Cell.2010 Apr 13;17(4):400-11. td> |
Crystallography of the BCL6BTB/79-6 complex.Cancer Cell.2010 Apr 13;17(4):400-11. td> |
Nuclear magnetic resonance spectroscopy of BCL6BTBwith 79-6.Cancer Cell.2010 Apr 13;17(4):400-11. td> |
Binding curves for 79-6 to the BCL6BTB. Compound 79-6 inhibits the growth of primary human DLBCLs. td> |
79-6 specifically inhibits BCL6 repressor activity.Cancer Cell.2010 Apr 13;17(4):400-11. td> |
Compound 79-6 effectively distributes to lymphomas after parenteral administration and suppresses DLBCL growth in vivo.Cancer Cell.2010 Apr 13;17(4):400-11. td> |