Cilofexor

别名: Cilofexor GS-9674 GS 9674 GS9674 FXR激动剂cilofexor

目录号: V18332 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Cilofexor，以前称为 GS-9674，是一种法尼醇 X 受体 (FXR) 激动剂。

Cilofexor CAS号: 1418274-28-8
产品类别: FXR

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

规格	价格	库存	数量
5mg
10mg
25mg
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Other Forms of Cilofexor:

Cilofexor tromethamine

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

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纯度/质量控制文件

批次：

纯度: ≥98%

COA

MSDS

产品说明书

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器

产品描述

西洛芬索（Cilofexor），曾用名GS-9674，是一种法尼醇X受体（FXR）激动剂。非甾体类FXR激动剂西洛芬索（GS-9674）可改善原发性硬化性胆管炎（PSC）患者的胆汁淤积和肝损伤指标。临床研究表明，西洛芬索耐受性良好，并显著改善了PSC患者的肝脏生化指标和胆汁淤积指标。
西洛芬索（GS-9674）是一种强效、选择性强且口服有效的非甾体类法尼醇X受体（FXR）激动剂。其EC50值为43 nM。西洛芬索具有抗炎和抗纤维化作用。目前正在研究其用于治疗原发性硬化性胆管炎和非酒精性脂肪性肝炎（NASH）。

生物活性&实验参考方法

体外研究 (In Vitro)	体外实验表明，西洛芬对FXR具有激动剂活性，在不同检测方法中EC50值分别为15.0 nM和41.0 nM。它能抑制合成肽的结合。在细胞模型中，它具有抗炎和抗纤维化作用。
体内研究 (In Vivo)	西洛芬索（GS-9674；30 mg/kg；侧壁灌胃；每日一次；持续10周；使用稳定的Wistar支架）给药可显著增强非酒精性脂肪性肝病（NASH）患者回肠中Fgf15的表达，并降低肝脏中Cyp7a1的表达。肝纤维化和肝胶原蛋白表达也显著降低。在不改变全身血液动力学的情况下，西洛芬索还能显著降低门静脉压力和肝星状细胞（HSC）激活因子[3]。体内，西洛芬索通过激活FXR来减轻肝脏炎症、纤维化和胆汁酸合成，从而促进肝功能和健康的改善。该化合物正在开发用于治疗慢性肝病，并已在NASH和原发性硬化性胆管炎的临床试验中进行研究。
酶活实验	体外试验通常检测西洛芬（Cilofexor）对FXR的激动活性。采用FXR反应性荧光素酶构建体进行报告基因检测。用该化合物处理细胞后，检测荧光素酶活性。EC50值由剂量反应曲线确定。
动物实验	动物/疾病模型：雄性Wistar大鼠接受胆碱缺乏高脂饮食（CDHFD）[3] 剂量：30 mg/kg 给药途径：口服（po）；每日一次；持续10周实验结果：回肠中Fgf15表达显著增加，肝脏中Cyp7a1表达降低。肝纤维化和肝胶原蛋白表达显著减少。在非酒精性脂肪性肝炎（NASH）和胆汁淤积性肝病模型中进行了Cilofexor的体内动物研究。该化合物经口服给药。评估肝脏组织学、炎症、纤维化和胆汁酸水平。评价其改善肝功能和减缓疾病进展的疗效。
药代性质 (ADME/PK)	西洛芬（Cilofexor）为口服有效药物。其分子量约为450.47 g/mol。该化合物的分子式为C27H27N3O4。在体外研究中，通常将其溶解于二甲基亚砜（DMSO）中。其半衰期和代谢特征已在临床前和临床研究中得到表征。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	西洛芬通常耐受性良好。副作用可能包括瘙痒、胃肠道不适和血脂异常。目前正在进行临床试验，以评估其安全性和有效性。
参考文献	[1]. The Nonsteroidal Farnesoid X Receptor Agonist Cilofexor (GS-9674) Improves Markers of Cholestasis and Liver Injury in Patients With Primary Sclerosing Cholangitis. Hepatology. 2019 Sep;70(3):788-801. [2]. Cilofexor, a Nonsteroidal FXR Agonist, in Non-Cirrhotic Patients with Nonalcoholic Steatohepatitis: A Phase 2 Randomized Controlled Trial. Hepatology. 2020 Mar 1. [3]. The FXR agonist GS-9674 reduces fibrosis and portal hypertension in a rat model of NASH. April 2018,Volume 68, Supplement 1, Pages S471-S472.
其他信息	西洛芬（Cilofexor）正在临床试验NCT02943447（西洛芬治疗无肝硬化的原发性胆汁性胆管炎成人患者的安全性、耐受性和有效性）中进行研究。药物适应症治疗原发性硬化性胆管炎西洛芬（GS-9674）是一种强效、选择性且口服有效的FXR激动剂，具有抗炎和抗纤维化作用。它正在开发用于治疗非酒精性脂肪性肝炎（NASH）和原发性硬化性胆管炎。该化合物尚未获准用于临床，但在临床试验中显示出良好的前景。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C28H22CL3N3O5
分子量	586.85
精确质量	585.062
CAS号	1418274-28-8
相关CAS号	2253764-93-9 (tromethamine);1418274-28-8 (free acid);
PubChem CID	71228883
外观&性状	Off-white to light yellow solid powder
密度	1.5±0.1 g/cm3
沸点	855.5±65.0 °C at 760 mmHg
闪点	471.2±34.3 °C
蒸汽压	0.0±0.3 mmHg at 25°C
折射率	1.689
LogP	4.98
tPSA	109
氢键供体(HBD)数目	2
氢键受体(HBA)数目	8
可旋转键数目(RBC)	8
重原子数目	39
分子复杂度/Complexity	867
定义原子立体中心数目	0
InChi Key	KZSKGLFYQAYZCO-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C28H22Cl3N3O5/c29-20-2-1-3-21(30)24(20)25-18(26(39-33-25)15-4-5-15)12-38-17-6-7-19(22(31)11-17)28(37)13-34(14-28)23-10-16(27(35)36)8-9-32-23/h1-3,6-11,15,37H,4-5,12-14H2,(H,35,36)
化学名	2-(3-(2-chloro-4-((5-cyclopropyl-3-(2,6-dichlorophenyl)isoxazol-4-yl)methoxy)phenyl)-3-hydroxyazetidin-1-yl)isonicotinic acid
别名	Cilofexor GS-9674 GS 9674 GS9674
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~50 mg/mL (~85.20 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.54 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.08 mg/mL (3.54 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~50 mg/mL (~85.20 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.54 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.54 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.7040 mL	8.5201 mL	17.0401 mL
	5 mM	0.3408 mL	1.7040 mL	3.4080 mL
	10 mM	0.1704 mL	0.8520 mL	1.7040 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。