| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10 mM * 1 mL in DMSO |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
CaR
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外活性：AMG-073代表了一类用于治疗甲状旁腺功能亢进症的新型化合物，称为拟钙剂，它通过增加甲状旁腺钙敏感受体（CaR）对细胞外钙的敏感性来减少甲状旁腺激素（PTH）的合成和分泌。 AMG-073 作为继发性甲状旁腺功能亢进症的治疗方法具有潜在优势，因为它模仿细胞外钙的作用来抑制 PTH 分泌，即使存在高磷血症，也不会导致高钙血症和/或高磷血症的风险。 AMG-073 在表达 CaSR 的人胚胎肾细胞中产生浓度依赖性的细胞质钙增加。在牛甲状旁腺细胞和含有 0.5 mM 钙的缓冲液中，AMG 073 (3 nM – 1 μM) 会产生浓度依赖性的 PTH 水平降低，IC50 为 27 nM。
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| 体内研究 (In Vivo) |
AMG-073以1、3、10和30mg/kg的剂量溶解于20%磺丁基醚β-环糊精钠中，口服给予正常大鼠，给药后1至4小时内PTH水平产生显着的剂量依赖性降低。与对照组相比，8 小时后，10 毫克/千克和 30 毫克/千克剂量的 AMG-073 使 PTH 水平显着降低，并在 24 小时后消失。分别口服 AMG-073 3、10 和 30 mg/kg 后 4、8 和 24 小时，观察到血清钙水平显着剂量依赖性降低。仅在最高剂量的 AMG-073 下观察到血清磷水平短暂降低。此外，在大鼠中使用 AMG-073 40 mg/kg 观察到与 PTH 抑制平行的降钙素水平升高。与正常大鼠一样，口服 AMG-073 后，6 只肾切除大鼠中有 5 只观察到 PTH 和钙水平快速剂量依赖性降低。此外，与对照组相比，口服 5 和 10 mg/kg AMG-073 4 周可显着降低甲状旁腺重量。
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| 动物实验 |
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| 参考文献 |
| 分子式 |
C22H22F3N
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|---|---|---|
| 分子量 |
357.41
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| 精确质量 |
357.17
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| 元素分析 |
C, 73.93; H, 6.20; F, 15.95; N, 3.92
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| CAS号 |
226256-56-0
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| 相关CAS号 |
Cinacalcet hydrochloride; 364782-34-3; Cinacalcet-d3 hydrochloride; Cinacalcet-d3
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| 外观&性状 |
Liquid
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| SMILES |
C[C@H](C1=CC=CC2=CC=CC=C21)NCCCC3=CC(=CC=C3)C(F)(F)F
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| InChi Key |
VDHAWDNDOKGFTD-MRXNPFEDSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C22H22F3N/c1-16(20-13-5-10-18-9-2-3-12-21(18)20)26-14-6-8-17-7-4-11-19(15-17)22(23,24)25/h2-5,7,9-13,15-16,26H,6,8,14H2,1H3/t16-/m1/s1
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| 化学名 |
N-[(1R)-1-naphthalen-1-ylethyl]-3-[3-(trifluoromethyl)phenyl]propan-1-amine
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
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| 溶解度 (体内) |
Solubility in Formulation 1: ≥ 2.75 mg/mL (7.69 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 27.5 mg/mL clear DMSO stock solution to 400 μL PEG300 and mix evenly; then add 50 μL Tween-80 to the above solution and mix evenly; then add 450 μL normal saline to adjust the volume to 1 mL. Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution. Solubility in Formulation 2: ≥ 2.75 mg/mL (7.69 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 27.5 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of 20% SBE-β-CD physiological saline solution and mix evenly. Preparation of 20% SBE-β-CD in Saline (4°C，1 week): Dissolve 2 g SBE-β-CD in 10 mL saline to obtain a clear solution. View More
Solubility in Formulation 3: ≥ 2.75 mg/mL (7.69 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. Solubility in Formulation 4: 30% PEG400+0.5% Tween80+5% Propylene glycol : 30mg/mL 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.7979 mL | 13.9895 mL | 27.9791 mL | |
| 5 mM | 0.5596 mL | 2.7979 mL | 5.5958 mL | |
| 10 mM | 0.2798 mL | 1.3990 mL | 2.7979 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT05663411 | Active Recruiting |
Drug: SHR6508 Drug: Cinacalcet |
Secondary Hyperparathyroidism | Shanghai Hengrui Pharmaceutical Co., Ltd. |
February 24, 2023 | Phase 2 |
| NCT05926570 | Recruiting | Drug: Cinacalcet | Drug Effect | Tanta University | August 5, 2023 | Phase 4 |
| NCT03994172 | Recruiting | Drug: Cinacalcet Drug: placebo tablet |
Male Osteoporosis | VA Office of Research and Development |
July 1, 2019 | Phase 4 |
| NCT00977080 | Completed | Drug: Paricalcitol Drug: Cinacalcet |
Chronic Kidney Disease Hemodialysis |
Abbott | November 2009 | Phase 4 |
| NCT03299244 | Completed | Drug: Cinacalcet Drug: Etelcalcetide |
Secondary Hyperparathyroidism Chronic Kidney Disease |
Amgen | May 15, 2018 | Phase 3 |
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Gadolinium chloride (Gadolinium(III) chloride; GdCl3)
Calindol hydrochloride
CaSR antagonist-1
SB-423562
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