CaSR

CaSR

细胞外 CaSR(钙敏感受体)是一种独特的 G 蛋白偶联受体 (GPCR),可被细胞外 Ca2+ 以及 Mg2+、氨基酸和多胺以及其他生理阳离子激活。甲状旁腺、肾脏、肠道和骨骼都表达高水平的 CaSR,它是细胞外 Ca2+ 稳态系统最重要的主控制器。这些组织是 CaSR 控制甲状旁腺激素 (PTH) 释放、维生素 D 产生以及 Ca2+ 吸收和再吸收的地方。 CaSR 功能突变的获得和丧失导致细胞外 Ca2+ 代谢的严重破坏。 CaSR 刺激两个重要的信号转导级联。第一个是 Gq/11-磷脂酶 C (PLC) 产生肌醇 1,4,5-三磷酸 (IP3),导致细胞内钙 (Ca2+i) 浓度急剧增加。第二种是丝裂原激活蛋白激酶(MAPK),它磷酸化介导细胞质信号传导的蛋白质,并易位到细胞核中以激活参与细胞增殖和分化的转录因子。 MAPK 的例子包括细胞外信号调节激酶 1 和 2 (ERK1/2)。 G 蛋白 Gq/11 和 Gi/o 可以阻止环磷酸腺苷 (cAMP) 的合成,以及涉及 1 型和 2 型抑制蛋白的潜在 G 蛋白独立机制,已被证明是 CaSR 所必需的MAPK 信号的激活。

CaSR相关产品

结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V119374 AXT-914 717104-43-3 AXT-914 是一种钙敏感受体 (CaSR) 抑制剂。
V83422 Calhex 231 652973-93-8
V74618 Calindol hydrochloride 729610-18-8 Calindol HCl 是拟钙钙敏感受体 (CaSR) 的正变构调节剂 (PAM),EC50 为 132 nM。
V74615 CaSR antagonist-1 1219811-83-2 CaSR Antagonist-1 是一种钙敏感受体 (CaSR) 拮抗剂(抑制剂),IC50 为 50 nM。
V110408 Encaleret sodium 787584-62-7 恩卡瑞特钠(CLTX-305)是一种口服有效的钙敏感受体(CaSR)拮抗剂,IC50值为12 nM。
V74614 Gadolinium chloride (Gadolinium(III) chloride; GdCl3) 10138-52-0 氯化钆是一种特定的钙敏感受体 (CaSR) 激动剂。
V106348 Gamma-Glu-Abu TFA Gamma-Glu-Abu TFA 是 Gamma-Glu-Abu 的 TFA 盐形式。
V136846 Gosicalcetide 2650595-42-7 Gosicalcetide 是一种钙敏感受体(CaSR)激动剂。
V107802 H-Glu-Thr-OH 6875-80-5 H-Glu-Thr-OH(L-α-谷氨酰-L-苏氨酸)是由两种氨基酸谷氨酸(Glu)和苏氨酸(Thr)通过肽键连接的二肽,是细胞外钙敏感受体 (CaSR) 激动剂。
V112116 KP-2067 1262781-19-0 KP-2067 是一种 CaSR 受体激动剂肽。
V98042 NBI-35965 268546-19-6 NBI-35965是促肾上腺皮质激素释放因子受体1(CRF-R1)的拮抗剂。
V1492 NPS-2143 (SB-262470) 284035-33-2 NPS-2143(也称为 SB262470;NPS-2143;SB-262470;NPS 2143;SB-262470A)是一种有效的选择性钙敏感受体 (CaSR) 拮抗剂,具有用于治疗骨质疏松症的潜力。
V30916 NPS-2143 hydrochloride (SB-262470A) 324523-20-8 NPS-2143 HCl(也称为 SB-262470 和 SB-262470A)是一种新型、有效、选择性的钙敏感受体 (CaSR) 拮抗剂,IC50 为 43 nM。
V141613 NPS-467 148717-47-9 NPS-467 是一种钙敏感受体 (CaR) 激活剂,也是一种立体选择性药物,只有其 R-对映体具有活性。
V83453 Ronacaleret (SB 751689) 753449-67-1
V74616 SB-423562 351490-27-2 SB-423562 是一种短效 (CaR) 拮抗剂。
V145544 TAK-075 667931-33-1 TAK-075 是一种口服有效的钙敏感受体 (CaSR) 拮抗剂,IC50 值为 0.94 nM。
V94638 Tecalcet 148717-54-8 Tecalcet (R 568) 是一种口服的拟钙剂,可变构正向调节钙敏感受体 (CaSR)。
V13565 Tecalcet HCl (KRN568; NPS-R568; R568) 177172-49-5 Tecalcet(KRN-568;NPS-R-568;R-568)是一种新型、有效、口服生物活性拟钙化合物/钙通道激动剂,可用于治疗甲状旁腺功能亢进、绝经后症状。
V74617 Upacicalcet sodium 2052969-18-1 乌帕卡塞钠是一种静脉内拟钙剂。
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