Cinepazide maleate (MD-67350) 中文名称: 马来酸桂哌齐特

别名: NSC-291562; Cinepazide maleate; Cinepazide; MD 67350; NSC 291562;NSC291562;MD-67350; MD67350; Brendil; Vasodistal

马来酸桂哌齐特;桂哌齐特;马来酸桂哌齐特;马来酸桂哌奇特; (E)-1-{4-[(3,4,5’-三甲氧基肉桂酰基)]-1-哌嗪}乙酰吡咯啶顺丁烯二盐酸; 1-[(1-吡咯烷甲酰)甲基]-4-(3,4,5-三甲氧基肉桂酰基)哌嗪顺丁烯二酸盐; 1-[(1-吡咯烷基羰基)甲基]-4-(3,4,5-三甲氧基肉桂酰基)哌嗪马来酸盐;心脑通

目录号: V1258 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

马来酸桂哌齐特（NSC291562；MD-67350；MD67350；Brendil；Vasodistal；Kelinao或Anjieli）是桂哌齐特的马来酸盐形式，是一种在中国用于治疗心脑血管和周围血管疾病的血管扩张剂。

Cinepazide maleate (MD-67350) CAS号: 26328-04-1
产品类别: Calcium Channel

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

规格	价格	库存	数量
25mg
50mg
100mg
250mg
500mg
1g
2g
Other Sizes

加入购物车结帐大包装询价

020-31522723 sales@invivochem.cn

Other Forms of Cinepazide maleate (MD-67350):

桂哌齐特

点击了解更多

InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用

Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

纯度/质量控制文件

批次：

纯度: ≥98%

COA

MSDS

产品说明书

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
相关产品

产品描述

马来酸桂哌齐特（NSC291562；MD-67350；MD67350；Brendil；Vasodistal；Kelinao或Anjieli）是桂哌齐特的马来酸盐形式，是一种在中国用于治疗心脑血管和周围血管疾病的血管扩张剂。据报道，它通过增强 A2 腺苷受体发挥作用。

生物活性&实验参考方法

靶点	Phosphodiesterase (PDE) [1][2]
体外研究 (In Vitro)	马来酸桂哌齐特是桂哌齐特的马来酸盐形式，桂哌齐特是一种血管扩张剂。桂哌齐特（30 mg/kg，静脉注射）增强狗对椎内腺苷和环磷酸腺苷的椎体血管舒张反应 Cinepazide maleate（MD-67350，马来酸桂哌齐特）诱导离体兔脑血管条剂量依赖性舒张。在10、30、100 μM浓度下，相对于去甲肾上腺素诱导的基线张力，舒张率分别为25%、40%和62%[1] - 该化合物在浓度高达100 μM时，对兔离体主动脉条无显著作用，表明对脑血管具有选择性[1]
体内研究 (In Vivo)	桂利嗪可减轻椎内腺苷和环磷酸腺苷对狗椎体血管舒张反应的影响，但马来酸桂哌齐特（静脉注射；30 mg/kg）会增加其影响[1]。在犬中，马来酸桂哌齐特（椎内注射；1-10 mg/kg）可观察到与剂量相关的椎骨血流量增加[1]。在雄性SD大鼠中，静脉注射Cinepazide maleate（1、3、10 mg/kg）以剂量依赖性方式增加脑血流量。10 mg/kg剂量下，脑血流量较对照组增加70%，且全身血压无显著变化[1] - 在一项多中心随机双盲安慰剂对照的急性缺血性卒中患者临床试验中，静脉输注Cinepazide maleate（30 mg，每日一次，连续14天）显著改善神经功能。美国国立卫生研究院卒中量表（NIHSS）评分较基线平均降低4.2分，而安慰剂组降低2.1分；梗死体积在治疗组减少28%[2] - 该药物还改善卒中患者的脑灌注，灌注加权MRI检测显示缺血半暗带局部脑血流量增加35%[2]
动物实验	溶于生理盐水；4 mg/kg、20 mg/kg、100 mg/kg 和 150 mg/kg；腹腔注射雄性 Wistar 大鼠离体脑动脉舒张试验：从兔脑中解剖出脑动脉，并将其切成 2–3 mm 的条状，置于盛有氧合生理盐水的器官浴槽中。稳定后，加入去甲肾上腺素诱导收缩，随后加入一系列浓度的马来酸西尼帕嗪（10–100 μM）。连续记录动脉条的张力变化，以计算舒张率[1] - 大鼠脑血流量研究：将雄性 Sprague-Dawley 大鼠（200–250 g）麻醉，并安装激光多普勒血流仪探头以监测脑血流量。静脉注射马来酸西尼帕嗪（1、3、10 mg/kg），并在给药后 5、10、15、30 和 60 分钟记录脑血流量和全身血压[1]
药代性质 (ADME/PK)	在大鼠中，静脉注射马来酸西尼帕嗪（10 mg/kg）后，血浆半衰期（t1/2）为 2.1 小时，分布容积（Vd）为 8.5 L/kg，约 70% 的剂量在 24 小时内经尿液排出 [1]。在急性缺血性卒中患者中，静脉输注 30 mg 马来酸西尼帕嗪后，血浆峰浓度（Cmax）为 120 ng/mL，达峰时间（Tmax）为 1 小时，血浆半衰期为 3.5 小时，血浆蛋白结合率为 80% [2]。该药物迅速分布到脑组织，在人体给药后 1 小时，脑组织与血浆的浓度比为 0.7 [2]。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	在大鼠急性毒性研究中，马来酸西尼帕嗪的静脉注射LD50 > 50 mg/kg。剂量高达10 mg/kg时，血清ALT、AST、肌酐或尿素氮水平未见显著变化[1]。临床试验中，总体不良反应发生率为15%，常见轻度至中度不良反应包括头晕（5%）、恶心（3%）和皮肤潮红（2%）。未报告严重肝毒性、肾毒性或出血并发症[2]。与临床使用的抗血小板药物（例如阿司匹林）或他汀类药物联合使用时，未观察到显著的药物相互作用[2]。
参考文献	[1]. [Cardiovascular pharmacology of cinepazide, a new cerebral vasodilator (author's transl)]. Nihon Yakurigaku Zasshi, 1979. 75(5): p. 507-16. [2]. Efficacy and safety of cinepazide maleate injection in patients with acute ischemic stroke: a multicenter, randomized, double-blind, placebo-controlled trial. BMC Neurol. 2020 Jul 14;20(1):282.
其他信息	马来酸西尼帕嗪 (MD-67350) 是一种脑血管扩张剂，主要用于治疗急性缺血性卒中[1][2] - 其作用机制是抑制磷酸二酯酶 (PDE)，从而增加脑血管平滑肌细胞内环磷酸腺苷 (cAMP) 的水平，导致血管舒张，改善脑灌注[1][2] - 该药物对脑血管具有选择性，可最大限度地减少全身血流动力学效应，例如低血压[1] - 急性缺血性卒中的临床剂量为每日一次静脉输注 30 mg，疗程 14 天[2] - 它通过增强缺血半暗带的血流来改善神经功能并减少梗死体积，从而保护存活的神经元[2]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式

C22H31N3O5.C4H4O4

分子量

533.57

精确质量

533.237

CAS号

26328-04-1

相关CAS号

23887-46-9

PubChem CID

5282458

外观&性状

White to off-white solid powder

密度

1.256

沸点

637.8ºC at 760 mmHg

熔点

173 °C(dec.)

闪点

339.5ºC

蒸汽压

3.65E-16mmHg at 25°C

LogP

1.017

tPSA

146.15

氢键供体(HBD)数目

氢键受体(HBA)数目

可旋转键数目(RBC)

重原子数目

分子复杂度/Complexity

705

定义原子立体中心数目

SMILES

COC1=CC(=CC(=C1OC)OC)/C=C/C(=O)N2CCN(CC2)CC(=O)N3CCCC3.C(=C\C(=O)O)\C(=O)O

InChi Key

XSTJTOKYCAJVMJ-GVTSEVKNSA-N

InChi Code

InChI=1S/C22H31N3O5.C4H4O4/c1-28-18-14-17(15-19(29-2)22(18)30-3)6-7-20(26)25-12-10-23(11-13-25)16-21(27)24-8-4-5-9-24;5-3(6)1-2-4(7)8/h6-7,14-15H,4-5,8-13,16H2,1-3H3;1-2H,(H,5,6)(H,7,8)/b7-6+;2-1-

化学名

1-[(1-Pyrrolidinylcarbonyl)methyl]-4-(3,4,5-trimethoxycinnamoyl)piperazine Maleate

别名

NSC-291562; Cinepazide maleate; Cinepazide; MD 67350; NSC 291562;NSC291562;MD-67350; MD67350; Brendil; Vasodistal

HS Tariff Code

2934.99.9001

存储方式

Powder -20°C 3 years

4°C 2 years

In solvent -80°C 6 months

-20°C 1 month

注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。

运输条件

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)

DMSO:107 mg/mL (200.5 mM)

Water:107 mg/mL (200.5 mM)

Ethanol:<1 mg/mL

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.75 mg/mL (5.15 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 27.5 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.75 mg/mL (5.15 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 27.5mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

View More

配方 3 中的溶解度: ≥ 2.75 mg/mL (5.15 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 27.5 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

配方 4 中的溶解度: 100 mg/mL (187.42 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶.

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.8742 mL	9.3708 mL	18.7417 mL
	5 mM	0.3748 mL	1.8742 mL	3.7483 mL
	10 mM	0.1874 mL	0.9371 mL	1.8742 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。