| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 药代性质 (ADME/PK) |
代谢/代谢物
桂利嗪已知的人体代谢物包括 4-{3-[4-(二苯甲基)哌嗪-1-基]丙-1-烯-1-基}苯酚、二苯甲酮、1-二苯甲基哌嗪、4-{苯基[4-(3-苯基丙-2-烯-1-基)哌嗪-1-基]甲基}苯酚、1-肉桂基哌嗪和肉桂醛。 |
|---|---|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
妊娠期和哺乳期影响
◉ 哺乳期用药概述 桂利嗪尚未获得美国食品药品监督管理局 (FDA) 的上市批准，但在其他国家/地区有售。目前尚无关于哺乳期使用桂利嗪的信息。专家建议哺乳期妇女不应使用桂利嗪预防偏头痛。建议使用其他药物，尤其是在哺乳新生儿或早产儿时。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 ◉ 对泌乳和母乳的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 |
| 其他信息 |
桂利嗪是一种N-烷基哌嗪类、二芳基甲烷类和烯烃类化合物。它具有止吐、组胺拮抗、钙通道阻滞、毒蕈碱受体拮抗、抗过敏、H1受体拮抗和抗衰老等多种药理作用。桂利嗪于1955年由杨森制药公司首次合成，是一种主要用于治疗前庭功能障碍和晕动病的抗组胺药物。桂利嗪是一种特异性钙通道阻滞剂，主要作用于中枢前庭系统，干扰内耳前庭器官与下丘脑呕吐中枢之间的信号传递。由于其具有血管舒张作用（主要通过阻滞钙通道），桂利嗪也可被视为一种促智药，其作用主要发生在大脑。桂利嗪与其他促智药（例如吡拉西坦）联合使用可增强促进脑氧供应的效果。
桂利嗪是一种哌嗪衍生物，具有组胺H1受体和钙通道阻滞活性，具有血管舒张和止吐作用，但会诱发帕金森综合征。 适应症 用于治疗眩晕/梅尼埃病、恶心呕吐、晕动病，也可用于治疗其他原因引起的前庭症状。 作用机制 桂利嗪通过阻断L型和T型电压门控钙通道来抑制血管平滑肌细胞的收缩。桂利嗪还与多巴胺D2受体、组胺H1受体和毒蕈碱型乙酰胆碱受体结合有关。 药效学 桂利嗪是一种抗组胺药和钙通道阻滞剂。组胺介导多种生理活动，例如气道和胃肠道平滑肌收缩、血管舒张、心脏兴奋、胃酸分泌、促进白细胞介素释放以及嗜酸性粒细胞和肥大细胞趋化。组胺H1受体的竞争性拮抗剂可分为第一代（镇静型）和第二代（非镇静型）药物。一些药物，例如桂利嗪，还能阻断毒蕈碱型乙酰胆碱受体，并被用作止吐药。桂利嗪通过其钙通道阻滞作用，还能抑制前庭系统的兴奋。 |
| 分子式 |
C26H28N2
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|---|---|
| 分子量 |
368.51
|
| 精确质量 |
368.225
|
| CAS号 |
298-57-7
|
| 相关CAS号 |
Cinnarizine-d8;1185242-27-6
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| PubChem CID |
1547484
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| 密度 |
1.1±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
509.2±38.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
117-120ºC
|
| 闪点 |
229.8±14.6 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±1.3 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.626
|
| LogP |
4.63
|
| tPSA |
6.48
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
0
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
2
|
| 可旋转键数目(RBC) |
6
|
| 重原子数目 |
28
|
| 分子复杂度/Complexity |
429
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C1CN(CCN1C/C=C/C2=CC=CC=C2)C(C3=CC=CC=C3)C4=CC=CC=C4
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| InChi Key |
DERZBLKQOCDDDZ-JLHYYAGUSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C26H28N2/c1-4-11-23(12-5-1)13-10-18-27-19-21-28(22-20-27)26(24-14-6-2-7-15-24)25-16-8-3-9-17-25/h1-17,26H,18-22H2/b13-10+
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| 化学名 |
1-benzhydryl-4-[(E)-3-phenylprop-2-enyl]piperazine
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| 别名 |
Dimitronal; Stugeron; Cinnarizine
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~7.14 mg/mL (~19.38 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 0.71 mg/mL (1.93 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 7.1 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 0.71 mg/mL (1.93 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 7.1mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 0.71 mg/mL (1.93 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 12 mg/mL (32.56 mM) in 50% PEG300 50% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.7136 mL | 13.5682 mL | 27.1363 mL | |
| 5 mM | 0.5427 mL | 2.7136 mL | 5.4273 mL | |
| 10 mM | 0.2714 mL | 1.3568 mL | 2.7136 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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