| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
使用 0.5 nM Ki 时,环丙凡可抑制大鼠大脑皮层突触体释放 [3H]HA[1]。 [125I]iodoproxyfan 与大鼠纹状体膜的结合受到环洛芬(0.01 nM-1 μM;60 分钟)的抑制,Ki 为 0.7 nM [1]。
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|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
在小鼠大脑中,环丙沙星(1 mg/kg;单次口服剂量)可提高 t-MeHA 水平,ED50 为 0.14 mg/kg[1]。在大鼠中,仅当刺激持续时间为 0.25 秒而不是 0.50 秒时,环洛芬(3 mg/kg,腹腔注射)才能提高五项选择任务中的反应准确性 [1]。给予环洛芬(0.15-2 mg/kg;口服)的猫表现出新皮质脑电图激活的明确证据,表现为快节律密度的增加和接近完全觉醒[1]。小鼠体内分布相和消除相的半衰期(t1/2)分别为13分钟和87分钟,环洛芬(1 mg/kg;单次静脉注射)可降低血清中H3受体配体的浓度[1 ]。小鼠显示环洛芬的口服生物利用度 (F=62%) 和最大浓度 (Cmax=420 nM)(1 mg/kg;单次口服剂量)[1]。
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| 动物实验 |
动物:本研究使用12-14月龄的APPTg2576转基因小鼠及其野生型同窝小鼠(雌雄均有)。基因分型通过PCR验证。[3]
给药及给药方法:Ciproxifan溶于生理盐水。小鼠接受腹腔注射,剂量为3.0 mg/kg体重。在运动和游泳迷宫实验(组间设计)中,小鼠在测试前一周开始,每天在测试前30分钟注射,持续三周。在物体识别实验(组内平衡设计)中,小鼠在每次测试前30分钟注射。[3] 运动活性测试:将小鼠置于活动框架中,关灯60分钟,连续5天。测试时间为上午 8:00 至下午 2:00 [3] 游泳迷宫:使用一个直径 114 厘米的圆形不锈钢水箱,内装不透明水。隐藏平台训练:平台位于水面以下 2 厘米处。小鼠每天进行 4 次训练,持续 5 天,每次训练间隔 5 分钟。记录逃避潜伏期、路径长度、游泳速度以及与平台的平均距离。探测试验:在最后一次训练后 1 小时和 48 小时进行,移除平台;记录小鼠穿越平台的次数以及在原平台区域停留的时间。可见平台训练:平台用铝箔包裹的泡沫塑料球标记,位置每日更换;每天进行 4 次训练,持续 3 天。[3] 新物体识别:装置:60 × 60 × 60 厘米的灰色木箱。适应性训练:小鼠每天 15 分钟暴露于空的装置中,持续 3 天。测试:首先进行5分钟的试验,使用两个相同的物体;随后延迟5分钟;最后进行3分钟的试验,使用一个熟悉的物体和一个陌生的物体。物体探索行为的定义为:动物与物体的距离在2厘米以内,方向与物体的夹角在45度以内,或者将一只爪子放在物体上。[3] |
| 参考文献 |
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| 分子式 |
C20H22N2O6
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|---|---|
| 分子量 |
386.404
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| 精确质量 |
386.147
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| 元素分析 |
C, 62.17; H, 5.74; N, 7.25; O, 24.84
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| CAS号 |
184025-19-2
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| 相关CAS号 |
Ciproxifan;184025-18-1
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| PubChem CID |
16219152
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 沸点 |
743.6ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
403.5ºC
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| 蒸汽压 |
3.22E-23mmHg at 25°C
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| LogP |
2.725
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| tPSA |
129.58
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
9
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| 重原子数目 |
28
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| 分子复杂度/Complexity |
441
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O=C(C1C([H])=C([H])C(=C([H])C=1[H])OC([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C1=C([H])N=C([H])N1[H])C1([H])C([H])([H])C1([H])[H].O([H])C([H])=O.O([H])C(C([H])=C([H])[H])=O
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| InChi Key |
RLQFKEYRALXXEJ-BTJKTKAUSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C16H18N2O2.C4H4O4/c19-16(12-3-4-12)13-5-7-15(8-6-13)20-9-1-2-14-10-17-11-18-145-3(6)1-2-4(7)8/h5-8,10-12H,1-4,9H2,(H,17,18)1-2H,(H,5,6)(H,7,8)/b2-1-
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| 化学名 |
Cyclopropyl-(4-(3-1H-imidazol-4-yl)propyloxyphenyl)ketone maleate
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| 别名 |
FUB-359 FUB 359 FUB359 Ciproxifan. Ciproxifan maleate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中,避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 100 mg/mL (~258.80 mM)
H2O : ~3.57 mg/mL (~9.24 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.47 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.47 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.47 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.5880 mL | 12.9400 mL | 25.8799 mL | |
| 5 mM | 0.5176 mL | 2.5880 mL | 5.1760 mL | |
| 10 mM | 0.2588 mL | 1.2940 mL | 2.5880 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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