| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 50mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| 250mg |
|
||
| 500mg |
|
||
| Other Sizes |
|
描述：环丙沙星（曾用名 FUB-359）是一种高效且选择性的组胺 H3 受体拮抗剂，IC50 为 9.2 nM，对其他受体亚型的表观亲和力较低。此外，据报道，环丙沙星可竞争性拮抗 (R)α-MeHA 诱导的电刺激豚鼠回肠纵肌的舒张作用。另外，环丙沙星还被发现对 [125I]碘丙沙星的结合有影响，Ki 值为 0.7±0.2 nM。
| 靶点 |
Histamine H₃ receptor (antagonist). [3]
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
环丙沙星（Ki值为0.5 nM）可抑制大鼠大脑皮层突触体释放[3H]HA[1]。环丙沙星（0.01 nM-1 μM；60分钟）可抑制[125I]碘丙沙星与大鼠纹状体膜的结合，其Ki值为0.7 nM[1]。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
在小鼠脑内，环丙沙星（1 mg/kg；单次口服）可提高 t-MeHA 水平，其 ED50 为 0.14 mg/kg[1]。在大鼠中，环丙芬（3 mg/kg，腹腔注射）仅在刺激持续时间为 0.25 秒而非 0.50 秒时才能提高五选一任务的反应准确率[1]。给予猫环丙芬（0.15-2 mg/kg；口服）后，新皮层脑电图（EEG）显示出明显的激活迹象，表现为快节律密度增加和近乎完全清醒[1]。环丙芬在小鼠体内的分布和消除半衰期（t1/2）分别为 13 分钟和 87 分钟，单次静脉注射环丙芬（1 mg/kg）可降低血清中 H3 受体配体的浓度[1]。小鼠对环丙芬（1 mg/kg；单次口服剂量）表现出口服生物利用度（F=62%）和最大浓度（Cmax=420 nM）[1]。在12-14月龄的APPTg2576转基因小鼠（阿尔茨海默病模型）中，环丙昔芬（3.0 mg/kg，腹腔注射，测试前一周每日一次，并在每次测试前30分钟注射，持续三周）显著降低了生理盐水处理的APPTg2576小鼠中观察到的升高的运动活性。在测试的前10分钟内，环丙昔芬处理的APPTg2576小鼠的活动水平与野生型对照组无显著差异。 [3]在隐藏平台游泳迷宫任务中，环丙沙星（ciproxifan）改善了APPTg2576小鼠的表现。与生理盐水处理的APPTg2576小鼠相比，环丙沙星处理的APPTg2576小鼠在训练的第2、4和5天找到隐藏平台所需时间显著减少。此外，它们在第2-5天游得更靠近平台，并且游得更快。在最后一次训练后一小时进行的探针试验中，与生理盐水处理的APPTg2576小鼠相比，环丙沙星处理的APPTg2576小鼠在原平台位置附近停留的时间更长，且与野生型对照组的表现相似。 [3] 在可见平台游泳迷宫任务中，与生理盐水处理的 APPTg2576 小鼠相比，接受环丙沙星治疗的 APPTg2576 小鼠在训练的第 1 天和第 2 天找到平台所需时间显著减少。[3] 在采用被试内设计的物体识别任务中，急性环丙沙星治疗（3.0 mg/kg，腹腔注射，测试前 30 分钟）逆转了 APPTg2576 小鼠的识别记忆缺陷。与生理盐水处理的 APPTg2576 小鼠相比，接受环丙沙星治疗的 APPTg2576 小鼠探索新物体的时间显著更长，且偏好水平与野生型对照组相似。[3]
|
| 动物实验 |
动物：本研究使用12-14月龄的APPTg2576转基因小鼠及其野生型同窝小鼠（雌雄均有）。基因分型通过PCR验证。[3]
给药及给药方法：Ciproxifan溶于生理盐水。小鼠接受腹腔注射，剂量为3.0 mg/kg体重。在运动和游泳迷宫实验（组间设计）中，小鼠在测试前一周开始，每天在测试前30分钟注射，持续三周。在物体识别实验（组内平衡设计）中，小鼠在每次测试前30分钟注射。[3] 运动活性测试：将小鼠置于活动框架中，关灯60分钟，连续5天。测试时间为上午 8:00 至下午 2:00 [3] 游泳迷宫：使用一个直径 114 厘米的圆形不锈钢水箱，内装不透明水。隐藏平台训练：平台位于水面以下 2 厘米处。小鼠每天进行 4 次训练，持续 5 天，每次训练间隔 5 分钟。记录逃避潜伏期、路径长度、游泳速度以及与平台的平均距离。探测试验：在最后一次训练后 1 小时和 48 小时进行，移除平台；记录小鼠穿越平台的次数以及在原平台区域停留的时间。可见平台训练：平台用铝箔包裹的泡沫塑料球标记，位置每日更换；每天进行 4 次训练，持续 3 天。[3] 新物体识别：装置：60 × 60 × 60 厘米的灰色木箱。适应性训练：小鼠每天 15 分钟暴露于空的装置中，持续 3 天。测试：首先进行5分钟的试验，使用两个相同的物体；随后延迟5分钟；接着进行3分钟的试验，使用一个熟悉的物体和一个新奇的物体。物体探索行为定义为：小鼠与物体的距离在2厘米以内，方向与物体呈45度角以内，或一只爪子放在物体上。[3] 动物：使用12-14月龄的APPTg2576转基因小鼠及其野生型同窝小鼠（雌雄均有）。基因分型通过PCR验证。[3] 给药和给药：Ciproxifan溶于生理盐水。小鼠接受腹腔注射，剂量为3.0 mg/kg体重。在运动和游泳迷宫实验（组间设计）中，小鼠在测试前一周开始，每天在测试前30分钟注射，持续三周。在物体识别研究（受试者内平衡设计）中，小鼠在每次测试前 30 分钟接受注射。[3] 运动活性测试：将小鼠置于活动框架中，关灯 60 分钟，连续 5 天。测试时间为上午 8:00 至下午 2:00。[3] 游泳迷宫：使用一个装有不透明水的圆形不锈钢水箱（直径 114 厘米）。隐藏平台训练：平台位于水面下 2 厘米处。小鼠每天进行 4 次试验，持续 5 天，每次试验间隔 5 分钟。记录逃避潜伏期、路径长度、游泳速度和与平台的平均距离。探测试验：在最后一次训练试验后 1 小时和 48 小时进行，移除平台；记录穿越平台的次数和在原平台区域停留的时间。可见平台训练：平台用铝箔包裹的泡沫塑料球标记，位置每天更换；每天进行 4 次试验，持续 3 天。[3] 新物体识别：实验装置：60 × 60 × 60 厘米的灰色木箱。适应性训练：连续 3 天，每天 15 分钟暴露于空的实验装置中。测试：首先进行 5 分钟的试验，使用两个相同的物体；随后延迟 5 分钟；最后进行 3 分钟的试验，使用一个熟悉的物体和一个新物体。物体探索的定义为：距离物体 2 厘米以内，方向与物体成 45 度角以内，或一只爪子放在物体上。[3] |
| 参考文献 |
|
| 其他信息 |
环丙沙星（Ciproxifan）是一种典型的含咪唑类H₃受体拮抗剂。研究表明，环丙沙星能够改善正常啮齿动物以及接受抗胆碱能或抗谷氨酸能药物治疗的动物在各种任务中的记忆功能。本研究表明，环丙沙星能够缓解阿尔茨海默病APPTg2576小鼠模型中的多动症和认知缺陷，支持了H₃受体调节可能成为阿尔茨海默病潜在治疗策略的观点。本研究中使用的3.0 mg/kg剂量可与约90%的H₃受体结合；更高剂量可能会影响其他已知对环丙沙星具有亲和力的受体（例如，α₂肾上腺素能受体、5-HT₃受体）。[3]
|
| 分子式 |
C20H22N2O6
|
|---|---|
| 分子量 |
386.404
|
| 精确质量 |
386.147
|
| 元素分析 |
C, 62.17; H, 5.74; N, 7.25; O, 24.84
|
| CAS号 |
184025-19-2
|
| 相关CAS号 |
Ciproxifan;184025-18-1
|
| PubChem CID |
16219152
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| 沸点 |
743.6ºC at 760 mmHg
|
| 闪点 |
403.5ºC
|
| 蒸汽压 |
3.22E-23mmHg at 25°C
|
| LogP |
2.725
|
| tPSA |
129.58
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
3
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
7
|
| 可旋转键数目(RBC) |
9
|
| 重原子数目 |
28
|
| 分子复杂度/Complexity |
441
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| SMILES |
O=C(C1C([H])=C([H])C(=C([H])C=1[H])OC([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C1=C([H])N=C([H])N1[H])C1([H])C([H])([H])C1([H])[H].O([H])C([H])=O.O([H])C(C([H])=C([H])[H])=O
|
| InChi Key |
RLQFKEYRALXXEJ-BTJKTKAUSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C16H18N2O2.C4H4O4/c19-16(12-3-4-12)13-5-7-15(8-6-13)20-9-1-2-14-10-17-11-18-145-3(6)1-2-4(7)8/h5-8,10-12H,1-4,9H2,(H,17,18)1-2H,(H,5,6)(H,7,8)/b2-1-
|
| 化学名 |
Cyclopropyl-(4-(3-1H-imidazol-4-yl)propyloxyphenyl)ketone maleate
|
| 别名 |
FUB-359 FUB 359 FUB359 Ciproxifan. Ciproxifan maleate
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 100 mg/mL (~258.80 mM)
H2O : ~3.57 mg/mL (~9.24 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.47 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.47 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.47 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.5880 mL | 12.9400 mL | 25.8799 mL | |
| 5 mM | 0.5176 mL | 2.5880 mL | 5.1760 mL | |
| 10 mM | 0.2588 mL | 1.2940 mL | 2.5880 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
|
|
|
Granuliberin R
Promethazine-d4 hydrochloride (Promethazine d4 hydrochloride)
N-Desmethyl diphenhydramine-d3 hydrochloride
Promethazine-d6 hydrochloride ((±)-Promethazine-d6 (hydrochloride))
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
COA
粤公网安备 44011102003439号
463611831
