| 规格 | 价格 | |
|---|---|---|
| 50mg | ||
| 100mg | ||
| 250mg | ||
| 500mg | ||
| Other Sizes |
| 靶点 |
H3 Receptor ( IC50 = 9.2 nM )
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外活性：Ciproxifan 抑制突触体释放 [3H]HA，Ki 为 0.5 nM。 Ciproxifan 抑制 [125I]iodoproxyfan 在大脑 H3 受体上的结合，Ki 为 0.7 nM。环丙昔芬对 H3 受体表现出高亲和力，但对其他受体亚型表现出低表观亲和力，如在离体器官（组胺 H1 和 H2、毒蕈碱 M3、肾上腺素 α1D 和 β1、血清素 5-HT1B、5-HT2A、5-HT3）功能测试中的评估和 5-HT4)。
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| 体内研究 (In Vivo) |
静脉注射1 mg/kg环丙昔芬可降低雄性瑞士小鼠血清中H3受体配体浓度，分布期半衰期为13分钟，消除期半衰期为87分钟。环丙昔芬（1 mg/kg，口服）使雄性瑞士小鼠脑内 t-MeHA 水平迅速升高，30 分钟后已显着升高，在 90 至 180 分钟之间达到稳定水平，270 分钟后仍保持增强。环丙昔芬导致雄性 Wistar 大鼠大脑皮层 ED50 值为 0.23 mg/kg，纹状体 0.28 mg/kg，下丘脑 0.30 mg/kg。根据使用短刺激持续时间执行的五项选择任务的评估，环丙昔芬（3 mg/kg，腹腔注射）显着提高了选择准确性。环丙昔芬（0.15-2 mg/kg，口服）可诱导猫新皮质脑电图激活的明显迹象，表现为快速节律密度增强和猫几乎完全清醒状态。 Ciproxifan (10 mg/kg ip) 增强 DBA/2 品系小鼠的前脉冲抑制。 Ciproxifan (3 mg/kg ip) 可缓解 APP Tg2576 阿尔茨海默病小鼠模型的多动症和认知缺陷。环丙昔芬（3 mg/kg ip）可提高成年雄性头巾 Lister 大鼠的准确性并降低冲动性。
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| 动物实验 |
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
环丙基-[4-[3-(1H-咪唑-5-基)丙氧基]苯基]甲酮是一种芳香酮。
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| 分子式 |
C16H18N2O2
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|---|---|---|
| 分子量 |
270.33
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| 精确质量 |
270.136
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| 元素分析 |
C, 71.09; H, 6.71; N, 10.36; O, 11.84
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| CAS号 |
184025-18-1
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| 相关CAS号 |
Ciproxifan maleate; 184025-19-2
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| PubChem CID |
6422124
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
526.9±35.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
272.5±25.9 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.4 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.613
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| LogP |
2.29
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| tPSA |
54.98
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
7
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| 重原子数目 |
20
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| 分子复杂度/Complexity |
322
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O=C(C1CC1)C(C=C2)=CC=C2OCCCC3=CN=CN3
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| InChi Key |
ACQBHJXEAYTHCY-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C16H18N2O2/c19-16(12-3-4-12)13-5-7-15(8-6-13)20-9-1-2-14-10-17-11-18-14/h5-8,10-12H,1-4,9H2,(H,17,18)
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| 化学名 |
cyclopropyl-[4-[3-(1H-imidazol-5-yl)propoxy]phenyl]methanone
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.6992 mL | 18.4959 mL | 36.9918 mL | |
| 5 mM | 0.7398 mL | 3.6992 mL | 7.3984 mL | |
| 10 mM | 0.3699 mL | 1.8496 mL | 3.6992 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
 Effect of ciproxifan on the inhibition by imetit of the K+-induced [3H]HA release from synaptosomes of rat cerebral cortex.J Pharmacol Exp Ther.1998 Nov;287(2):658-66. |
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Quifenadine hydrochloride
H3R Antagonist 8
Zolantidine
A-423579
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COA
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