| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| 25mg |
|
||
| 50mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| 250mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
CIQ selectively potentiates NMDA receptors containing the GluN2C or GluN2D subunits. It acts as a positive allosteric modulator, binding to a site distinct from the glutamate and glycine binding sites. This enhances the channel opening frequency and efficiency, leading to increased NMDA receptor responses. The GluN2C and GluN2D subunits are predominantly expressed in the cerebellum, thalamus, and brainstem, making CIQ a valuable tool for studying the function of these receptor subtypes.
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，CIQ 能增强表达 GluN2C 或 GluN2D 亚基的细胞中 NMDA 受体介导的电流，其 EC50 值分别为 2.7 μM 和 2.8 μM。它通过增加谷氨酸或甘氨酸的通道开放频率，使受体反应增强约两倍。CIQ 不影响谷氨酸或甘氨酸的 EC50 值，表明其作用机制为正向变构调节剂而非激动剂。它对 GluN2A、GluN2B 或非 NMDA 谷氨酸受体均无作用。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
在小鼠Y迷宫测试中，CIQ能够逆转MK-801诱导的前脉冲抑制和工作记忆障碍。这表明，增强含有GluN2C/GluN2D亚基的NMDA受体可能对精神分裂症的认知症状和阳性症状具有治疗作用。CIQ也可能增强帕金森病模型中的多巴胺释放。这些体内实验结果凸显了GluN2C/D选择性正向变构调节剂在治疗神经精神疾病方面的潜力。
|
| 酶活实验 |
体外CIQ检测通常涉及对表达重组NMDA受体的细胞进行电生理记录。HEK293细胞或非洲爪蟾卵母细胞被转染NMDA受体亚基组合（例如，GluN1 + GluN2C或GluN1 + GluN2D）。采用双电极电压钳或膜片钳技术，在有无CIQ存在的情况下，测量谷氨酸和甘氨酸刺激引起的受体电流。增强作用以电流幅度的增加百分比来量化，EC50值则根据浓度-反应曲线确定。
|
| 细胞实验 |
CIQ 的细胞活性检测采用表达重组 NMDA 受体的细胞系进行。将细胞用不同浓度（通常为 0.1-100 μM）的 CIQ 处理一段时间。可通过钙成像（使用 Fura-2 或 Fluo-4 等荧光指示剂）或使用酶标仪测量细胞内钙离子水平来评估受体功能。这些检测方法为评估 CIQ 对 NMDA 受体功能的调节作用提供了一种比电生理学方法更高通量的替代方案。
|
| 动物实验 |
在精神分裂症和其他神经精神疾病的小鼠模型中开展了CIQ的体内研究。MK-801是一种NMDA受体拮抗剂，用于诱导精神分裂症样行为，包括前脉冲抑制缺陷和工作记忆障碍。CIQ在MK-801给药前或同时给药，并通过行为学测试评估这些缺陷的逆转情况。剂量和给药途径根据化合物的药代动力学特性确定。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
由于CIQ主要是一种研究性化合物，因此其详细的药代动力学数据有限。其分子量为467.94 g/mol，可溶于DMSO但不溶于水。该化合物的亲脂性表明其能够穿过血脑屏障，这对于其在中枢神经系统中的活性至关重要。在体内研究中，CIQ通常被配制成合适的载体，用于口服或腹腔注射。其半衰期和代谢特征尚未得到充分研究。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
由于CIQ是一种研究用化合物，并非用于临床，因此其全面的毒理学数据有限。在临床前研究中，行为实验所用剂量下未报告显著不良反应。CIQ对含有GluN2C/GluN2D亚基的NMDA受体具有选择性，从而最大限度地减少了对其他谷氨酸受体亚型的脱靶效应。然而，操作该化合物时仍应遵循标准的实验室安全预防措施。
|
| 参考文献 |
Kratz AL, Chadd E, Jensen MP, Kehn M, Kroll T. An examination of the psychometric properties of the community integration questionnaire (CIQ) in spinal cord injury. J Spinal Cord Med. 2014 Jan 3. [Epub ahead of print] PubMed PMID: 24621050.
|
| 其他信息 |
CIQ是一种研究化合物，用作药理学工具，用于研究含GluN2C/GluN2D亚基的NMDA受体的功能。它已被用于研究这些受体亚型在突触可塑性、学习、记忆和神经精神疾病中的作用。促进含GluN2C/GluN2D亚基的受体功能可能成为治疗精神分裂症阳性症状和认知症状的重要治疗策略。CIQ尚未获准用于临床，仅供实验室研究使用。
|
| 分子式 |
C26H26NO5CL
|
|---|---|
| 分子量 |
467.94134
|
| 精确质量 |
467.149
|
| CAS号 |
486427-17-2
|
| 相关CAS号 |
486427-17-2;
|
| PubChem CID |
4231127
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
635.8±55.0 °C at 760 mmHg
|
| 闪点 |
338.3±31.5 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±1.9 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.590
|
| LogP |
4.56
|
| tPSA |
57.23
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
0
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
5
|
| 可旋转键数目(RBC) |
7
|
| 重原子数目 |
33
|
| 分子复杂度/Complexity |
628
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| InChi Key |
VYMILMYEENZHAR-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C26H26ClNO5/c1-30-20-7-9-21(10-8-20)33-16-23-22-15-25(32-3)24(31-2)14-17(22)11-12-28(23)26(29)18-5-4-6-19(27)13-18/h4-10,13-15,23H,11-12,16H2,1-3H3
|
| 化学名 |
(3-chlorophenyl)-[6,7-dimethoxy-1-[(4-methoxyphenoxy)methyl]-3,4-dihydro-1H-isoquinolin-2-yl]methanone
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 50 mg/mL (~106.85 mM)
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.34 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.34 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.1370 mL | 10.6851 mL | 21.3703 mL | |
| 5 mM | 0.4274 mL | 2.1370 mL | 4.2741 mL | |
| 10 mM | 0.2137 mL | 1.0685 mL | 2.1370 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
COA
粤公网安备 44011102003439号
463611831
