trans-Pralsetinib (trans-BLU-667) 中文名称: 反式-普拉替尼

别名: trans-Blu667trans-Blu 667trans-Blu-667

目录号: V31736 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

trans-Pralsetinib (cis-Blu667) 是一种高效、选择性的转染重排 (RET) 抑制剂，对于 WT RET 和四种酶变体（V804L、V804M、M918T、CCDC6-RET），IC50 范围为 0.3 至 0.4 nM，对多种 RET 驱动的实体瘤类型具有广泛、强大的抗肿瘤活性。

trans-Pralsetinib (trans-BLU-667) CAS号: 2097132-93-7
产品类别: New1

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

规格	价格	库存	数量
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Pralsetinib (BLU 667)

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
临床试验信息
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产品描述

trans-Pralsetinib (cis-Blu667) 是一种高效、选择性的转染期间重排 (RET) 抑制剂，对于 WT RET 和四种酶变体（V804L、V804M、M918T、CCDC6-RET），IC50 范围为 0.3 至 0.4 nM ），并且对多种 RET 驱动的实体瘤类型具有广泛、强大的抗肿瘤活性。

生物活性&实验参考方法

参考文献	Jason D. Brubaker, et al. Inhibitors of ret. US20170121312A1.; http://www.blueprintmedicines.com/wp-content/uploads/2017/10/BLU-667-EORTC-2017-BPM.pdf [2]. Subbiah V, et al. Precision Targeted Therapy With BLU-667 for RET-Driven Cancers. American Association for Cancer Research. 10.1158/2159-8290.CD-18-0338.
其他信息	普拉替尼是一种激酶抑制剂。普拉替尼的作用机制是作为转染重排（RET）抑制剂。另见：普拉替尼（注释已移至）。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C27H32FN9O2
分子量	533.600487709045
精确质量	533.266
CAS号	2097132-93-7
相关CAS号	Pralsetinib;2097132-94-8
PubChem CID	129073603
外观&性状	Light yellow to yellow solid powder
LogP	3.1
tPSA	136
氢键供体(HBD)数目	3
氢键受体(HBA)数目	9
可旋转键数目(RBC)	8
重原子数目	39
分子复杂度/Complexity	816
定义原子立体中心数目	1
SMILES	FC1C=NN(C=1)C1=CC=C(C=N1)[C@H](C)NC(C1(CCC(C2N=C(C=C(C)N=2)NC2C=C(C)NN=2)CC1)OC)=O
InChi Key	GBLBJPZSROAGMF-SIYOEGHHSA-N
InChi Code	InChI=1S/C27H32FN9O2/c1-16-11-22(33-23-12-17(2)35-36-23)34-25(31-16)19-7-9-27(39-4,10-8-19)26(38)32-18(3)20-5-6-24(29-13-20)37-15-21(28)14-30-37/h5-6,11-15,18-19H,7-10H2,1-4H3,(H,32,38)(H2,31,33,34,35,36)/t18-,19?,27?/m0/s1
化学名	N-[(1S)-1-[6-(4-fluoropyrazol-1-yl)pyridin-3-yl]ethyl]-1-methoxy-4-[4-methyl-6-[(5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)amino]pyrimidin-2-yl]cyclohexane-1-carboxamide
别名	trans-Blu667trans-Blu 667trans-Blu-667
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~100 mg/mL (~187.41 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 4.55 mg/mL (8.53 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 45.5 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (4.69 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~100 mg/mL (~187.41 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 4.55 mg/mL (8.53 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 45.5 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.69 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.8741 mL	9.3703 mL	18.7406 mL
	5 mM	0.3748 mL	1.8741 mL	3.7481 mL
	10 mM	0.1874 mL	0.9370 mL	1.8741 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

Title:Tumor-agnostic Precision Immuno-oncology and Somatic Targeting Rational for You (TAPISTRY) Platform Study
Status:Active, not recruiting
updateDate:2026-05-08
Ctid:NCT04589845

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT04589845

Conditions:Solid Tumors
Interventions:Camonsertib
Phase:Phase 2

Title:Neoadjuvant Umbrella Trial for Patients With Unresectable Stage III NSCLC Harboring Rare Mutations.
Status:Recruiting
updateDate:2026-04-21
Ctid:NCT06563999

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT06563999

Conditions:Lung Cancer Stage III|Mutation
Interventions:Ensartinib
Phase:Phase 2

Title:A Study of Multiple Therapies in Biomarker-selected Participants With Resectable Stages IB-III Non-small Cell Lung Cancer (NSCLC)
Status:Recruiting
updateDate:2026-04-03
Ctid:NCT04302025

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT04302025

Conditions:Non-small Cell Lung Cancer
Interventions:Divarasib
Phase:Phase 2

View More

Title:A Study of Pralsetinib Versus Standard of Care for First-Line Treatment of Advanced Non-Small Cell Lung Cancer (NSCLC)
Status:Terminated
updateDate:2026-03-05
Ctid:NCT04222972

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT04222972

Title:A Real-world Study of Pralsetinib Combined With Leucogen in the Treatment of RET Fusion-positive NSCLC
Status:Not yet recruiting
updateDate:2026-02-18
Ctid:NCT07418879

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT07418879

Conditions:Non-small Cell Lung Cancer|RET Fusion|Pralsetinib
Interventions:Leucogen
Phase:N/A

Title:Genotype-Driven Neoadjuvant Therapy for Locally Advanced Thyroid Cancer: A Real-World Cohort Study
Status:Not yet recruiting
updateDate:2025-06-08
Ctid:NCT07010393

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT07010393

Conditions:Thyroid Neoplasms
Interventions:Bemosuzumab
Phase:Phase 4

Title:Phase 1/2 Study of the Highly-selective RET Inhibitor, Pralsetinib (BLU-667), in Participants With Thyroid Cancer, Non-Small Cell Lung Cancer, and Other Advanced Solid Tumors
Status:Completed
updateDate:2025-05-31
Ctid:NCT03037385

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT03037385

Title:KPMNG Study of MOlecular Profiling Guided Therapy Based on Genomic Alterations in Advanced Solid Tumors II
Status:Recruiting
updateDate:2025-04-27
Ctid:NCT05525858

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT05525858

Conditions:Solid Tumor|Advanced Solid Tumor|Metastatic Cancer
Interventions:Pralsetinib
Phase:

Title:A Study Evaluating Targeted Therapies in Participants Who Have Advanced Solid Tumors With Genomic Alterations or Protein Expression Patterns Predictive of Response
Status:Completed
updateDate:2025-01-08
Ctid:NCT04632992

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT04632992

Conditions:Advanced Unresectable or Metastatic Solid Malignancy
Interventions:Pralsetinib
Phase:Phase 2

Title:Efficacy of Organoid-Based Drug Screening to Guide Treatment for Locally Advanced Thyroid Cancer
Status:Recruiting
updateDate:2024-12-05
Ctid:NCT06482086

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT06482086

Conditions:Locally Advanced Thyroid Gland Carcinoma
Interventions:Larotrectinib
Phase:Phase 2

Title:A Study of Pralsetinib Versus Standard of Care (SOC) for Treatment of RET-Mutated Medullary Thyroid Cancer (MTC).
Status:Withdrawn
updateDate:2024-01-05
Ctid:NCT04760288

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT04760288

Conditions:Medullary Thyroid Cancer
Interventions:Vandetanib
Phase:Phase 3

Title:The Rome Trial From Histology to Target: the Road to Personalize Target Therapy and Immunotherapy
Status:Unknown status
updateDate:2023-10-03
Ctid:NCT04591431

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT04591431

Conditions:Breast Cancer|Gastrointestinal Cancer|Non Small Cell Lung Cancer|Other Cancer
Interventions:Alpelisib
Phase:Phase 2

Title:Pre-Approval Access Program (PAAP) for Pralsetinib (BLU-667) in Patients With Unresectable or Metastatic NSCLC or MTC
Status:Approved for marketing
updateDate:2021-08-13
Ctid:NCT04204928

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT04204928

Conditions:Non-Small Cell Lung Cancer|Medullary Thyroid Cancer
Interventions:pralsetinib (BLU-667)
Phase: