Citalopram Hydrobromide (Lu 10-171)

别名: Lu10-171-BLu-10-171-BCelexa Cipramil Citalopram HBr HSDB 7042 EINECS 261-890-6 Lu 10-171-B CPD000326936 喜普妙;1-(3-二甲氨丙基)-1-(4-氟代苯基)-1,3-二氢异苯并呋喃-5-腈,氢溴酸盐; 1-[3-(二甲氨基)丙基]-1-(4-氟苯基)-1,3-二氢-5-异苯并呋喃甲腈氢溴酸盐;氢溴酸西肽普兰;氢溴酸西酞;西酞普兰氢溴酸盐;西酞普兰氢溴酸;氢溴酸西酞普兰;氢溴酸西酞普兰 EP标准品; 氢溴酸西酞普兰 USP标准品; 氢溴酸西酞普兰 标准品;西酞普兰;西酞普兰系统适应性 EP标准品;艾司西酞普兰-a09
目录号: V7602 纯度: ≥98%
氢溴酸西酞普兰 (Lu-10-171) 是一种有效的、经 FDA 批准的选择性血清素再摄取抑制剂 (SSRI) 类抗抑郁药物。
Citalopram Hydrobromide (Lu 10-171) CAS号: 59729-32-7
产品类别: 5-HT Receptor
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
500mg
1g
2g
5g
Other Sizes

Other Forms of Citalopram Hydrobromide (Lu 10-171):

  • Citalopram
点击了解更多
InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用
纯度/质量控制文件

纯度: ≥98%

产品描述
西酞普兰氢溴酸 (Lu-10-171) 是一种有效的、经 FDA 批准的选择性血清素再摄取抑制剂 (SSRI) 类抗抑郁药物。它已被用于治疗重度抑郁症,并在标签外用于治疗其他疾病。作为一种选择性血清素再摄取抑制剂,氢溴酸西酞普兰选择性抑制中枢神经系统神经元对血清素的再摄取,从而增强中枢神经系统的血清素活性。
生物活性&实验参考方法
靶点
serotonin reuptake ( IC50 = 1.8 nM )
体外研究 (In Vitro)
Citalopram (25-150 μM) 对稳定性 B104、人 SH-SY5Y、IMR32 和 Kelly 神经母细胞瘤细胞系以及人原代雪旺细胞 (HSC) 的活力显示出浓度依赖性细胞毒性[2]。活力测定[2] 细胞系:大鼠 B104、人 SH-SY5Y、IMR32 和 Kelly 神经母细胞瘤细胞 浓度:B104 细胞为 50、100、125、150 μM SH-SY5Y 细胞为 25、50、100、125 μM 25、50 、Kelly 细胞为 100、125、150 μM IMR32 细胞为 25、50、100、125 μM HSC 为 50、100、125、150 μM 孵育时间:24 小时 结果:B104 细胞活力显着降低,61%、33% B104 细胞系中,100、125 和 150 μM 时分别为 11% 和 11%。 SH-SY5Y 细胞系的 SH-SY5Y 细胞活力在 100 和 125 μM 时分别显着降低 17% 和 1%。 Kelly 细胞系中 100、125 和 150 μM 时,Kelly 细胞活力显着降低,分别为 64%、9% 和 0%。在 50、100 和 125 μM 浓度下,IMR32 细胞系的 IMR32 细胞活力分别显着降低 36%、1% 和 0%。
体内研究 (In Vivo)
对自动化性大桥支架 (SHRs)、Lewis (LEW) 支架和 Wistar-Kyoto (WKY) 支架,即支架品系,立即给予西酞普兰氢溴酸 (1-10 mg/kg,在高架十字迷宫试验前) 1小时腹腔注射)除了WKY活动外,它们的情绪不同,会促进焦虑和/或减退。在这款透明产品中,这种发型提高了中枢5-HT水平和/或降低了5-动物模型:来自SHR、LEW和WKY品系的雄性大鼠,年龄6-8周[3] 剂量:1、3.3或10 mg/kg 给药:腹膜内注射 结果:增加显着降低 SHR 和 WKY 大鼠中的 5-HT,并以剂量依赖性(LEW 和 WKY 大鼠)或剂量无关(SHR)的方式降低所有品系中的 5-HIAA。
细胞实验
使用补充有 10% 胎牛血清、1% 青霉素/链霉素和两性霉素 B 的 Eagles 培养基(α 最小)来培养细胞。标准 α 增殖培养基用于培养细胞 3 或 7 天,提供对照数据。通过用洗脱至 10-4 mol 和 10-10 mol 之间连续稀释剂量的西酞普兰补充培养基,获得 SSRI 治疗的剂量反应曲线。
动物实验
Spontaneously Hypertensive rats (SHRs), Lewis (LEW) rats, and Wistar-Kyoto (WKY) rats
1-10 mg/kg
i.p.
参考文献

[1]. Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry . 1982;6(3):277-95.

[2]. Neuropsychopharmacology . 2000 Jan;22(1):64-76.

[3]. PLoS One . 2015 Oct 2;10(10):e0139719.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C20H22BRFN2O
分子量
405.3039
精确质量
404.09
元素分析
C, 59.27; H, 5.47; Br, 19.71; F, 4.69; N, 6.91; O, 3.95
CAS号
59729-32-7
相关CAS号
Citalopram; 59729-33-8; 207559-01-1 (oxalate); 59729-32-7 (HBr)
外观&性状
White to off-white solid powder
SMILES
CN(C)CCCC1(C2=C(CO1)C=C(C=C2)C#N)C3=CC=C(C=C3)F.Br
InChi Key
WIHMBLDNRMIGDW-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C20H21FN2O.BrH/c1-23(2)11-3-10-20(17-5-7-18(21)8-6-17)19-9-4-15(13-22)12-16(19)14-24-20;/h4-9,12H,3,10-11,14H2,1-2H3;1H
化学名
1-[3-(dimethylamino)propyl]-1-(4-fluorophenyl)-3H-2-benzofuran-5-carbonitrile;hydrobromide
别名
Lu10-171-BLu-10-171-BCelexa Cipramil Citalopram HBr HSDB 7042 EINECS 261-890-6 Lu 10-171-B CPD000326936
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

Note: Please store this product in a sealed and protected environment, avoid exposure to moisture.
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外)
DMSO: ~81 mg/mL (~199.9 mM)
Water: ~81 mg/mL
Ethanol: ~81 mg/mL
溶解度 (体内)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.17 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 +5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80+,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: 110 mg/mL (271.40 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶.

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4673 mL 12.3365 mL 24.6731 mL
5 mM 0.4935 mL 2.4673 mL 4.9346 mL
10 mM 0.2467 mL 1.2337 mL 2.4673 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
+
+
+

计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04497168 Active
Recruiting
Drug: Citalopram 20mg
Drug: Placebo
Parkinson Disease University of Michigan April 1, 2021 Phase 2
NCT04846829 Active
Recruiting
Drug: Placebo
Device: intermittent theta
burst stimulation
Major Depressive Disorder University of California,
Los Angeles
April 24, 2017 Early Phase 1
NCT02553161 Active
Recruiting
Drug: Escitalopram
Behavioral: Cognitive behavioral
Psychotherapy
Depression
Anxiety
Bipolar Disorder
University of Cincinnati December 2015 Not Applicable
NCT00667121 Active
Recruiting
Drug: citalopram hydrobromide
Drug: escitalopram oxalate
Drug: gabapentin
Drug: venlafaxine
Breast Cancer
Depression
Hot Flashes
Mayo Clinic March 16, 2011 N/A
NCT04623099 Recruiting Drug: Escitalopram Anxiety University of Cincinnati March 8, 2021 Phase 4
生物数据图片
  • Histological markers of proliferation in control and citalopram exposed mouse cranial sutures. PLoS One . 2015 Oct 2;10(10):e0139719.
  • Assessment of in vitro markers of proliferation after citalopram treatment. PLoS One . 2015 Oct 2;10(10):e0139719.
  • Histological markers of apoptosis in control and citalopram exposed mouse cranial sutures. PLoS One . 2015 Oct 2;10(10):e0139719.
  • Effects of citalopram (65 min beforehand, i.p.) on midbrain 5-HT (A) and 5-HIAA (B) levels in SHRs, LEW, and WKY rats at the end of a 5-min elevated plus-maze test. Neuropsychopharmacology . 2000 Jan;22(1):64-76.
  • In vitro effects of citalopram (1–1000 nM) on 10 nM [3H]5-HT reuptake into hippocampal synaptosomes from SHRs (A), LEW (B), and WKY rats (C) and striatal synaptosomes from SHRs (D), LEW (E), and WKY rats (F). Neuropsychopharmacology . 2000 Jan;22(1):64-76.
相关产品
联系我们