Citalopram Hydrobromide (Lu 10-171) 中文名称: 氢溴酸西酞普兰

别名: Lu10-171-BLu-10-171-BCelexa Cipramil Citalopram HBr HSDB 7042 EINECS 261-890-6 Lu 10-171-B CPD000326936 喜普妙;1-(3-二甲氨丙基)-1-(4-氟代苯基)-1,3-二氢异苯并呋喃-5-腈,氢溴酸盐; 1-[3-(二甲氨基)丙基]-1-(4-氟苯基)-1,3-二氢-5-异苯并呋喃甲腈氢溴酸盐;氢溴酸西肽普兰;氢溴酸西酞;西酞普兰氢溴酸盐;西酞普兰氢溴酸;氢溴酸西酞普兰;氢溴酸西酞普兰 EP标准品; 氢溴酸西酞普兰 USP标准品; 氢溴酸西酞普兰标准品;西酞普兰;西酞普兰系统适应性 EP标准品;艾司西酞普兰-a09

目录号: V7602 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

氢溴酸西酞普兰 (Lu-10-171) 是一种有效的、经 FDA 批准的选择性血清素再摄取抑制剂 (SSRI) 类抗抑郁药物。

Citalopram Hydrobromide (Lu 10-171) CAS号: 59729-32-7
产品类别: 5-HT Receptor

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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纯度: ≥98%

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产品描述

西酞普兰氢溴酸 (Lu-10-171) 是一种有效的、经 FDA 批准的选择性血清素再摄取抑制剂 (SSRI) 类抗抑郁药物。它已被用于治疗重度抑郁症，并在标签外用于治疗其他疾病。作为一种选择性血清素再摄取抑制剂，氢溴酸西酞普兰选择性抑制中枢神经系统神经元对血清素的再摄取，从而增强中枢神经系统的血清素活性。

生物活性&实验参考方法

靶点	serotonin reuptake ( IC50 = 1.8 nM )
体外研究 (In Vitro)	Citalopram (25-150 μM) 对稳定性 B104、人 SH-SY5Y、IMR32 和 Kelly 神经母细胞瘤细胞系以及人原代雪旺细胞 (HSC) 的活力显示出浓度依赖性细胞毒性[2]。活力测定[2] 细胞系：大鼠 B104、人 SH-SY5Y、IMR32 和 Kelly 神经母细胞瘤细胞浓度：B104 细胞为 50、100、125、150 μM SH-SY5Y 细胞为 25、50、100、125 μM 25、50 、Kelly 细胞为 100、125、150 μM IMR32 细胞为 25、50、100、125 μM HSC 为 50、100、125、150 μM 孵育时间：24 小时结果：B104 细胞活力显着降低，61%、33% B104 细胞系中，100、125 和 150 μM 时分别为 11% 和 11%。 SH-SY5Y 细胞系的 SH-SY5Y 细胞活力在 100 和 125 μM 时分别显着降低 17% 和 1%。 Kelly 细胞系中 100、125 和 150 μM 时，Kelly 细胞活力显着降低，分别为 64%、9% 和 0%。在 50、100 和 125 μM 浓度下，IMR32 细胞系的 IMR32 细胞活力分别显着降低 36%、1% 和 0%。
体内研究 (In Vivo)	对自动化性大桥支架 (SHRs)、Lewis (LEW) 支架和 Wistar-Kyoto (WKY) 支架，即支架品系，立即给予西酞普兰氢溴酸 (1-10 mg/kg，在高架十字迷宫试验前) 1小时腹腔注射）除了WKY活动外，它们的情绪不同，会促进焦虑和/或减退。在这款透明产品中，这种发型提高了中枢5-HT水平和/或降低了5-动物模型：来自SHR、LEW和WKY品系的雄性大鼠，年龄6-8周[3] 剂量：1、3.3或10 mg/kg 给药：腹膜内注射结果：增加显着降低 SHR 和 WKY 大鼠中的 5-HT，并以剂量依赖性（LEW 和 WKY 大鼠）或剂量无关（SHR）的方式降低所有品系中的 5-HIAA。
细胞实验	使用补充有 10% 胎牛血清、1% 青霉素/链霉素和两性霉素 B 的 Eagles 培养基（α 最小）来培养细胞。标准 α 增殖培养基用于培养细胞 3 或 7 天，提供对照数据。通过用洗脱至 10^-4 mol 和 10^-10 mol 之间连续稀释剂量的西酞普兰补充培养基，获得 SSRI 治疗的剂量反应曲线。
动物实验	Spontaneously Hypertensive rats (SHRs), Lewis (LEW) rats, and Wistar-Kyoto (WKY) rats 1-10 mg/kg i.p.
参考文献	[1]. Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry . 1982;6(3):277-95. [2]. Neuropsychopharmacology . 2000 Jan;22(1):64-76. [3]. PLoS One . 2015 Oct 2;10(10):e0139719.
其他信息	Citalopram Hydrobromide is the orally bioavailable hydrobromide salt of the racemic bicyclic phthalene derivative citalopram with antidepressant activity. As a selective serotonin reuptake inhibitor (SSRI), citalopram selectively inhibits the CNS neuronal reuptake of serotonin, thereby potentiating serotonergic activity in the central nervous system (CNS). This agent has minimal effects on the CNS neuronal reuptake of norepinephrine (NE) and dopamine (DA). A furancarbonitrile that is one of the SELECTIVE SEROTONIN REUPTAKE INHIBITORS used as an antidepressant. The drug is also effective in reducing ethanol uptake in alcoholics and is used in depressed patients who also suffer from TARDIVE DYSKINESIA in preference to tricyclic antidepressants, which aggravate dyskinesia. See also: Citalopram (has active moiety).

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C20H22BRFN2O
分子量	405.3039
精确质量	404.089
元素分析	C, 59.27; H, 5.47; Br, 19.71; F, 4.69; N, 6.91; O, 3.95
CAS号	59729-32-7
相关CAS号	Citalopram; 59729-33-8; 207559-01-1 (oxalate); 59729-32-7 (HBr)
PubChem CID	77995
外观&性状	White to off-white solid powder
沸点	182-188ºC
熔点	182-188ºC
闪点	212.8ºC
LogP	4.771
tPSA	36.26
氢键供体(HBD)数目	1
氢键受体(HBA)数目	4
可旋转键数目(RBC)	5
重原子数目	25
分子复杂度/Complexity	466
定义原子立体中心数目	0
SMILES	Br[H].FC1C([H])=C([H])C(=C([H])C=1[H])C1(C2C([H])=C([H])C(C#N)=C([H])C=2C([H])([H])O1)C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])N(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H]
InChi Key	WIHMBLDNRMIGDW-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C20H21FN2O.BrH/c1-23(2)11-3-10-20(17-5-7-18(21)8-6-17)19-9-4-15(13-22)12-16(19)14-24-20;/h4-9,12H,3,10-11,14H2,1-2H3;1H
化学名	1-[3-(dimethylamino)propyl]-1-(4-fluorophenyl)-3H-2-benzofuran-5-carbonitrile;hydrobromide
别名	Lu10-171-BLu-10-171-BCelexa Cipramil Citalopram HBr HSDB 7042 EINECS 261-890-6 Lu 10-171-B CPD000326936
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: ~81 mg/mL (~199.9 mM) Water: ~81 mg/mL Ethanol: ~81 mg/mL
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.17 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 +5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80+，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* 110 mg/mL (271.40 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: ~81 mg/mL (~199.9 mM)
Water: ~81 mg/mL
Ethanol: ~81 mg/mL

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.17 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 +5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80+，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: 110 mg/mL (271.40 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶.

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.4673 mL	12.3365 mL	24.6731 mL
	5 mM	0.4935 mL	2.4673 mL	4.9346 mL
	10 mM	0.2467 mL	1.2337 mL	2.4673 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

Tamoxifen in Women With Breast Cancer and in Women at High-Risk of Breast Cancer Who Are Receiving Venlafaxine, Citalopram, Escitalopram, Gabapentin, or Sertraline
CTID: NCT00667121
Phase: Status: Completed
Date: 2024-08-20

Study Comparing Citalopram Hydrobromide Tablets 40 mg (Torrent Pharmaceuticals Ltd) and RLD Tablets 40 mg (Manufactured By Forest Pharmaceuticals Inc, Missouri) in 24+2 Normal Healthy Male Subjects in Fed Condition
CTID: NCT00939835
Phase: Phase 1 Status: Completed
Date: 2017-10-24

Study Comparing Citalopram Hydrobromide Tablets 40 mg (Torrent Pharmaceuticals Ltd) and RLD Tablets 40 mg (Manufactured By Forest Pharmaceuticals Inc, Missouri) in 24+2 Normal Healthy Male Subjects Under Fasting Condition
CTID: NCT00940238
Phase: Phase 1 Status: Completed
Date: 2017-10-24

Citalopram for Children With Autism and Repetitive Behavior (STAART Study 1)
CTID: NCT00086645
Phase: Phase 2 Status: Completed
Date: 2017-03-10

Citalopram in Treating Postmenopausal Women With Hot Flashes
CTID: NCT00363909
Phase: Phase 3 Status: Completed
Date: 2016-12-13

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Efficacy and Feasibility of a Personalized Treatment for Depression With Co-Occurring Anxiety
CTID: NCT00930293
Phase: N/A Status: Completed
Date: 2016-02-09

A Relative Bioavailability Study of Citalopram 40 mg Tablets Under Fed Conditions
CTID: NCT00864890
Phase: Phase 1 Status: Completed
Date: 2010-08-17

A Relative Bioavailability Study of Citalopram 40 mg Tablets Under Fasting Conditions
CTID: NCT00865085
Phase: Phase 1 Status: Completed
Date: 2010-08-17

Bioequivalence Study of Citalopram Hydrobromide Tablets 40 mg of Dr.Reddy's Laboratories Limited Under Fasting Conditions
CTID: NCT01149967
Phase: Phase 1 Status: Completed
Date: 2010-06-24

Bioequivalence Study of Citalopram Hydrobromide Tablets 40 mg of Dr.Reddy's Laboratories Limited Under Fed Conditions
CTID: NCT01149980
Phase: Phase 1 Status: Completed
Date: 2010-06-24
-----------
Patient stratification and treatment response prediction in neuropharmacotherapy using PET/MR –
CTID: null
Phase: Phase 4 Status: Completed
Date: 2014-06-17

A pilot study to treat emotional disorders in Primary Care with evidence-based psychological techniques: A randomized controlled trial
CTID: null
Phase: Phase 4 Status: Ongoing
Date: 2013-12-26

Optimizing Antidepressant Treatment by Genotype-dependent Adjustment of Medication according to the the ABCB1 Gene
CTID: null
Phase: Phase 4 Status: Ongoing
Date: 2012-01-30

Adherence of antidepressants during pregnancy
CTID: null
Phase: Phase 4 Status: Ongoing
Date: 2010-04-29

Antidepressant controlled trial for negative symptoms in schizophrenia (ACTIONS)
CTID: null
Phase: Phase 4 Status: Completed
Date: 2009-12-02

Pipamperone/Citalopram (PipCit) versus Citalopram in the Treatment of Major Depressive disorder (MDD)
CTID: null
Phase: Phase 2 Status: Completed
Date: 2008-01-22

Improved management of depression in primary health care –
CTID: null
Phase: Phase 4 Status: Prematurely Ended
Date: 2007-09-26

Longitudinal imaging of serotonin transporter occupancy using PET and [11C]DASB in patients with major depression treated with escitalopram or citalopram
CTID: null
Phase: Phase 4 Status: Completed
Date: 2007-09-04

Escitalopram versus Citalopram
CTID: null
Phase: Phase 4 Status: Completed
Date: 2005-08-14

Central serotonergic activity measured by citalopram challenge test and platelet monoamine oxidase activity, associations with gene polymorphism (5-HTTLPR) and impulsivity
CTID: null
Phase: Phase 4 Status: Ongoing
Date: 2005-02-09

A double-blind, randomised, multicenter, fixed-dose study comparing the efficacy of escitalopram (20mg/day) with that of citalopram (40mg/day) in patients with Major Depressive Disorder
CTID: null
Phase: Phase 4 Status: Completed, Prematurely Ended
Date: 2004-11-26

生物数据图片

Histological markers of proliferation in control and citalopram exposed mouse cranial sutures. PLoS One . 2015 Oct 2;10(10):e0139719.
Assessment of in vitro markers of proliferation after citalopram treatment. PLoS One . 2015 Oct 2;10(10):e0139719.
Histological markers of apoptosis in control and citalopram exposed mouse cranial sutures. PLoS One . 2015 Oct 2;10(10):e0139719.

Effects of citalopram (65 min beforehand, i.p.) on midbrain 5-HT (A) and 5-HIAA (B) levels in SHRs, LEW, and WKY rats at the end of a 5-min elevated plus-maze test. Neuropsychopharmacology . 2000 Jan;22(1):64-76.

In vitro effects of citalopram (1–1000 nM) on 10 nM [3H]5-HT reuptake into hippocampal synaptosomes from SHRs (A), LEW (B), and WKY rats (C) and striatal synaptosomes from SHRs (D), LEW (E), and WKY rats (F). Neuropsychopharmacology . 2000 Jan;22(1):64-76.