吸收、分布和排泄
西酞普兰的单次和多次给药药代动力学在10至40 mg/天的剂量范围内呈线性且与剂量成比例。西酞普兰主要在肝脏进行生物转化，平均末端半衰期约为35小时。每日一次给药后，约一周内即可达到稳态血浆浓度。根据半衰期，稳态时西酞普兰在血浆中的蓄积量预计为单次给药后血浆浓度的2.5倍。单次口服西酞普兰（40 mg片剂）后，血药浓度峰值出现在约4小时。西酞普兰的绝对生物利用度约为静脉注射剂量的80%，且其吸收不受食物影响。口服西酞普兰后，约12%至23%以原形经尿液排出，10%经粪便排出。静脉注射西酞普兰后，尿液中回收的药物中，以西酞普兰和去甲肾上腺素（DCT）形式回收的比例分别约为10%和5%。西酞普兰的分布容积约为12 L/kg。西酞普兰的全身清除率为330 mL/min，其中约20%通过肾脏清除。与其他选择性5-羟色胺再摄取抑制剂一样，西酞普兰是一种高度亲脂性化合物，口服后似乎能被胃肠道快速且充分地吸收。服用单次40毫克西酞普兰片剂后，生产商指出，血浆峰浓度平均约为44纳克/毫升，大约在4小时后达到。
西酞普兰的绝对生物利用度约为静脉注射剂量的80%。据报道，西酞普兰的口服片剂和溶液具有生物等效性。食物对西酞普兰的吸收没有显著影响。
西酞普兰及其代谢物在人体组织和体液中的分布尚未完全明确。然而，有限的药代动力学数据表明，这种高度亲脂性的药物广泛分布于人体组织中。
/乳汁/ /本研究的目的是/ 确定服用西酞普兰治疗抑郁症的哺乳期妇女的乳汁/血浆 (M/P) 比值和婴儿剂量，并确定这些药物在其婴儿体内的血浆浓度和作用。本研究纳入7名服用西酞普兰（中位剂量0.36 mg/kg/天）的女性（平均年龄30.6岁）及其婴儿（平均年龄4.1个月）。采用高效液相色谱法测定24小时给药间隔内血浆和乳汁中西酞普兰和去甲基西酞普兰的浓度。采用两种不同的方法估算婴儿的药物暴露量，计算方法为乳汁分泌率乘以乳汁中药物浓度，并根据体重进行标准化，结果以占体重校正后母亲剂量的百分比表示。计算得出西酞普兰和去甲基西酞普兰的平均乳汁浓度/药时曲线下面积（M/PAUC）值分别为1.8（范围1.2-3）和1.8（范围1.0-2.5）。乳汁中西酞普兰和去甲基西酞普兰的平均最大浓度分别为154 μg/L（95% CI，102-207 μg/L）和50 μg/L（23-77 μg/L）。根据计算方法的不同，婴儿平均暴露于西酞普兰的浓度为3.2%或3.7%，暴露于去甲基西酞普兰的浓度为1.2%或1.4%。在7名婴儿中，有3名婴儿体内检测到西酞普兰（浓度分别为2.0、2.3和2.3微克/升）。在两名同一批婴儿的血浆中检测到了去甲基西酞普兰（浓度分别为 2.2 和 2.2 ug/L）。……通过母乳传递给婴儿的西酞普兰和去甲基西酞普兰的平均总剂量（以西酞普兰当量计为 4.4-5.1%）低于 10% 的法定关注水平。……
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代谢/代谢物
西酞普兰主要在肝脏中通过 CYP2C19 和 CYP3A4 的 N-去甲基化代谢为其主要代谢物去甲基西酞普兰。其他代谢物包括通过 CYP2D6 代谢的二去甲基西酞普兰、西酞普兰 N-氧化物和丙酸。西酞普兰经单胺氧化酶A和B以及醛氧化酶代谢生成衍生物。与母体药物相比，西酞普兰代谢物的药理活性很低，不太可能对西酞普兰的临床疗效产生影响。
在2002年的一项研究中，11名孕妇服用西酞普兰（20-40毫克/天）；其中10名孕妇在整个孕期服用，1名孕妇从孕20周开始服用。两种代谢物的平均比值在孕期显著高于产后2个月，表明CYP2D6同工酶被诱导。正常新生儿血浆中西酞普兰、去甲基西酞普兰和双去甲基西酞普兰的谷浓度分别为母体浓度的64%、66%和68%。
抗抑郁药西酞普兰（CT）是一种选择性5-羟色胺再摄取抑制剂，以其标签所示形式给药。将 14(C)-CT 以 50 mL 水溶液（0.1 mmol/30 uCi/1.1 MBq）单次口服剂量给予四名健康男性志愿者。全血和血浆中的放射性浓度相似。……尿液成分的高效液相色谱分析显示，除西酞普兰的已知代谢物外，还存在三种葡萄糖醛酸苷。连续 7 天收集的尿液中 CT 及其代谢物的相对含量分别为：CT (26%)、N-去甲基-CT (DCT, 19%)、N,N-二去甲基-CT (DDCT, 9%)、N-氧化物 (7%)、CT 的季铵葡萄糖醛酸苷 (CT-GLN, 14%)、DDCT 的 N-葡萄糖醛酸苷 (DDCT-GLN, 6%) 以及由 N,N-二甲基脱氨形成的酸性代谢物的葡萄糖醛酸苷 (CT-acid-GLN, 12%)。 CT-GLN采用制备色谱法分离，并通过LC-MS-MS和NMR进行鉴定。DDCT-GLN和CT-酸-GLN通过LC-MS进行鉴定。本研究表明，肾脏排泄是主要的清除途径，仅有少量随粪便排出。尿液排泄的剂量中相当一部分是CT和DDCT的N-葡萄糖醛酸苷以及CT-酸的O-酰基葡萄糖醛酸苷。
本研究旨在鉴定最终催化西酞普兰局部脑代谢的酶系统。……在大鼠脑微粒体以及大鼠和人脑线粒体中研究了西酞普兰及其对映体和去甲基代谢物的代谢。在大鼠脑中未观察到细胞色素P-450介导的转化。……在大鼠全脑以及五例人脑的额叶皮层、壳核、小脑和白质中，单胺类神经递质通过立体选择性测定丙酸西酞普兰的生成量来确定氧化酶活性。除大鼠脑外，所有底物均被两种形式的单胺氧化酶 (MAO) 代谢，在大鼠脑中未检测到单胺氧化酶 B 的活性。在人额叶皮层中，单胺氧化酶 B 对 S-西酞普兰生物转化的表观 Km 和 Vmax 分别为 266 μM 和 6.0 pmol min/mg 蛋白，单胺氧化酶 A 对 S-西酞普兰生物转化的表观 Km 和 Vmax 分别为 856 μM 和 6.4 pmol min/mg 蛋白。这些 Km 值与单胺氧化酶对血清素和多巴胺代谢的 Km 值处于同一范围内。……
西酞普兰……部分经 CYP2C19 去甲基化为 N-去甲基西酞普兰，部分经 CYP3A4 去甲基化，N-去甲基西酞普兰进一步经 CYP2D6 去甲基化为同样无活性的代谢物。二去甲基西酞普兰。这两种代谢物均无活性。……体外实验表明，西酞普兰不抑制CYP酶，或仅轻微抑制。多项针对健康受试者和患者的研究证实，体内实验也证实了这一点。因此，当西酞普兰与CYP1A2底物（氯氮平和茶碱）、CYP2C9底物（华法林）、CYP2C19底物（丙咪嗪和美芬妥英）、CYP2D6底物（司巴汀、丙咪嗪和阿米替林）以及CYP3A4底物（卡马西平和三唑仑）合用时，未观察到药代动力学变化，或仅观察到非常小的变化。……
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西酞普兰已知的人体代谢物包括N-去甲基西酞普兰和西酞普兰。 N-氧化物。
西酞普兰主要在肝脏中通过N-去甲基化代谢为主要代谢物去甲基西酞普兰。其他代谢物包括双去甲基西酞普兰、西酞普兰N-氧化物和脱氨丙酸衍生物。然而，血浆中的主要成分是未代谢的西酞普兰。细胞色素P450 (CYP) 3A4和2C19同工酶似乎主要参与去甲基西酞普兰的生成。去甲基西酞普兰似乎会进一步被CYP2D6去甲基化为双去甲基西酞普兰。与母体化合物相比，西酞普兰代谢物的药理活性很低，不太可能对药物的临床疗效产生影响。
消除途径：口服西酞普兰后，12-23%以未代谢物的形式从尿液中排出，而10%以未代谢物的形式从尿液中排出。部分剂量经粪便排出。
半衰期：35 小时

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生物半衰期
西酞普兰的平均终末半衰期约为 35 小时。
抗抑郁药西酞普兰 (CT) 是一种选择性 5-羟色胺再摄取抑制剂，以标记形式 14(C)-CT 的形式，单次口服 50 mL 水溶液（0.1 mmol/30 uCi/1.1 MBq），给予四名健康男性志愿者。全血和血浆中的放射性浓度相似。相应的药代动力学参数为：……半衰期分别为 90.2±22.5 小时和 79.5±14.9 小时。……
在肾功能和肝功能正常的成年人中，西酞普兰的消除半衰期平均约为 35 小时。

毒性概述
识别和用途：西酞普兰是一种固体制剂。它是一种5-羟色胺再摄取抑制剂，属于第二代抗抑郁药。西酞普兰片适用于治疗抑郁症。人体研究：西酞普兰过量（单独服用或与其他药物和/或酒精合用）最常见的症状包括头晕、出汗、恶心、呕吐、震颤、嗜睡和窦性心动过速。在更罕见的情况下，观察到的症状包括遗忘、意识混乱、昏迷、抽搐、过度换气、紫绀、横纹肌溶解和心电图改变（包括QTc间期延长、结性心律、室性心律失常，以及极少数情况下出现的尖端扭转型室性心动过速）。极少数情况下，过量服用西酞普兰会导致急性肾功能衰竭。五名男婴在妊娠期间分别暴露于西酞普兰（30毫克/天）、帕罗西汀（10-40毫克/天）或氟西汀（20毫克/天），在出生时或出生后数日内出现戒断症状，持续时间长达1个月。症状包括易怒、持续哭闹、发抖、肌张力增高、进食和睡眠困难以及抽搐。妊娠晚期暴露于西酞普兰可能导致新生儿毒性综合征，该综合征在出生时或出生后不久即出现症状，有时可能被误诊为新生儿戒断综合征。一名体重3860克的婴儿在妊娠40周时分娩。其母亲在分娩前一直服用西酞普兰20毫克/天。体外人淋巴细胞染色体畸变试验表明，西酞普兰不具有致染色体断裂作用。动物研究：分别对小鼠和大鼠饲喂西酞普兰18个月和24个月。小鼠每日摄入剂量高达240 mg/kg时，未发现西酞普兰致癌性。大鼠每日摄入剂量为8或24 mg/kg时，小肠癌发生率增加。这些发现对人类的意义尚不明确。在为期2年的西酞普兰致癌性研究中，观察到白化大鼠视网膜出现病理变化（变性/萎缩）。在兔研究中，每日摄入剂量高达16 mg/kg时，未观察到对胚胎/胎儿发育的不良影响。从妊娠后期到断奶，雌性大鼠接受西酞普兰（4.8、12.8 或 32 mg/kg/天）治疗后，在最高剂量组观察到幼鼠出生后前 4 天死亡率升高，且幼鼠持续生长迟缓。在两项大鼠胚胎/胎儿发育研究中，在器官形成期对妊娠动物口服西酞普兰（32、56 或 112 mg/kg/天）导致胚胎/胎儿生长和存活率下降，且高剂量组胎儿畸形（包括心血管和骨骼缺陷）发生率增加。在体外细菌回复突变试验（Ames 试验）中，西酞普兰在 5 种细菌菌株中的 2 种（沙门氏菌 TA98 和 TA1537）中具有致突变性，且无需代谢活化。在体外中国仓鼠肺细胞染色体畸变试验中，无论是否存在代谢活化，西酞普兰均具有致断裂性。西酞普兰在小鼠淋巴瘤细胞的体外哺乳动物正向基因突变试验（HPRT）或大鼠肝脏的体外/体内非计划DNA合成（UDS）试验中均未显示出致突变性。
西酞普兰的抗抑郁、抗强迫和抗贪食作用被认为与其抑制中枢神经系统神经元对5-羟色胺的摄取有关。西酞普兰阻断神经元膜上5-羟色胺再摄取泵对5-羟色胺的再摄取，从而增强5-羟色胺对5-HT_1A自身受体的作用。与三环类抗抑郁药相比，选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRIs）与组胺、乙酰胆碱和去甲肾上腺素受体的亲和力显著降低。

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相互作用
本研究旨在基于卡维地洛的体外代谢及其在口服单药和联合用药后的体内药代动力学（PKs），探讨卡维地洛与西酞普兰之间的药物相互作用，并揭示西酞普兰对卡维地洛药代动力学的影响。每只大鼠均在股静脉插管，然后连接至BASi Culex ABC系统。在未给予西酞普兰或预先给予多次口服西酞普兰（1.42 mg/kg体重）的情况下，对大鼠口服卡维地洛（3.57 mg/kg体重）。在给药后指定时间点，采用高效液相色谱-质谱联用（HPLC-MS）法测定卡维地洛的血浆浓度，并采用非房室模型分析计算主要药代动力学参数。此外，还利用大鼠混合肝微粒体孵育系统研究了西酞普兰对卡维地洛代谢率的影响。联合用药期间，观察到血浆浓度-时间曲线下面积（AUC）和血浆峰浓度均显著增加。大鼠混合肝微粒体孵育实验表明，西酞普兰可降低卡维地洛的代谢率。西酞普兰联合用药导致大鼠体内卡维地洛药代动力学特征发生显著改变；体外实验也证实，这些改变可能是由于CYP2D6抑制介导的药物相互作用所致。
……本文报告了一例因同时服用两种不同类型的抗抑郁药而导致的死亡病例。一名41岁的白人男性，有抑郁症和自杀未遂史，被发现死于家中。现场发现多瓶药物，包括西酞普兰（Cipramil）……以及一瓶威士忌。尸检结果无异常，但系统的毒理学分析……显示，其中含有西酞普兰（及其代谢物）……一种新的液相色谱分离方法被开发出来……血液和尿液的检测结果分别为：去甲基西酞普兰0.42微克/毫升和1.22微克/毫升；西酞普兰4.47微克/毫升和19.7微克/毫升……以及其他物质。死亡原因归因于吗氯贝胺和西酞普兰的协同毒性……/这/可导致潜在致命的高血清素能状态……
本研究旨在评估烟草烟雾对动物模型中西酞普兰 (CIT)、去甲基西酞普兰 (DCIT) 及其对映体药代动力学的影响。采用二极管阵列检测器 (DAD) 的高效液相色谱 (HPLC) 对所研究的化合物进行鉴定和定量。CIT 外消旋混合物的 HPLC 定量在 C18 色谱柱上进行。检测限 (LOD) 和定量限 (LOQ) 分别为 7 ng/mL 和 10 ng/mL。西酞普兰对映体 (S- 和 R-CIT) 的 HPLC 分离在 Chirobiotic V 色谱柱上进行。 R-西酞普兰和S-西酞普兰的检测限（LOD）和定量限（LOQ）分别为6 ng/mL和15 ng/mL。实验对象为雄性Wistar大鼠。大鼠暴露于烟草烟雾中5天（每天6小时）。暴露结束后，大鼠经胃内灌注给予10 mg/kg剂量的西酞普兰。对照组（未暴露组）以相同方式给予相同剂量的西酞普兰。分别在9个时间点采集动物血液样本。结果表明，烟草烟雾暴露抑制了西酞普兰的生物转化。胃内灌注后，西酞普兰外消旋混合物的半衰期延长了约287%。S-西酞普兰（活性异构体）的药代动力学参数变化趋势与外消旋混合物相似。R-西酞普兰的药代动力学参数在烟草烟雾暴露后未见统计学意义上的显著变化。去甲基西酞普兰的药理学参数变化与母体药物呈现相反的趋势。接触烟草烟雾后，观察到该化合物代谢的诱导。
同时或紧接着使用选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRIs，如西酞普兰）与其他影响5-羟色胺能神经传递的药物，可能导致危及生命的5-羟色胺综合征。5-羟色胺综合征的表现可能包括精神状态改变（例如，躁动、幻觉、谵妄、昏迷）、自主神经功能紊乱（例如，心动过速、血压波动、头晕、多汗、潮红、高热）、神经肌肉症状（例如，震颤、强直、肌阵挛、反射亢进、运动失调）、癫痫发作和/或胃肠道症状（例如，恶心、呕吐、腹泻）。血清素综合征的确切机制尚未完全阐明；然而，它似乎是由中枢神经系统内血清素能活性过高引起的，可能由血清素 5-HT1A 受体的激活介导。多巴胺和 5-HT2 受体也可能参与其中，但它们的作用尚不明确。
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[1]. Enantioselective analysis of citalopram and escitalopram in postmortem blood together with genotyping for CYP2D6 and CYP2C19. J Anal Toxicol. 2009;33(2):65-76.

[2]. Citalopram. A review of its pharmacodynamic and pharmacokinetic properties, and therapeutic potential in depressive illness. Drugs. 1991;41(3):450-477.

[3]. Assessment of citalopram and escitalopram on neuroblastoma cell lines. Cell toxicity and gene modulation. Oncotarget. 2017 Jun 27;8(26):42789-42807.

[4]. Mouse strain differences in SSRI sensitivity correlate with serotonin transporter binding and function. Sci Rep. 2017 Aug 17;7(1):8631.

治疗用途
5-羟色胺再摄取抑制剂；第二代抗抑郁药
/临床试验/ ClinicalTrials.gov 是一个注册库和结果数据库，收录了全球范围内由公共和私人机构资助的人体临床研究。该网站由美国国家医学图书馆 (NLM) 和美国国立卫生研究院 (NIH) 维护。ClinicalTrials.gov 上的每条记录都包含研究方案的摘要信息，包括：疾病或病症；干预措施（例如，正在研究的医疗产品、行为或程序）；研究的标题、描述和设计；参与要求（资格标准）；研究开展地点；研究地点的联系方式；以及其他健康网站相关信息的链接，例如 NLM 的 MedlinePlus（用于患者健康信息）和 PubMed（用于医学领域学术文章的引文和摘要）。西酞普兰已收录于数据库。
西酞普兰片适用于治疗抑郁症。/已包含在美国产品标签中/
西酞普兰曾用于治疗强迫症。/未包含在美国产品标签中/
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药物警告
/黑框警告/ 自杀倾向与抗抑郁药。在针对重度抑郁症 (MDD) 和其他精神疾病的短期研究中，与安慰剂相比，抗抑郁药增加了儿童、青少年和年轻成人出现自杀意念和行为（自杀倾向）的风险。任何考虑在儿童、青少年或年轻成人中使用西酞普兰或任何其他抗抑郁药的人都必须权衡这种风险与临床需求。短期研究显示，24岁以上成年人服用抗抑郁药与服用安慰剂相比，自杀风险并未增加；65岁及以上成年人服用抗抑郁药与服用安慰剂相比，自杀风险有所降低。抑郁症和其他一些精神疾病本身就与自杀风险增加相关。所有年龄段开始服用抗抑郁药的患者都应接受适当的监测，并密切观察病情是否恶化、出现自杀倾向或行为异常变化。应告知患者家属和照护者密切观察和与处方医生沟通的必要性。西酞普兰未获准用于儿童患者。建议患有先天性长QT间期综合征、心动过缓、低钾血症或低镁血症、近期发生急性心肌梗死或失代偿性心力衰竭的患者禁用西酞普兰。正在服用其他可延长QTc间期药物的患者也不应使用西酞普兰。此类药物包括 1A 类（例如奎尼丁、普鲁卡因胺）或 III 类（例如胺碘酮、索他洛尔）抗心律失常药物、抗精神病药物（例如氯丙嗪、硫利达嗪）、抗生素（例如加替沙星、莫西沙星）或任何其他已知可延长 QTc 间期的药物（例如喷他脒、醋酸左美沙酮、美沙酮）。
在某些人群中，西酞普兰的剂量应受到限制。对于 CYP2C19 代谢能力较弱的患者或可能同时服用西咪替丁或其他 CYP2C19 抑制剂的患者，应限制最大剂量，因为预计这些患者的西酞普兰暴露量会更高。对于肝功能受损的患者以及年龄超过 60 岁的患者，由于预期药物暴露量较高，最大剂量也应受到限制。
据报道，单独使用选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂 (SNRI) 和血清素再摄取抑制剂 (SSRI)（包括西酞普兰片）可能会引发危及生命的血清素综合征，尤其是在同时使用其他血清素能药物（包括曲坦类药物、三环类抗抑郁药、芬太尼、锂、曲马多、色氨酸、丁螺环酮、安非他明和圣约翰草）以及损害血清素代谢的药物（特别是单胺氧化酶抑制剂，包括用于治疗精神疾病的药物以及其他药物，例如利奈唑胺和静脉注射亚甲蓝）时。血清素综合征的症状可能包括精神状态改变（例如，躁动、幻觉、谵妄和昏迷）、自主神经功能紊乱（例如，心动过速、血压波动、头晕、多汗、潮红、高热）、神经肌肉症状（例如，震颤、强直、肌阵挛、反射亢进、运动不协调）、癫痫发作和/或胃肠道症状（例如，恶心、呕吐、腹泻）。应监测患者是否出现血清素综合征。
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药效学
西酞普兰属于一类称为选择性血清素再摄取抑制剂 (SSRI) 的抗抑郁药。研究发现，西酞普兰能够缓解或控制抑郁症、焦虑症、进食障碍和强迫症等多种情绪障碍的症状。西酞普兰的抗抑郁、抗焦虑及其他作用与其抑制中枢神经系统对血清素的摄取有关。已有报道称，情绪障碍患者存在血清素能异常。血清素的行为和神经心理学效应包括调节情绪、感知、奖赏、愤怒、攻击性、食欲、记忆、性欲和注意力等。西酞普兰治疗抑郁症的起效时间约为1至4周。完全缓解可能需要8至12周。体外研究表明，西酞普兰是神经元血清素再摄取的强效选择性抑制剂，对去甲肾上腺素和多巴胺的中枢再摄取影响较弱。长期服用西酞普兰已被证实会下调中枢去甲肾上腺素受体，这与其他治疗重度抑郁症的有效药物类似。西酞普兰不抑制单胺氧化酶。

C20H21FN2O

324.39

324.163

59729-33-8

Citalopram-d4 hydrobromide;1219803-58-3;Citalopram-d6;1190003-26-9;Citalopram hydrobromide;59729-32-7;Citalopram-d6 oxalate;1246819-94-2

2771

Colorless to light yellow ointment

1.2±0.1 g/cm3

428.3±45.0 °C at 760 mmHg

180 - 187ºC

212.8±28.7 °C

0.0±1.0 mmHg at 25°C

1.591

2.51

36.26

0

4

5

24

466

0

CN(C)CCCC1(C2=CC=C(C=C2)F)C3=C(C=C(C=C3)C#N)CO1

WSEQXVZVJXJVFP-UHFFFAOYSA-N

InChI=1S/C20H21FN2O/c1-23(2)11-3-10-20(17-5-7-18(21)8-6-17)19-9-4-15(13-22)12-16(19)14-24-20/h4-9,12H,3,10-11,14H2,1-2H3

1-[3-(dimethylamino)propyl]-1-(4-fluorophenyl)-3H-2-benzofuran-5-carbonitrile

Lu-10-171 Lu10-171; Lu 10-171; Citalopram

2934.99.9001

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

DMSO : ~100 mg/mL (~308.27 mM)

配方 1 中的溶解度: 2.5 mg/mL (7.71 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.71 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

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请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。