| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Citicoline Sodium acts as a PLA2 inhibitor and acetylcholine receptor inducer. It serves as an endogenous intermediate in the synthesis of phosphatidylcholine, providing choline for the biosynthesis of the neurotransmitter acetylcholine. By inhibiting ROS and apoptosis, it exerts neuroprotective effects. The compound also supports brain energy metabolism and enhances memory and focus. Its primary targets are involved in phospholipid metabolism and neurotransmitter synthesis.
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| 体外研究 (In Vitro) |
胞磷胆碱钠在体外可抑制活性氧（ROS）和细胞凋亡。它能促进神经递质合成和脑能量代谢。该化合物已被证实对脑缺血、创伤性脑损伤和记忆障碍具有保护作用。它还能抑制磷脂酶A2（PLA2）活性并诱导乙酰胆碱受体表达。这些作用共同促成了其神经保护和促智作用。
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| 体内研究 (In Vivo) |
胞磷胆碱钠已在体内被研究用于治疗躁狂症、中风、轻躁狂、可卡因滥用和双相情感障碍。它对脑缺血、创伤性脑损伤和神经退行性疾病具有保护作用。该化合物有助于缺血性中风和创伤性脑损伤的恢复，并改善脑血流。其神经保护和促智作用已在多种动物模型中得到证实。
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| 酶活实验 |
胞磷胆碱钠的体外检测通常测量其对磷脂合成和神经递质代谢的影响。细胞经胞磷胆碱钠处理后，使用放射性标记的前体测定胆碱掺入磷脂酰胆碱的情况。乙酰胆碱水平可通过高效液相色谱法（HPLC）或酶法测定。活性氧（ROS）的产生可使用荧光探针（例如DCFH-DA）进行测定。细胞凋亡可通过半胱天冬酶活性测定或Annexin V染色进行评估。
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| 细胞实验 |
胞磷胆碱钠的细胞活性检测采用神经元细胞系（例如SH-SY5Y、PC12）或原代神经元进行。细胞用浓度范围为10至1000 μM的胞磷胆碱钠处理24至72小时。采用MTT或LDH释放法评估细胞活力。使用荧光探针检测活性氧（ROS）的产生。通过Annexin V染色流式细胞术或caspase活性检测评估细胞凋亡。
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| 动物实验 |
胞磷胆碱钠的体内动物研究主要在啮齿动物脑缺血、创伤性脑损伤和神经退行性疾病模型中进行。在脑缺血模型中，动物接受大脑中动脉闭塞（MCAO）手术，并接受100-1000 mg/kg剂量的胞磷胆碱钠治疗。研究评估神经功能缺损和梗死面积。在创伤性脑损伤模型中，则评估认知功能和组织病理学变化。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
胞磷胆碱钠吸收良好，代谢为胞苷和胆碱，二者均可穿过血脑屏障。它是一种内源性化合物，其药代动力学遵循正常的代谢途径。该化合物主要以二氧化碳和尿液的形式排出体外。其半衰期较短，因此在某些研究中需要频繁给药。用于研究时，通常将其溶解于水或生理盐水中。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
胞磷胆碱钠通常耐受性良好，安全性高。它是一种内源性化合物，在治疗剂量下不会引起显著毒性。临床研究表明，其副作用轻微，包括胃肠道不适和头痛。尚未有报道显示其具有显著的器官毒性。该化合物已广泛用于临床研究，被认为对人体安全。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
胞磷胆碱是磷酸胆碱甘油生物合成中的胆碱供体。它已被研究用于治疗、支持治疗和诊断躁狂症、中风、轻躁狂、可卡因滥用和双相情感障碍等疾病。胞磷胆碱是一种营养补充剂，也是胆碱和胞苷的来源，具有潜在的神经保护和促智作用。胞磷胆碱也称为胞苷-5-二磷酸胆碱或CDP-胆碱，它在肠道中水解为胞苷和胆碱。吸收后，胞苷和胆碱均被分散并用于各种生物合成途径，穿过血脑屏障在大脑中重新合成胞磷胆碱，胞磷胆碱是磷脂酰胆碱合成的限速产物。该药物还可以提高中枢神经系统（CNS）中乙酰胆碱（ACh）、去甲肾上腺素（NE）和多巴胺的水平。此外，胞磷胆碱参与鞘磷脂和心磷脂的保存，并能恢复Na+/K+-ATP酶的活性。胞磷胆碱还能增加谷胱甘肽的合成和谷胱甘肽还原酶的活性，并发挥抗凋亡作用。胞磷胆碱是胆碱磷酸甘油生物合成中的胆碱供体。胞磷胆碱钠是一种神经保护剂和营养补充剂，用于治疗中风、创伤性脑损伤和神经退行性疾病。它还用于增强记忆力和认知功能。该化合物作为膳食补充剂上市，并在多项临床试验中进行了研究。它尚未获得美国食品药品监督管理局（FDA）的批准作为药物，但在许多国家被广泛用作膳食补充剂。
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| 分子式 |
C14H25N4NAO11P2
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|---|---|
| 分子量 |
510.3
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| 精确质量 |
510.089
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| CAS号 |
33818-15-4
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| 相关CAS号 |
Citicoline;987-78-0;Citicoline-d9 sodium
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| PubChem CID |
36605
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 熔点 |
259-268°C (dec.)
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| tPSA |
238.17
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
11
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| 可旋转键数目(RBC) |
10
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| 重原子数目 |
32
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| 分子复杂度/Complexity |
813
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| 定义原子立体中心数目 |
4
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| SMILES |
C[N+](C)(C)CCOP(=O)([O-])OP(=O)([O-])OC[C@@H]1[C@H]([C@H]([C@@H](O1)N2C=CC(=NC2=O)N)O)O.[Na+]
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| InChi Key |
YWAFNFGRBBBSPD-OCMLZEEQSA-M
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| InChi Code |
InChI=1S/C14H26N4O11P2.Na/c1-18(2,3)6-7-26-30(22,23)29-31(24,25)27-8-9-11(19)12(20)13(28-9)17-5-4-10(15)16-14(17)21;/h4-5,9,11-13,19-20H,6-8H2,1-3H3,(H3-,15,16,21,22,23,24,25);/q;+1/p-1/t9-,11-,12-,13-;/m1./s1
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| 化学名 |
sodium;[[(2R,3S,4R,5R)-5-(4-amino-2-oxopyrimidin-1-yl)-3,4-dihydroxyoxolan-2-yl]methoxy-oxidophosphoryl] 2-(trimethylazaniumyl)ethyl phosphate
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| 别名 |
Citicolinesodium; Citicoline Na; Citicoline Sodium
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ≥ 100 mg/mL (~195.96 mM)
DMSO : ~1 mg/mL (~1.96 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 100 mg/mL (195.96 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.9596 mL | 9.7982 mL | 19.5963 mL | |
| 5 mM | 0.3919 mL | 1.9596 mL | 3.9193 mL | |
| 10 mM | 0.1960 mL | 0.9798 mL | 1.9596 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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