| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Citicoline acts as a choline donor in the biosynthesis of the neurotransmitter acetylcholine and as an intermediate in phosphatidylcholine synthesis. By providing choline for acetylcholine synthesis, it supports cholinergic neurotransmission. Citicoline also inhibits ROS production and apoptosis, contributing to its neuroprotective effects. It increases the levels of acetylcholine, norepinephrine, and dopamine in the central nervous system.
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| 体外研究 (In Vitro) |
为了评估高牛磺酸和胞磷胆碱的潜在神经保护作用，将视网膜细胞暴露于递增剂量的高牛磺酸或胞磷胆碱中一整天。研究了浓度分别为 1 μM、10 μM 和 100 μM 的高牛磺酸或可卡因对视网膜细胞活力的影响。在用胞磷胆碱或高牛磺酸处理的培养物中，视网膜细胞得到了有效保护；处理后未观察到毒性或明显的细胞活力下降。体外实验表明，100 μM 的高牛磺酸浓度可有效增强实验性青光眼模型中的神经保护作用，而 100 μM 的可卡因不会损伤视网膜胶质细胞。因此，在后续所有研究中均采用了该浓度的高牛磺酸和胞磷胆碱。为了评估胞磷胆碱和高牛磺酸联合治疗是否能对谷氨酸兴奋性毒性产生协同神经保护作用，在谷氨酸处理前24小时，先用胞磷胆碱处理视网膜细胞培养物。胞磷胆碱、高牛磺酸和胞磷胆碱联合高牛磺酸的浓度分别为100 μM。结果显示，100 μM胞磷胆碱可显著提高细胞活力[1]。
胞磷胆碱在体外可抑制活性氧（ROS）和细胞凋亡。它能促进磷脂酰胆碱的合成，并维持细胞膜的完整性。研究表明，该化合物对神经元细胞培养物具有抗氧化应激和抗兴奋性毒性的保护作用，并能提高神经元细胞中的乙酰胆碱水平。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
当给予1000 mg/kg剂量的胞磷胆碱时，阵挛性癫痫发作和致死性癫痫发作的强直期阈值显著升高（分别比对照组升高18.54%和50.08%）。注射1000 mg/kg胞磷胆碱后，其抗惊厥作用最为显著[2]。
在体内，胞磷胆碱已被研究用于治疗中风、躁狂症、可卡因滥用和双相情感障碍。在动物模型中，给予1000 mg/kg剂量的胞磷胆碱可显著提高阵挛性癫痫发作和致死性癫痫发作的强直期阈值。胞磷胆碱在脑缺血、创伤性脑损伤和记忆障碍中也显示出保护作用。 |
| 酶活实验 |
胞磷胆碱的体外检测通常测量胆碱掺入磷脂酰胆碱的情况。细胞经胞磷胆碱处理后，使用放射性标记的前体来测量磷脂酰胆碱的合成。乙酰胆碱水平可通过高效液相色谱法（HPLC）或酶法测定。活性氧（ROS）的产生可使用荧光探针（例如DCFH-DA）进行测量。细胞凋亡可通过半胱天冬酶活性测定或Annexin V染色进行评估。
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| 细胞实验 |
使用神经元细胞系（例如 SH-SY5Y、PC12）或原代神经元进行胞磷胆碱的细胞活性测定。将细胞用浓度为 10 至 1000 μM 的胞磷胆碱处理 24 至 72 小时。采用 MTT 或 LDH 释放法评估细胞活力。使用荧光探针检测活性氧 (ROS) 的产生。通过 Annexin V 染色流式细胞术或 caspase 活性测定评估细胞凋亡。
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| 动物实验 |
在啮齿动物脑缺血、创伤性脑损伤和癫痫模型中，已开展了胞磷胆碱的体内动物研究。在癫痫模型中，胞磷胆碱的给药剂量为1000 mg/kg，并测量癫痫发作阈值。在脑缺血模型中，则评估神经功能缺损和梗死面积。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
胞磷胆碱吸收良好，代谢为胞苷和胆碱，后者可穿过血脑屏障。它是一种内源性化合物，其药代动力学遵循正常的代谢途径。该化合物主要以二氧化碳和尿液的形式排出体外，半衰期较短。用于研究时，通常将其溶解于水或生理盐水中。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
胞磷胆碱通常耐受性良好，安全性高。它是一种内源性化合物，在治疗剂量下不会引起明显的毒性。副作用轻微，包括胃肠道不适和头痛。该化合物已广泛用于临床研究，被认为对人体安全。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
胞磷胆碱（CDP-胆碱）是一种磷酸胆碱化合物，是胞磷胆碱（CDP）的氯代酯。它是细胞膜结构中磷脂生物合成的中间体。胞磷胆碱在人体代谢、精神药物、神经保护剂、酿酒酵母代谢和鼠代谢中均有应用。它属于磷酸胆碱类化合物和核苷酸（氨基醇）类化合物。其功能与胞磷胆碱（CDP）相关，是胞磷胆碱（CDP-胆碱）的共轭碱。胞磷胆碱是含胆碱甘油磷酸酯生物合成中的胆碱供体。烟酸已被研究用于治疗、支持治疗和诊断躁狂症、中风、轻躁狂、可卡因滥用和双相情感障碍。已有报道称，烟酸存在于果蝇、人类和其他具有相关数据的生物体中。胞磷胆碱是一种富含胆碱和胞苷的营养补充剂，具有潜在的神经保护和促智作用。胞磷胆碱，又称胞苷-5-二磷酸胆碱或CDP-胆碱，在肠道内水解为胞苷和胆碱。吸收后，胞苷和胆碱均被分散，参与多种生物合成途径，并穿过血脑屏障，在大脑中重新合成胞磷胆碱。胞磷胆碱是磷脂酰胆碱合成的限速产物。该药物还可以提高中枢神经系统（CNS）中乙酰胆碱（Ach）、去甲肾上腺素（NE）和多巴胺的水平。此外，胞磷胆碱还参与鞘磷脂和心磷脂的保存，以及Na+/K+-ATP酶活性的恢复。胞磷胆碱还能增加谷胱甘肽的合成和谷胱甘肽还原酶的活性，并发挥抗细胞凋亡作用。胆碱供体参与含胆碱甘油磷酸酯的生物合成。另见：胞磷胆碱钠（注：已移至此处）。
胞磷胆碱是一种神经保护剂和营养补充剂，用于治疗中风、创伤性脑损伤和神经退行性疾病。它还用于增强记忆力和认知功能。该化合物以膳食补充剂的形式存在，并在多项临床试验中进行了研究。它尚未获得美国食品药品监督管理局 (FDA) 的批准作为药物，但在许多国家被广泛用作膳食补充剂。 |
| 分子式 |
C14H26N4O11P2
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|---|---|
| 分子量 |
488.32
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| 精确质量 |
488.107
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| CAS号 |
987-78-0
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| 相关CAS号 |
Citicoline sodium;33818-15-4
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| PubChem CID |
13804
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 沸点 |
851.4ºC at 760 mmHg
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| LogP |
-7.07
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| tPSA |
235.34
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
11
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| 可旋转键数目(RBC) |
10
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| 重原子数目 |
31
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| 分子复杂度/Complexity |
821
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| 定义原子立体中心数目 |
4
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| SMILES |
C[N+](C)(C)CCOP(=O)([O-])OP(=O)(O)OC[C@@H]1[C@H]([C@H]([C@@H](O1)N2C=CC(=NC2=O)N)O)O
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| InChi Key |
RZZPDXZPRHQOCG-OJAKKHQRSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C14H26N4O11P2/c1-18(2,3)6-7-26-30(22,23)29-31(24,25)27-8-9-11(19)12(20)13(28-9)17-5-4-10(15)16-14(17)21/h4-5,9,11-13,19-20H,6-8H2,1-3H3,(H3-,15,16,21,22,23,24,25)/t9-,11-,12-,13-/m1/s1
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| 化学名 |
[[(2R,3S,4R,5R)-5-(4-amino-2-oxopyrimidin-1-yl)-3,4-dihydroxyoxolan-2-yl]methoxy-hydroxyphosphoryl] 2-(trimethylazaniumyl)ethyl phosphate
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| 别名 |
Cdp-choline; Cytidine 5-diphosphocholine; Citicoline
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~50 mg/mL (~102.39 mM)
DMSO : ~1 mg/mL (~2.05 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 50 mg/mL (102.39 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.0478 mL | 10.2392 mL | 20.4784 mL | |
| 5 mM | 0.4096 mL | 2.0478 mL | 4.0957 mL | |
| 10 mM | 0.2048 mL | 1.0239 mL | 2.0478 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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