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Clascoterone

别名: CB03-01; CB 03-01; Clascoterone; 19608-29-8; Cortexolone 17alpha-propionate; Winlevi; breezula; clascoterona; XN7MM8XG2M; CB-03-01 21-羟基-17-(1-氧代丙氧基)孕甾-4-烯-3,20-二酮;Cortexolone 17 alpha-propionate;CB-03-1
目录号: V13466 纯度: =98.76%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
Clascoterone（cortexolone 17α-propionate；CB-03-01；Winlevi；Breezula）是一种新型强效雄激素拮抗剂，已于 2020 年获批局部用于治疗痤疮。
Clascoterone CAS号: 19608-29-8
产品类别: Androgen Receptor
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
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纯度: ≥98%

纯度: =98.76%

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产品说明书
产品描述
Clascoterone（cortexolone 17α-propionate；CB-03-01；Winlevi；Breezula）是一种新型强效雄激素拮抗剂，已于 2020 年获批局部用于治疗痤疮。它还正在开发更高浓度的用于治疗雄激素依赖性头皮脱发的药物。 Cosmo Pharmaceuticals 于 2025 年 12 月 4 日公布了其针对男性雄激素性脱发（AGA）的 5% 浓度局部外用克拉索泰酮溶液的两项相同设计的 III 期临床试验的积极顶线结果。该疗法通过局部靶向雄激素受体发挥作用，全身吸收极少。试验表明，该药能显著促进毛发生长并获得积极的患者反馈。若获得批准，克拉索泰酮将成为 30 多年来首个作用于 AGA 的全新机制疗法，为这种常见且治疗方案有限的疾病提供了新的选择。
生物活性&实验参考方法
靶点
Androgen receptor
体内研究 (In Vivo)
Clascoterone 是一种新型、非常有效的外用抗雄激素，可能有助于治疗寻常痤疮。 clascoterone 1% 乳膏的耐受性非常好，临床上在 TLC (P = 0·0017)、ILC (P = 0·0134) 和 ASI (P = 0·0090) 方面优于安慰剂。比对照药物更有效。此外，该解决方案将之前列出的所有指标提高了 50%。
药代性质 (ADME/PK)
吸收、分布和排泄
局部应用后，克拉司酮可渗透至真皮层，全身吸收极少。在临床试验中，患有中度至重度寻常痤疮的成年受试者每日两次局部涂抹6克克拉司酮。药物浓度在五天内达到稳态。两周后，平均±标准差Cmax为4.5±2.9 ng/mL，平均±标准差AUC为37.1±22.3 hng/mL。平均±标准差平均血浆浓度（Cavg）为3.1±1.9 ng/mL。
克拉司酮在人体内的排泄情况尚未完全明确。局部应用后，克拉司酮在表皮内迅速水解。
目前尚无关于分布容积的信息。
关于克拉司酮清除率的信息有限。
代谢/代谢物
根据体外和临床研究，克拉司酮的主要可能代谢物是皮质酮，它是一种无活性代谢物。皮质酮的血浆浓度通常低于或接近定量下限（0.5 ng/mL）。尽管克拉司酮能够渗透皮肤，但由于皮肤和血浆酯酶（特别是羧酸酯酶）会迅速将其水解为无活性代谢物，因此该药物的全身活性有限。
生物半衰期
关于克拉司酮半衰期的信息有限。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
妊娠期和哺乳期影响
◉ 哺乳期用药概述
目前尚无克拉司酮在哺乳期临床应用的信息。然而，由于其经皮肤吸收不良，且与蛋白质结合率高达 84% 至 89%，因此母乳中的含量可能很低，预计不会对母乳喂养的婴儿造成任何不良影响。避免涂抹于乳头区域，并确保婴儿的皮肤不会与已涂抹药物的皮肤区域直接接触。
◉ 对母乳喂养婴儿的影响
截至修订日期，未找到相关的已发表信息。
◉ 对哺乳和母乳的影响
截至修订日期，未找到相关的已发表信息。
蛋白质结合
克拉司酮在体外与血浆蛋白的结合率为 84% 至 89%，与药物浓度无关。
参考文献

[1]. Cortexolone 17-propionate 1% cream, a new potent antiandrogen for topical treatment of acne vulgaris. A pilot randomized, double-blind comparative study vs. placebo and tretinoin 0.5% cream. Br J Dermatol. 2011 Jul;165(1):177-83.

[2]. Cortexolone 17α-propionate 1% cream, a new potent antiandrogen for topical treatment of acne vulgaris. A pilot randomized, double-blind comparative study vs. placebo and tretinoin 0·05% cream. Br J Dermatol. 2011 Jul;165(1):177-83.

[3]. Biological profile of cortexolone 17alpha-propionate (CB-03-01), a new topical and peripherally selective androgen antagonist. Arzneimittelforschung. 2004;54(12):881-6.
其他信息
克拉司酮（17α-丙酸皮质酮，CB-03-01）是一种新型雄激素受体拮抗剂。它能以高亲和力与雄激素受体结合。克拉司酮通过与雄激素竞争结合雄激素受体，阻断促进痤疮发病机制的雄激素受体信号通路，例如皮脂腺增生、皮脂分泌过多和炎症通路。2020年8月，FDA批准克拉司酮用于治疗12岁及以上男性和女性患者的寻常痤疮，是首个获批的同类外用药物。克拉司酮目前也在研究作为治疗雄激素性脱发的新疗法。
克拉司酮是一种雄激素受体抑制剂。克拉斯科酮的作用机制是作为雄激素受体拮抗剂。
药物适应症
克拉斯科酮适用于12岁及以上患者的寻常痤疮局部治疗。
作用机制
痤疮是一种多因素皮肤病，其特征是皮脂分泌过多、上皮过度角化、皮肤共生菌增殖和炎症。循环和局部合成的天然配体睾酮和二氢睾酮（DHT）是男性和女性痤疮的致病因素。DHT与雄激素受体结合后，DHT-雄激素受体复合物二聚化并转位至细胞核，在那里促进参与痤疮发病机制的基因转录，包括皮脂细胞的增殖和分化、皮脂分泌过多以及炎症细胞因子的产生。克拉斯科酮是雄激素受体（AR）的强效拮抗剂，它与雄激素竞争结合受体，从而抑制促进痤疮的AR下游信号传导。雄激素性脱发也是一种雄激素依赖性且高度遗传的疾病。二氢睾酮（DHT）与头皮真皮乳头细胞（DPC）上表达的AR结合，诱导AR介导的基因转录，这些基因与雄激素性脱发有关。克拉斯科酮通过阻断DHT与雄激素受体（aAR）的相互作用，抑制AR调节的转录和DHT诱导的IL-6合成。
药效学
克拉斯科酮通过拮抗遍布皮肤（包括皮脂腺、皮脂细胞和真皮乳头细胞）的雄激素受体（AR）发挥抗雄激素作用。克拉司酮可阻断睾酮和二氢睾酮 (DHT) 的作用，这两种雄激素与雄激素受体 (AR) 结合，并导致痤疮和脱发等雄激素依赖性疾病的发生。体外实验表明，克拉司酮对人原代皮脂细胞的抗雄激素作用呈剂量依赖性。克拉司酮主要通过靶向给药部位的雄激素受体发挥选择性局部作用，全身作用有限。临床试验中，在接受克拉司酮局部治疗两周后，5% 的成年痤疮患者和 9% 的青少年痤疮患者出现刺激后 30 分钟血清皮质醇水平 ≤18 mcg/dL 的下丘脑-垂体-肾上腺 (HPA) 轴抑制。停药后，HPA 轴功能恢复正常。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C24H34O5
分子量
402.53
精确质量
402.24
元素分析
C, 71.61; H, 8.51; O, 19.87
CAS号
19608-29-8
相关CAS号
19608-29-8;152-58-9;
PubChem CID
11750009
外观&性状
White to light yellow solid powder
密度
1.2±0.1 g/cm3
沸点
538.9±50.0 °C at 760 mmHg
闪点
179.3±23.6 °C
蒸汽压
0.0±3.3 mmHg at 25°C
折射率
1.555
LogP
3.76
tPSA
80.67
氢键供体(HBD)数目
1
氢键受体(HBA)数目
5
可旋转键数目(RBC)
5
重原子数目
29
分子复杂度/Complexity
769
定义原子立体中心数目
6
SMILES
O=C1CC[C@@]2(C)C(CC[C@]3([H])[C@]2([H])CC[C@@]4(C)[C@@]3([H])CC[C@@]4(C(CO)=O)OC(CC)=O)=C1
InChi Key
GPNHMOZDMYNCPO-PDUMRIMRSA-N
InChi Code
InChI=1S/C24H34O5/c1-4-21(28)29-24(20(27)14-25)12-9-19-17-6-5-15-13-16(26)7-10-22(15,2)18(17)8-11-23(19,24)3/h13,17-19,25H,4-12,14H2,1-3H3/t17-,18+,19+,22+,23+,24+/m1/s1
化学名
[(8R,9S,10R,13S,14S,17R)-17-(2-hydroxyacetyl)-10,13-dimethyl-3-oxo-2,6,7,8,9,11,12,14,15,16-decahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-17-yl] propanoate
别名
CB03-01; CB 03-01; Clascoterone; 19608-29-8; Cortexolone 17alpha-propionate; Winlevi; breezula; clascoterona; XN7MM8XG2M; CB-03-01
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ≥ 100 mg/mL (~248.43 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.75 mg/mL (6.83 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 27.5 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。
配方 2 中的溶解度: ≥ 2.75 mg/mL (6.83 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 27.5mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。
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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.75 mg/mL (6.83 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 27.5 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4843 mL 12.4214 mL 24.8429 mL
5 mM 0.4969 mL 2.4843 mL 4.9686 mL
10 mM 0.2484 mL 1.2421 mL 2.4843 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
Efficacy and Safety of Clascoterone Cream 1% in Facial Acne Vulgaris
CTID: NCT06403501
Phase: Phase 3
Status: Recruiting
Date: 2025-07-09
Topical Anti-Androgens in Pilonidal Sinus Disease
CTID: NCT06286397
Phase: Phase 2
Status: Recruiting
Date: 2025-01-20
A Study to Evaluate the Efficacy and Safety of Clascoterone Solution in Treatment of Male Pattern Hair Loss
CTID: NCT05910450
Phase: Phase 3
Status: Recruiting
Date: 2024-08-22
A Study to Evaluate the Efficacy and Safety of Clascoterone Solution in Treatment of Male Pattern Hair Loss (SCALP2)
CTID: NCT05914805
Phase: Phase 3
Status: Recruiting
Date: 2024-02-12
An Evaluation of the Adrenal Suppression Potential and Pharmacokinetic Properties of CB-03-01 Cream in Subjects With Acne Vulgaris
CTID: NCT01831960
Phase: Phase 2
Status: Completed
Date: 2020-12-02
A Phase 2, multicenter, prospective, randomized, double-blind, Minoxidil and vehicle controlled, dose-ranging study to evaluate the efficacy and safety of CB-03-01 (Cortexolone 17α-propionate) solution for the treatment of androgenetic alopecia in females
EudraCT: 2019-000950-78
Phase: Phase 2
Status: Completed
Date: 2019-08-20
A PHASE 2, MULTICENTER, PROSPECTIVE, RANDOMIZED,
EudraCT: 2016-003733-23
Phase: Phase 2
Status: Completed
Date: 2017-05-09
An Open-Label, Long-Term Extension Study to Evaluate the Safety of Cortexolone 17α-Propionate (CB-03-01) Cream, 1% Applied Twice-Daily in Subjects with Acne Vulgaris
EudraCT: 2015-002637-21
Phase: Phase 3
Status: Completed
Date: 2016-06-24
An Open Label Evaluation of the Adrenal Suppression Potential and Trough Plasma Concentrations of Cortexolone 17α-Propionate (CB-03-01) Cream Applied Every 12 Hours for Two Weeks in Subjects 9 to <12 Years of Age with Acne Vulgaris
EudraCT: 2016-000616-15
Phase: Phase 2
Status: Completed
Date: 2016-05-25
A Phase 3, Multicenter, Randomized, Double-Blind, Vehicle-Controlled Study to Evaluate the Safety and Efficacy of Cortexolone 17α-Propionate (CB-03-01) 1% Cream Applied Twice-Daily for 12 Weeks in Subjects with Facial Acne Vulgaris
EudraCT: 2015-002623-26
Phase: Phase 3
Status: Completed
Date: 2016-03-17
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