| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 2g |
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| 5g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
mTOR; Histamine H1 receptor ( IC50 = 3 nM )
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外活性：富马酸氯马斯汀抑制组胺诱导的 HL-60 细胞中 [Ca2+]i 升高，IC50 为 3 nM，而氯苯那敏或苯海拉明的 IC50 值分别为 20 nM 和 100 nM。在浓度≥25 μM时，Clemastine Fumarate 可显着阻断淋巴细胞分别针对人红白血病细胞系 K562 和人 B 淋巴细胞系 SB 的 NK 和 ADCC 反应。 Clemastine Fumarate 抑制组胺诱导的豚鼠回肠收缩，IC50 为 231 nM。在稳定表达 HERG 通道的 HEK 293 细胞中，Clemastine Fumarate 以浓度依赖性方式有效抑制 HERG K+ 通道，IC50 为 12 nM，可通过 HERG 的 Y652A 或 F656A 突变减弱。 Clemastine Fumarate 显着增强 HEKhP2X7 细胞中 ATP 诱导的 [Ca2+]i 增加，不依赖于组胺受体阻断，而是以浓度依赖性方式使 P2X7 受体敏感，EC50 为 10 μM，并增加 LPS- 中 IL-1β 的释放。诱导人类巨噬细胞。
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| 体内研究 (In Vivo) |
富马酸氯马斯汀（5-20 mg/kg）对同时引起的大鼠酵母聚糖足肿胀和巴豆油耳肿胀有明显的抑制作用，且呈剂量依赖性，抑制率分别为53.6%和46.8%。剂量为20 mg/kg，ID50值分别为18.0 mg/kg和20.5 mg/kg。富马酸氯马斯汀治疗通过干扰细胞外信号调节激酶 (ERK) 介导的促炎细胞因子（如 TNF-α 和 IL-6）的产生，强烈降低小鼠对单核细胞增生李斯特氏菌的先天免疫反应，令人惊讶的是，该细胞因子不依赖于阻断组胺 H1 受体，导致死亡率显着升高。
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| 酶活实验 |
在含有 138 mM NaCl、6 mM KCl、1 mM MgSO4、1 mM Na2HPO4、5 mM NaHCO33 的缓冲液中， 5.5 mM 葡萄糖和 20 mM HEPES-NaOH，pH 7.4，HL-60 细胞以 1×107 细胞/mL 的密度悬浮。使用 0.1% (w/v) 牛血清白蛋白进一步增强缓冲液。在 37 °C 孵育 10 分钟后，将 4 μM 染料 fura-2/AM 添加到细胞中。用前述缓冲液稀释至5×106细胞/mL的浓度后，将细胞在37℃下孵育45分钟。随后，使用前面提到的缓冲液稀释细胞，直至最终浓度达到 0.5 × 106 细胞/mL，并在环境温度下以 250 g 离心 10 分钟。在前面提到的缓冲液中，细胞以 1.0 × 106 cells/mL 悬浮，并保存在 20 °C 直至测量。加载 fura-2/AM 后，使用丙烯酸荧光比色皿将 HL-60 细胞悬浮在 2 mL 前述缓冲液中最多 4 小时。在添加组胺 (100 μM) 之前，将 HL-60 细胞与 1 mM Ca2+ 和不同浓度的富马酸氯马斯汀在 37 °C 下孵育 3 分钟。在 37 °C 下以 1×103 rpm 持续搅拌细胞，使用 Ratio II 分光荧光计测量荧光。测量一分钟的基础荧光或基础 [Ca2+]i。要查找 [Ca2+]i 的增加，相应的峰值 [Ca2+]i 值从基础 [Ca2+]i 值中减去。激发和发射波长分别为500 nm和340 nm。竞争曲线用于计算IC50值。
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| 动物实验 |
Male Wistar rats with paw oedema induced by subplantar injection of zymosan and ear oedema induced by croton oil
5-20 mg/kg Intraperitoneally |
| 参考文献 |
[1]. Mol Pharmacol . 1992 Aug;42(2):227-34. [2]. Cell Immunol . 1983 Oct 1;81(1):45-60. [3]. J Pharmacol Exp Ther . 1997 Jan;280(1):114-21. [4].J Mol Cell Cardiol . 2006 Jan;40(1):107-18. [5]. J Biol Chem . 2011 Apr 1;286(13):11067-81. [6]. J Pharmacol Exp Ther . 1997 Jan;280(1):114-21. |
| 分子式 |
C25H30CLNO5
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| 分子量 |
459.96
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| 精确质量 |
459.18
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| 元素分析 |
C, 65.28; H, 6.57; Cl, 7.71; N, 3.05; O, 17.39
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| CAS号 |
14976-57-9
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| 相关CAS号 |
Clemastine; 15686-51-8; Clemastine-d5 fumarate
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| 外观&性状 |
White to light yellow crystalline powder
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| SMILES |
C[C@@](C1=CC=CC=C1)(C2=CC=C(C=C2)Cl)OCC[C@H]3CCCN3C.C(=C/C(=O)O)\C(=O)O
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| InChi Key |
PMGQWSIVQFOFOQ-YKVZVUFRSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C21H26ClNO.C4H4O4/c1-21(17-7-4-3-5-8-17,18-10-12-19(22)13-11-18)24-16-14-20-9-6-15-23(20)2;5-3(6)1-2-4(7)8/h3-5,7-8,10-13,20H,6,9,14-16H2,1-2H3;1-2H,(H,5,6)(H,7,8)/b;2-1+/t20-,21-;/m1./s1
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| 化学名 |
(E)-but-2-enedioic acid;(2R)-2-[2-[(1R)-1-(4-chlorophenyl)-1-phenylethoxy]ethyl]-1-methylpyrrolidine
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
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| 溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 1.43 mg/mL (3.11 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 14.3 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 1.43 mg/mL (3.11 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 14.3mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 1.43 mg/mL (3.11 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 30% propylene glycol, 5% Tween 80, 65% D5W: 5mg/mL 配方 5 中的溶解度: 1.43 mg/mL (3.11 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶 (<60°C). 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.1741 mL | 10.8705 mL | 21.7410 mL | |
| 5 mM | 0.4348 mL | 2.1741 mL | 4.3482 mL | |
| 10 mM | 0.2174 mL | 1.0871 mL | 2.1741 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT06039137 | Active Recruiting |
Drug: Cetirizine | Solid Tumor | Erasmus Medical Center | June 1, 2022 | N/A |
| NCT03109288 | Recruiting | Drug: Pioglitazone Drug: clemastine fumarate Drug: Dantrolene Drug: Pirfenidone |
Multiple Sclerosis | National Institute of Allergy and Infectious Diseases (NIAID) |
August 11, 2017 | Phase 1 Phase 2 |
| NCT02521311 | Recruiting | Drug: Clemastine Drug: Placebo |
Optic Neuritis | University of California, San Francisco |
February 28, 2017 | Phase 2 |
| NCT05359653 | Recruiting | Drug: Clemastine Fumarate Drug: Placebo |
Multiple Sclerosis (MS) Multiple Sclerosis Relapse Multiple Sclerosis Benign |
University of California, San Francisco |
August 1, 2023 | Phase 1 Phase 2 |
| NCT06065670 | Not yet recruiting | Drug: Clemastine Fumarate Drug: Placebo |
Demyelinating Diseases Multiple Sclerosis Brain Lesion |
University of California, San Francisco |
November 1, 2023 | Phase 1 Phase 2 |
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Fexofenadine-d3 (MDL-16455-d3; Terfenadine carboxylate-d3)
Pheniramine-d6 maleate (Prophenpyridamine-d6 (maleate); Tripoton-d6 (maleate))
Hydroxyzine-d4 dihydrochloride (hydroxyzine D4 hydrochloride)
CP19
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