| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10 mM * 1 mL in DMSO |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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描述：克维地平（Cleviprex）是一种强效、短效的二氢吡啶类L型钙通道阻滞剂，用于在口服治疗不可行或不宜时降低血压。克维地平对血管平滑肌具有高度选择性，而非心肌平滑肌，因此对心肌收缩力或心脏传导几乎没有影响。它于2008年8月1日获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准，作为降压药用于降低血压。
| 靶点 |
Calcium channel antagonist [1]
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验：克维地平和硝酸甘油均能完全逆转U46619诱导的收缩（克维地平的半数有效浓度[EC50] = 3.88 ± 0.84 × 10⁻⁶ mol/L，硝酸甘油的EC50 = 4.84 ± 2.76 × 10⁻⁸ mol/L）。温度降低可延长克维地平在血液中的半衰期，而血液稀释不影响克维地平的体外半衰期。白蛋白浓度会影响悬浮于生理盐水中的红细胞内克维地平的水解速率。
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| 体内研究 (In Vivo) |
克维地平是一种高清除率药物，分布容积相对较小，导致其在所有研究物种中的半衰期都极短。个体值的初始半衰期中位数（贝叶斯估计值）在兔、大鼠和犬中分别为12秒、20秒和22秒。极高的清除率和较小的分布容积导致克维地平的半衰期分别为2.2分钟和16.8分钟。达到最大效应一半时的血药浓度和剂量率（即EC50和ED50）分别约为25 nM和1.5 μg/kg/min。
在一项前瞻性开放标签观察性研究中，纳入30例因神经肌肉型脊柱侧弯接受后路脊柱融合术的儿科患者（年龄7.9-17.4岁），当瑞芬太尼以0.3 μg/kg/min的速率输注时，若平均动脉压（MAP）仍≥65 mmHg，则给予克维地平以维持MAP在55-65 mmHg。达到目标MAP的平均时间为8.9分钟（中位数为5分钟）；53.3%的患者在5分钟内达到目标MAP。维持输注速率为0.25至5.0 μg/kg/min（平均1.4±1.1 μg/kg/min）。给药持续时间为 8 至 527 分钟（平均 160±123 分钟）。30 例患者中有 6 例因担心脊髓灌注而停止输注（3 例因外科医生判断，3 例因神经生理监测结果改变，血压恢复后迅速恢复正常）。心率从基线 83±16 次/分升高至 86±15 次/分（p=0.04）；无患者心率升高 ≥20 次/分，也无患者需要使用 β-肾上腺素能拮抗剂。30 例患者中有 18 例（60%）因平均动脉压 (MAP) <55 mmHg 而至少暂停输注一次（共暂停 43 次，每例患者 1-5 次）。仅 1 例患者因 MAP 过低而需要快速输注液体（4-5 mL/kg）；无患者需要使用血管活性药物。停止输注后，30例患者中有12例（40%）的平均动脉压在10分钟内恢复至≥65 mmHg。估计失血量为434±248 mL；30例患者中有7例（23%）接受了异体输血。氧合（P/F比值）未见显著变化（539±46 mmHg vs. 541±73 mmHg，p=0.46）。[1] |
| 动物实验 |
药代动力学研究
兔、大鼠和狗 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
63-74%经尿液排出，7-22%经粪便排出。代谢/代谢物 西维地平在动脉血中被酯酶迅速水解为无活性代谢物。生物半衰期 1分钟。 西维地平的半衰期为1至3分钟，这是由于非特异性血液和组织酯酶的快速代谢所致。[1] |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
蛋白结合
99.5% 给予克维地平后，心率从基线83±16次/分增至86±15次/分（p=0.04）；无患者心率增幅≥20次/分，也无患者需要使用β-肾上腺素能拮抗剂。30例患者中有18例（60%）出现过度低血压（平均动脉压<55 mmHg），需要暂时停止输注（共暂停43次）；仅1例患者需要快速输液，无患者需要使用血管活性药物。对氧合无显著影响（氧合指数：539±46 mmHg vs. 541±73 mmHg，p=0.46）。克维地平以脂质体溶液形式提供；对大豆、大豆制品、鸡蛋或鸡蛋制品过敏的患者，以及患有获得性/遗传性脂质代谢紊乱的患者，相对禁忌服用本品。[1] |
| 参考文献 |
J Pediatr Pharmacol Ther.2015Jan-Feb;20(1):54-60.
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| 其他信息 |
西维地平是一种二氢吡啶类药物。西维地平是一种二氢吡啶类L型钙通道阻滞剂，对血管平滑肌具有选择性，适用于口服降压药不适用时降低血压。西维地平的作用机制是作为钙通道拮抗剂。药物适应症：用于降低血压，尤其适用于口服降压药不适用或不适宜的情况。FDA标签：高血压的治疗。作用机制：西维地平可通过改变通道结构、抑制离子门控机制和/或干扰肌浆网释放钙离子，从而抑制细胞外钙离子跨心肌细胞和血管平滑肌细胞膜的流入。抑制心肌平滑肌细胞收缩可导致冠状动脉和全身动脉扩张，从而改善心肌组织的氧气供应。药效学：西维地平属于众所周知的二氢吡啶类钙通道拮抗剂。西维地平是首个第三代静脉注射二氢吡啶类钙通道阻滞剂。体外研究表明，西维地平通过选择性地舒张小动脉内壁的平滑肌细胞发挥作用，从而引起动脉扩张，扩大动脉开口，且不降低中心静脉压或心输出量。
西维地平用于控制性低血压，以减少或避免在大型骨科手术（例如后路脊柱融合术）期间进行异体输血的需求。它优先扩张动脉血管，从而限制对前负荷和心率的影响。与尼卡地平相比，它的作用持续时间更短，且更容易进行剂量调整。停药后平均动脉压恢复至基线水平的平均时间为 7.2±6.7 分钟，短于尼卡地平（18.1±13.5 分钟、26.8±4.0 分钟，中位数为 66.5 分钟），与硝普钠（7.3±1.1 分钟）相似。反射性心动过速与剂量相关。[1] |
| 分子式 |
C21H23CL2NO6
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|---|---|---|
| 分子量 |
456.32
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| 精确质量 |
455.09
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| CAS号 |
167221-71-8
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| 相关CAS号 |
Clevidipine-d7;(R)-Clevidipine-13C,d3
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| PubChem CID |
153994
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
539.7±50.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
128-130°C
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| 闪点 |
280.2±30.1 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.4 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.543
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| LogP |
5.46
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| tPSA |
90.93
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
10
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| 重原子数目 |
30
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| 分子复杂度/Complexity |
748
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
KPBZROQVTHLCDU-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C21H23Cl2NO6/c1-5-7-15(25)29-10-30-21(27)17-12(3)24-11(2)16(20(26)28-4)18(17)13-8-6-9-14(22)19(13)23/h6,8-9,18,24H,5,7,10H2,1-4H3
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| 化学名 |
methyl 5-{[(butanoyloxy)methoxy]carbonyl}-4-(2,3-dichlorophenyl)-2,6-dimethyl-1,4-dihydropyridine-3-carboxylate
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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|---|---|---|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.48 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.48 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.1914 mL | 10.9572 mL | 21.9144 mL | |
| 5 mM | 0.4383 mL | 2.1914 mL | 4.3829 mL | |
| 10 mM | 0.2191 mL | 1.0957 mL | 2.1914 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT05783557 | Not yet recruiting | Drug: Clevidipine Butyrate Injectable Emulsion Drug: Cleviprex® |
Hypertensive Emergency | CSPC Zhongnuo Pharmaceutical (Shijiazhuang) Co., Ltd. |
May 1, 2023 | Phase 3 |
| NCT00978822 | Terminated | Drug: Clevidipine butyrate injectable emulsion |
Subarachnoid Hemorrhage Hypertension |
Henry Ford Health System | June 2009 | Phase 2 |
| NCT05922436 | Not yet recruiting | Drug: QLG2071 Drug: Cleviprex® |
Hypertensive Emergency | Qilu Pharmaceutical (Hainan) Co., Ltd. |
July 15, 2023 | Phase 3 |
| NCT04670809 | Unknown | Drug: Clevidipine Butyrate Injection Drug: Ncardipine Hydrochloride Injection |
Hypertensive Emergency | Nanjing Yoko Biomedical Co., Ltd. |
July 27, 2020 | Phase 3 |
| NCT01526876 | Withdrawn | Drug: clevidipine butyrate | Hypertension | Columbia University | November 2011 | Phase 4 |
GV-58
NNC 55-0396
依碳氯替泼诺
左布地奈德
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