Clevidipine Butyrate 中文名称: 丁酸氯维地平

别名: Clevidipine; Clevidipine butyrate; Cleviprex; Clevelox; Rac-Clevidipine

丁酸氯维地平; 4-(2,3-二氯苯基)-1,4-二氢-2,6-二甲基-3,5-吡啶二甲酸甲基(1-丁酰氧基)甲酯; 氯维地平丁酸酯; 氯维地平; 4-(2,3-二氯苯基)-2,6-二甲基-1,4-二氢吡啶-3,5-二甲酸3-[(丁酰氧基)甲基]5-甲酯;丁酸氯维;丁酸氯維地平;氯维地平对照品;4-(2,3-二氯苯基)-1,4-二氢-2,6-二甲基-3,5-吡啶二甲酸[(1-丁酰氧基)甲基](甲基)酯; 丁酸氯维地平中间体:4-(2,3-二氯苯基)-1,4-二氢-2,6-二甲基-3,5-吡啶二甲酸甲基(1-丁酰氧基)甲酯; 丁酸氯维地平(标准品);氯维地平丁酸酯/丁酸氯维地平;氯维地平丁酸酯/丁酸氯维地平(标准品)

目录号: V0610 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

氯维地平 (Cleviprex) 是一种强效、短效、基于二氢吡啶的 L 型钙通道阻滞剂，用于在口服治疗不可行或不理想时降低血压。

Clevidipine Butyrate CAS号: 167221-71-8
产品类别: Calcium Channel

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

规格	价格	库存	数量
10 mM * 1 mL in DMSO
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
250mg
500mg
1g
Other Sizes

加入购物车结帐大包装询价

020-31522723 sales@invivochem.cn

点击了解更多

与全球5000+客户建立关系
覆盖全球主要大学、医院、科研院所、生物/制药公司等
产品被大量CNS顶刊文章引用

InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用

Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Nat Comput Sci. 2026, 6:704-717

Cell Biomaterials 2026

Nat Comm 2026, 17(1):3410

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

纯度/质量控制文件

批次：

纯度: ≥98%

COA

MSDS

NMR

产品说明书

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
临床试验信息
相关产品

产品描述

克维地平（Cleviprex）是一种强效、短效的二氢吡啶类L型钙通道阻滞剂，用于在口服治疗不可行或不宜时降低血压。克维地平对血管平滑肌具有高度选择性，而非心肌平滑肌，因此对心肌收缩力或心脏传导几乎没有影响。它于2008年8月1日获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准，作为一种抗高血压药物用于降低血压。克维地平是一种短效静脉注射钙通道拮抗剂，由于其被非特异性血液和组织酯酶快速代谢，半衰期仅为1至3分钟。它已获得FDA批准，用于在口服治疗不可行或不宜时降低成人血压。该药物的大部分应用经验集中在成人围手术期血压控制方面。初步数据显示，该药对先天性心脏病患儿心脏手术后以及脊柱手术期间控制性低血压均安全有效。[1]
丁酸克维地平（Cleviprex）是一种超短效的第三代静脉注射二氢吡啶类钙通道阻滞剂。其分子量为456.92 g/mol，CAS号为167221-71-8。克维地平是一种动脉选择性血管扩张剂，无静脉扩张或心肌抑制作用。当口服治疗不可行或不适宜时，可通过静脉注射降低血压。克维地平是近十年来首个获得FDA批准的静脉注射降压药。

生物活性&实验参考方法

靶点	Calcium channel antagonist [1] Clevidipine Butyrate targets L-type calcium channels in vascular smooth muscle cells. It is a dihydropyridine L-type calcium channel blocker that is selective for vascular smooth muscle. By inhibiting calcium influx into vascular smooth muscle cells, clevidipine causes arterial vasodilation and reduces blood pressure. Its ultrashort half-life allows for rapid and precise blood pressure control.
体外研究 (In Vitro)	体外实验：克维地平和硝酸甘油均能完全逆转U46619诱导的收缩（克维地平半数有效浓度[EC50] = 3.88 ± 0.84 × 10⁻⁶ mol/L，硝酸甘油EC50 = 4.84 ± 2.76 × 10⁻⁸ mol/L）。温度降低可延长克维地平在血液中的半衰期，而血液稀释不影响克维地平的体外半衰期。白蛋白浓度会影响悬浮于生理盐水中的红细胞中克维地平的水解速率。体外实验表明，丁酸克维地平是一种二氢吡啶类L型钙通道阻滞剂。它对血管平滑肌具有选择性，且无明显的心肌抑制作用。其活性已在多项药理学研究中得到证实。这些体外研究证实了其作为血管选择性钙通道阻滞剂的作用机制。阻挡器。
体内研究 (In Vivo)	克维地平是一种高清除率药物，分布容积相对较小，导致其在所有研究物种中的半衰期都极短。个体值的初始半衰期中位数（贝叶斯估计值）在兔、大鼠和犬中分别为12秒、20秒和22秒。极高的清除率和较小的分布容积导致克维地平的半衰期分别为2.2分钟和16.8分钟。达到最大效应一半时的血药浓度和剂量率（即EC50和ED50）分别约为25 nM和1.5 μg/kg/min。在一项前瞻性开放标签观察性研究中，纳入30例因神经肌肉型脊柱侧弯接受后路脊柱融合术的儿科患者（年龄7.9-17.4岁），当瑞芬太尼以0.3 μg/kg/min的速率输注时，若平均动脉压（MAP）仍≥65 mmHg，则给予克维地平以维持MAP在55-65 mmHg。达到目标MAP的平均时间为8.9分钟（中位数为5分钟）；53.3%的患者在5分钟内达到目标MAP。维持输注速率为0.25至5.0 μg/kg/min（平均1.4±1.1 μg/kg/min）。给药持续时间为 8 至 527 分钟（平均 160±123 分钟）。30 例患者中有 6 例因担心脊髓灌注而停止输注（3 例因外科医生判断，3 例因神经生理监测结果改变，血压恢复后迅速恢复正常）。心率从基线 83±16 次/分升高至 86±15 次/分（p=0.04）；无患者心率升高 ≥20 次/分，也无患者需要使用 β-肾上腺素能拮抗剂。30 例患者中有 18 例（60%）因平均动脉压 (MAP) <55 mmHg 而至少暂停输注一次（共暂停 43 次，每例患者 1-5 次）。仅 1 例患者因 MAP 过低而需要快速输注液体（4-5 mL/kg）；无患者需要使用血管活性药物。停止输注后，30 例患者中有 12 例（40%）的平均动脉压 (MAP) 在 10 分钟内恢复至 ≥65 mmHg。估计失血量为 434±248 mL；30 例患者中有 7 例（23%）接受了异体输血。氧合（P/F 比值）未见显著变化（539±46 mmHg vs. 541±73 mmHg，p=0.46）。[1] 在体内，丁酸克维地平通过静脉给药用于降低血压。超过 90% 的患者在 30 分钟内即可达到目标收缩压。该化合物半衰期极短，代谢迅速，因此可以进行精确的剂量调整。其不良反应发生率低，且通常耐受性良好。
酶活实验	克维地平丁酸盐的非细胞结合试验通常包括测定其与L型钙通道的亲和力。这些试验使用表达该通道的组织膜制备物，并测量标记配体的置换情况。通过测定IC50值来评估化合物抑制钙通道结合的能力。此类试验对于表征其效力和选择性至关重要。
细胞实验	利用血管平滑肌细胞进行体外细胞试验，以评估丁酸克维地平对钙通道活性和收缩性的影响。用该化合物处理细胞后，使用荧光钙指示剂测量细胞内钙水平的变化。该化合物抑制血管收缩的能力可在离体血管制备物中进行评估。
动物实验	药代动力学研究兔、大鼠和犬在动物高血压模型中开展了克维地平丁酸盐的体内动物研究，以评估其降压疗效。该化合物经静脉注射给药，并测量血压。研究评估了其起效迅速和作用持续时间短的特点。这些研究对于验证其作为超短效降压药的体内疗效至关重要。
药代性质 (ADME/PK)	吸收、分布和排泄 63-74%经尿液排出，7-22%经粪便排出。代谢/代谢物：西维地平在动脉血中被酯酶迅速水解为无活性代谢物。生物半衰期：1分钟。西维地平由于被非特异性血液和组织酯酶快速代谢，其半衰期为1至3分钟。[1] 丁酸西维地平静脉给药，半衰期极短。它被快速代谢，但并非通过细胞色素P450 3A4 (CYP3A4)代谢。其药代动力学特性使其能够快速、精确地控制血压。它是用于高血压急症的静脉注射处方药。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	蛋白结合 99.5% 给予克维地平后，心率从基线83±16次/分增至86±15次/分（p=0.04）；无患者心率增幅≥20次/分，也无患者需要使用β-肾上腺素能拮抗剂。30例患者中有18例（60%）出现过度低血压（平均动脉压<55 mmHg），需要暂时停止输注（共暂停43次）；仅1例患者需要快速输液，无患者需要使用血管活性药物。对氧合无显著影响（氧合指数：539±46 mmHg vs. 541±73 mmHg，p=0.46）。克维地平以脂质体溶液形式提供；对大豆、大豆制品、鸡蛋或蛋制品过敏，或患有获得性/遗传性脂代谢紊乱的患者，相对禁用本品。[1] 丁酸克维地平的安全性已通过临床应用得到证实。它通常耐受性良好，不良反应发生率低。常见副作用包括头痛、恶心和潮红。与所有血管扩张剂一样，它可引起反射性心动过速。临床应用已积累了全面的毒理学数据。丁酸克维地平是一种获批的静脉注射降压药。
参考文献	J Pediatr Pharmacol Ther.2015Jan-Feb;20(1):54-60.
其他信息	西维地平是一种二氢吡啶类药物。西维地平是一种二氢吡啶类L型钙通道阻滞剂，对血管平滑肌具有选择性，适用于口服降压药不适用时降低血压。西维地平的作用机制是作为钙通道拮抗剂。药物适应症：用于降低血压，尤其适用于口服降压药不适用或不适宜的情况。FDA标签：高血压的治疗。作用机制：西维地平可通过改变通道结构、抑制离子门控机制和/或干扰肌浆网释放钙离子，从而抑制细胞外钙离子跨心肌细胞和血管平滑肌细胞膜的流入。抑制心肌平滑肌细胞收缩可导致冠状动脉和全身动脉扩张，从而改善心肌组织的氧气供应。药效学：西维地平属于众所周知的二氢吡啶类钙通道拮抗剂。西维地平是首个第三代静脉注射二氢吡啶类钙通道阻滞剂。体外研究表明，西维地平通过选择性地舒张小动脉内壁的平滑肌细胞发挥作用，从而引起动脉扩张，扩大动脉开口，且不降低中心静脉压或心输出量。西维地平用于控制性低血压，以减少或避免在大型骨科手术（例如后路脊柱融合术）期间进行异体输血的需求。它优先扩张动脉血管，从而限制对前负荷和心率的影响。与尼卡地平相比，它的作用持续时间更短，且更容易进行剂量调整。停药后平均动脉压 (MAP) 恢复至基线水平的平均时间为 7.2±6.7 分钟，短于尼卡地平（18.1±13.5 分钟，26.8±4.0 分钟，中位数 66.5 分钟），与硝普钠（7.3±1.1 分钟）相似。反射性心动过速与剂量相关。[1] 克维地平丁酸盐（Cleviprex）是一种超短效的第三代静脉注射二氢吡啶类钙通道阻滞剂。它是一种动脉选择性血管扩张剂，无心肌抑制作用。适用于口服治疗不可行时降低血压。克维地平丁酸盐已获准用于高血压急症的静脉注射治疗。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式

C21H23CL2NO6

分子量

456.32

精确质量

455.09

CAS号

167221-71-8

溶解度 (体外实验)	DMSO: 91 mg/mL (199.4 mM) Water: 1 mg/mL (Insoluble) Ethanol: 3 mg/mL (6.6 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.48 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (5.48 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT05783557	Not yet recruiting	Drug: Clevidipine Butyrate Injectable Emulsion Drug: Cleviprex®	Hypertensive Emergency	CSPC Zhongnuo Pharmaceutical (Shijiazhuang) Co., Ltd.	May 1, 2023	Phase 3
NCT00978822	Terminated	Drug: Clevidipine butyrate injectable emulsion	Subarachnoid Hemorrhage Hypertension	Henry Ford Health System	June 2009	Phase 2
NCT05922436	Not yet recruiting	Drug: QLG2071 Drug: Cleviprex®	Hypertensive Emergency	Qilu Pharmaceutical (Hainan) Co., Ltd.	July 15, 2023	Phase 3
NCT04670809	Unknown	Drug: Clevidipine Butyrate Injection Drug: Ncardipine Hydrochloride Injection	Hypertensive Emergency	Nanjing Yoko Biomedical Co., Ltd.	July 27, 2020	Phase 3
NCT01526876	Withdrawn	Drug: clevidipine butyrate	Hypertension	Columbia University	November 2011	Phase 4

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.1914 mL	10.9572 mL	21.9144 mL
	5 mM	0.4383 mL	2.1914 mL	4.3829 mL
	10 mM	0.2191 mL	1.0957 mL	2.1914 mL