Clofilium tosylate 中文名称: 氯非铵甲苯磺酸盐

别名: Clofilium Tosylate 对甲苯磺酸氯非铵;氯非铵对甲苯磺酸盐;氯非铵甲苯磺酸盐

目录号: V4951 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

甲苯磺酸氯非铵（氯非铵的甲苯磺酸盐）是一种新型、有效的钾/K+通道阻滞剂，具有用作强心剂和抗心律失常剂的潜力。

Clofilium tosylate CAS号: 92953-10-1
产品类别: Potassium Channel

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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磷酸氯非铵

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

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Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

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J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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产品描述

甲苯磺酸氯非铵（氯非铵的甲苯磺酸盐）是一种新型有效的钾/K+通道阻滞剂，具有用作强心剂和抗心律失常剂的潜力。它通过 Bcl-2 不敏感的 caspase-3 激活诱导人早幼粒细胞白血病 (HL-60) 细胞凋亡。

生物活性&实验参考方法

靶点	Potassium channel blocker . The apoptotic effect is reported to be independent of its potassium channel blocking activity at the concentrations used (2.5–10 μM). [1]
体外研究 (In Vitro)	氯非铵（0–20 μM）处理 HL-60 细胞 24、48 和 72 小时，以浓度和时间依赖性方式抑制活力和增殖。当 HL-60 细胞暴露于 2.5 μM 至 10 μM Clofilium（10 μM，12 小时）时，会诱导无活性的 procaspase-3（p34）蛋白制备成活性形式 p17。两小时后，将细胞暴露于 10 mM Clofilium。底物 PARP 会显着降低细胞活力 [1]。 Clofilium 以时间和浓度依赖性的方式抑制人早幼粒细胞白血病（HL-60）细胞的活力和增殖。细胞活力降低的IC50值约为6.3 μM（24小时）、3.4 μM（48小时）和2.4 μM（72小时）。[1] Clofilium 可诱导HL-60细胞凋亡，这通过核DAPI染色（显示碎片状凋亡小体）、透射电子显微镜（显示染色质边缘凝聚和核碎片）以及琼脂糖凝胶电泳上的DNA ladder现象得到证实。[1] 使用FITC-Annexin V/PI染色的流式细胞术显示，在用10 μM clofilium 处理后，凋亡细胞群（Annexin V⁺/PI⁻）从<2%（0小时）增加至20%（4小时）和29%（16小时）。[1] 荧光免疫吸附酶测定（FIENA）显示，在暴露于10 μM clofilium 后2–3小时，caspase-3活性增加了约10倍。[1] 免疫印迹分析显示procaspase-3发生蛋白水解切割（p34至p17），随后PARP被切割，而Bcl-2和Bax蛋白的表达水平未发生变化。[1]
酶活实验	使用荧光免疫吸附酶测定（FIENA）检测caspase-3活性。细胞用10 μM clofilium 处理不同时间，收集并裂解。裂解物在包被有抗caspase-3抗体的微孔板中孵育，随后加入底物溶液，通过荧光测定活性。[1]
细胞实验	细胞活力测定[1] 细胞类型： HL-60 细胞测试浓度： 0-20 μM 孵育时间： 24、48、72小时实验结果：对HL-60细胞的抑制作用，24小时时的IC50为6.3 μM ，48小时时的IC50为3.4μM，72小时时的IC50为2.4μM。蛋白质印迹分析[1] 细胞类型： HL-60 细胞测试浓度： 10 μM 孵育时间： 12 hrs（小时）实验结果：诱导 caspase-3 及其底物 PARP 蛋白水解裂解，而 Bcl-2 和 Bax 蛋白未发生变化。使用MTT染料还原法评估细胞活力。HL-60细胞用clofilium（0–20 μM）处理24、48和72小时。[1] 通过DAPI染色检查核形态。细胞固定后，用DAPI染色，并在荧光显微镜下观察。[1] 进行透射电子显微镜观察。细胞用戊二醛固定，锇酸后固定，脱水，包埋，切片，用醋酸铀和醋酸铅染色，并在电子显微镜下观察。[1] 进行DNA片段化分析。使用苯酚-氯仿法提取DNA，在琼脂糖凝胶上电泳，用溴化乙锭染色，并在紫外光下观察。[1] 使用FITC-Annexin V和碘化丙啶（PI）双染色通过流式细胞术定量凋亡。细胞与FITC-Annexin V和PI孵育，然后通过流式细胞仪分析。[1] 通过免疫印迹分析检测caspase-3、PARP、Bcl-2和Bax蛋白。细胞裂解后，蛋白质通过SDS-PAGE分离，转印至硝酸纤维素膜，封闭，与一抗和二抗孵育，通过化学发光法检测。[1]
参考文献	[1]. Clofilium, a potassium channel blocker, induces apoptosis of human promyelocytic leukemia (HL-60) cells via Bcl-2-insensitive activation of caspase-3. Cancer Lett. 1999 Dec 1;147(1-2):85-93.
其他信息	氯菲利姆（Clofilium）是一种钾通道阻滞剂，曾被用作抗心律失常药物。本研究表明，由于其能够通过Bcl-2不敏感、caspase-3依赖性途径诱导细胞凋亡，因此具有作为人类白血病和淋巴瘤化疗药物或细胞抑制剂的潜力。[1] 氯菲利姆在2.5–10 μM浓度下的促凋亡作用与其钾通道阻滞活性无关，后者通常需要更高的浓度。[1] 所提出的机制涉及质膜受体介导的通路（例如CD95/TNFR-1），这些通路对Crm A敏感而对Bcl-2不敏感，最终导致caspase-3激活。[1]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C28H44CLNO3S
分子量	510.1719
精确质量	509.273
CAS号	92953-10-1
相关CAS号	68379-02-2;92953-10-1 (Tosylate);68379-03-3 (Phosphate);
PubChem CID	175533
外观&性状	White to off-white solid powder
LogP	8.469
tPSA	65.58
氢键供体(HBD)数目	0
氢键受体(HBA)数目	3
可旋转键数目(RBC)	13
重原子数目	34
分子复杂度/Complexity	460
定义原子立体中心数目	0
InChi Key	MOQZYUUHIWPDQC-UHFFFAOYSA-M
InChi Code	InChI=1S/C21H37ClN.C7H8O3S/c1-4-7-8-9-11-18-23(5-2,6-3)19-12-10-13-20-14-16-21(22)17-15-20;1-6-2-4-7(5-3-6)11(8,9)10/h14-17H,4-13,18-19H2,1-3H3;2-5H,1H3,(H,8,9,10)/q+1;/p-1
化学名	N-(4-(4-chlorophenyl)butyl)-N,N-diethylheptan-1-aminium 4-methylbenzenesulfonate
别名	Clofilium Tosylate
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~100 mg/mL (~196.01 mM) H2O : ~1.59 mg/mL (~3.12 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.08 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.08 mg/mL (4.08 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.08 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。配方 4 中的溶解度: 2 mg/mL (3.92 mM) in 8g/L NaCl solution (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~100 mg/mL (~196.01 mM)
H2O : ~1.59 mg/mL (~3.12 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.08 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.08 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.08 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

配方 4 中的溶解度: 2 mg/mL (3.92 mM) in 8g/L NaCl solution (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶.

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.9601 mL	9.8007 mL	19.6013 mL
	5 mM	0.3920 mL	1.9601 mL	3.9203 mL
	10 mM	0.1960 mL	0.9801 mL	1.9601 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。