| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
|
||
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
(+)-Cloprostenol targets the prostaglandin F receptor (FP receptor), a G protein-coupled receptor that mediates the actions of prostaglandin F2alpha. It also shows activity at the prostaglandin D2 receptor (PTGDR). As an FP receptor agonist, (+)-cloprostenol mimics the effects of natural PGF2alpha, including luteolytic activity, smooth muscle contraction, and inhibition of adipocyte differentiation. The compound is 200 times more potent than PGF2alpha in terminating pregnancy when given subcutaneously at a daily dose of 0.125 microg/kg in rats and hamsters.
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
[3H]PGF2α 与黄体细胞膜结合的抑制作用比 dl-氯前列醇强约 150 倍 (P<0.05)，比 PGE1 强约 280 倍。D-氯前列醇和 PGF2α 的抑制作用相当。另一方面，在子宫肌细胞膜上，d-氯前列醇和 PGF2α 的效力比 PGE1 强约 95 倍，比 dl-氯前列醇强约 10 倍 [2]。
体外研究表明，(+)-氯前列醇是原代培养大鼠脂肪前体细胞分化的强效抑制剂，IC50值为3 × 10-¹2 M。它对前列腺素受体具有选择性激动活性。该化合物作为FP受体激动剂的活性已在多种基于细胞的检测中得到充分表征，这些检测包括受体激活、钙动员和下游信号通路。在原代培养大鼠脂肪前体细胞中，(+)-氯前列醇在皮摩尔浓度下即可抑制分化，且无PGF2α相关的副作用。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
导致持续流产的最低剂量为每头15克D-氯前列醇，该剂量对体重低于10公斤的母犬可能产生轻微副作用，例如流涎、排便和过度换气。一种有效且安全的母犬流产方法是单次静脉注射小剂量D-氯前列醇[1]。
体内研究表明，(+)-氯前列醇是大鼠和仓鼠体内一种强效的黄体溶解剂。当以0.125 ug/kg的日剂量皮下注射时，其终止妊娠的效力是PGF2α的200倍，且无PGF2α相关的副作用。该化合物可用于诱导雌性哺乳动物排卵。其强效的黄体溶解活性使其在生殖生物学和兽医学研究中具有重要价值。该化合物的疗效已在多种动物生殖功能模型中得到证实。 |
| 酶活实验 |
体外(+)-氯前列醇受体结合试验通常包括竞争性结合实验，使用表达FP受体的细胞膜。将放射性标记的PGF2α（例如，3H-PGF2α）与膜制备物和不同浓度的(+)-氯前列醇（通常为0.001 nM至10 uM）在结合缓冲液中于室温或4℃孵育1-4小时。通过玻璃纤维滤膜过滤分离结合的和游离的配体，并通过闪烁计数法测量放射性。抑制常数(Ki)根据IC50值，使用Cheng-Prusoff方程计算。在过量未标记的PGF2α存在下测定非特异性结合。
|
| 细胞实验 |
体外细胞实验采用表达FP受体的细胞系，例如3T3-L1前脂肪细胞或原代大鼠脂肪前体细胞培养物，进行(+)-氯前列醇的检测。细胞用不同浓度的(+)-氯前列醇（通常为0.001 pM至1 μM）处理24-96小时。通过油红O染色和脂质积累定量分析评估脂肪细胞分化。FP受体激活通过使用荧光钙指示剂（例如Fluo-4）检测细胞内钙动员或通过Western blotting检测下游信号通路（包括MAPK和PI3K/Akt激活）来测量。监测细胞活力以确保观察到的效应并非由细胞毒性引起。
|
| 动物实验 |
(+)-氯前列醇的体内动物研究通常采用啮齿动物（大鼠或仓鼠）进行给药，以评估其黄体溶解活性和生殖效应。该化合物以皮下注射的方式给药，剂量范围为0.01-10 μg/kg/天。在妊娠终止研究中，雌性啮齿动物在妊娠早期接受治疗，并在尸检时评估着床位点或存活胎儿的数量。通过测量血清孕酮水平来评估该化合物对黄体退化的影响。在其他模型中，该化合物可用于评估其对平滑肌收缩、眼内压或其他FP受体介导反应的影响。研究期间将监测临床观察结果和体重。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
(+)-氯前列醇的药代动力学特性已在研究中得到表征。该化合物的分子量为424.9，分子式为C22H29ClO6。它以乙醇溶液的形式提供，浓度适用于研究应用。该化合物在DMSO和二甲基甲酰胺中的溶解度约为100 mg/mL，在PBS（pH 7.2）中的溶解度约为16 mg/mL。用于体内给药时，在温和的氮气流下蒸发乙醇，并将化合物溶解于所需的溶剂中。水溶液不应储存超过一天。该化合物在-20℃下储存至少两年，且保持原状。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
(+)-氯前列醇的毒理学特征与前列腺素类似物相似。在治疗剂量下，该化合物可引起与平滑肌收缩相关的副作用，包括胃肠道紊乱和子宫痉挛。在高剂量下，前列腺素类似物可能引起支气管收缩、血管收缩和其他全身性反应。然而，在以0.125 μg/kg的日剂量给予大鼠和仓鼠时，(+)-氯前列醇在终止妊娠方面的效力是PGF2α的200倍，且无PGF2α相关的副作用。该化合物仅供实验室研究使用，尚未获准用于人类治疗。动物研究中会监测标准的毒理学参数。
|
| 参考文献 |
|
| 其他信息 |
氯前列醇是一种前列腺素类似物，是合成的前列腺素F2α类似物。该化合物具有黄体溶解活性，用于牛的同期发情。另见：氯前列醇钠（盐形式）。
(+)-氯前列醇（CAS 54276-21-0）又名(+)-16-间-氯苯氧基四去甲前列腺素F2α。它是氯前列醇的光学活性15(R)对映体，也是外消旋混合物生物活性的主要来源。该化合物是前列腺素F2α的合成类似物，是一种强效且选择性的FP受体激动剂。它是一种强效的黄体溶解剂，用于生殖生物学研究，并已被证明能以皮摩尔级的效力在体外抑制脂肪细胞分化。该化合物仅供研究用途，纯度≥97%。 |
| 分子式 |
C22H29CLO6
|
|---|---|
| 分子量 |
424.92
|
| 精确质量 |
424.165
|
| 元素分析 |
C, 62.19; H, 6.88; Cl, 8.34; O, 22.59
|
| CAS号 |
54276-21-0
|
| 相关CAS号 |
55028-72-3 (mono-hydrochloride salt)
|
| PubChem CID |
5311053
|
| 外观&性状 |
Colorless to light yellow ointment
|
| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
628.0±55.0 °C at 760 mmHg
|
| 闪点 |
333.6±31.5 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±1.9 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.623
|
| LogP |
2.31
|
| tPSA |
110.05
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
4
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
6
|
| 可旋转键数目(RBC) |
11
|
| 重原子数目 |
29
|
| 分子复杂度/Complexity |
551
|
| 定义原子立体中心数目 |
5
|
| SMILES |
OC(CCC/C=C\C[C@@H]1[C@H]([C@H](O)C[C@@H]1O)/C=C/[C@@H](O)COC2=CC(Cl)=CC=C2)=O
|
| InChi Key |
VJGGHXVGBSZVMZ-QIZQQNKQSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C22H29ClO6/c23-15-6-5-7-17(12-15)29-14-16(24)10-11-19-18(20(25)13-21(19)26)8-3-1-2-4-9-22(27)28/h1,3,5-7,10-12,16,18-21,24-26H,2,4,8-9,13-14H2,(H,27,28)/b3-1-,11-10+/t16-,18-,19-,20+,21-/m1/s1
|
| 化学名 |
(Z)-7-[(1R,2R,3R,5S)-2-[(E,3R)-4-(3-chlorophenoxy)-3-hydroxybut-1-enyl]-3,5-dihydroxycyclopentyl]hept-5-enoic acid
|
| 别名 |
cloprostenol; 40665-92-7; Cloprostenolum; Oestrophane; Estrofan; Oestrophan;
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~235.34 mM)
Ethanol : ~50 mg/mL (~117.67 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 5 mg/mL (11.77 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 50.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 5 mg/mL (11.77 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 50.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 5 mg/mL (11.77 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.88 mM) (饱和度未知) in 10% EtOH + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL 澄清 EtOH 储备液加入400 μL PEG300 中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL 生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 5 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.88 mM) (饱和度未知) in 10% EtOH + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将100μL 25.0mg/mL澄清EtOH储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 配方 6 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.88 mM) (饱和度未知) in 10% EtOH + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清乙醇储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.3534 mL | 11.7669 mL | 23.5338 mL | |
| 5 mM | 0.4707 mL | 2.3534 mL | 4.7068 mL | |
| 10 mM | 0.2353 mL | 1.1767 mL | 2.3534 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
