| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
DL-Cloprostenol sodium is an agonist of the prostaglandin F2α (PGF2α) receptor. It selectively binds to and activates this GPCR, which mediates its luteolytic effects on the corpus luteum.
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| 体外研究 (In Vitro) |
氯前列醇是PGF2α受体的激动剂(2)。氯前列醇（0.1 μM）治疗6天后，可拮抗司他替对细胞内脂质积累以及促脂肪生成因子C/EBPα和PPARγ转录表达的促脂肪生成作用[2]。
氯前列醇（0.1 μM）治疗6天后，可拮抗司他替对细胞内脂质积累以及促脂肪生成因子C/EBPα和PPARγ转录表达的促脂肪生成作用。其在终止仓鼠和大鼠妊娠方面的效力分别是PGF2α的200倍和100倍。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在妊娠大鼠中，氯前列醇钠盐（25 μg）可降低血浆孕酮水平[1]。
在妊娠大鼠中，氯前列醇钠盐（25 μg）可降低血浆孕酮水平。这种体内黄体溶解作用是其用于牛发情同步化的基础。该化合物可降低血清孕酮水平，从而导致黄体退化。 |
| 酶活实验 |
体外受体结合实验通常使用表达 PGF2α 受体的细胞膜制备物。通过递增浓度的 DL-氯前列醇钠置换放射性标记的 PGF2α，从而测定结合亲和力 (Ki)。在过量未标记配体存在下测定非特异性结合，并通过闪烁计数或过滤法测量结合的放射性。
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| 细胞实验 |
基于细胞的功能分析利用内源性或异源性表达PGF2α受体的细胞。将细胞接种于多孔板中，并用不同浓度的DL-氯前列醇钠处理。使用荧光染料或发光分析法测量细胞内钙动员或cAMP抑制（Gq或Gi信号通路下游）。EC50值由剂量反应曲线计算得出。
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| 动物实验 |
体内动物研究通常包括给妊娠大鼠或仓鼠皮下或肌内注射DL-氯前列醇钠。每只动物的剂量为10-100 μg。给药后不同时间点采用放射免疫分析法测定血浆孕酮水平。疗效评估指标为妊娠终止率和经卵巢组织学证实的黄体退化。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
DL-氯前列醇钠的药代动力学特性具有前列腺素类似物的特征。肠外给药后，该药迅速被吸收和分布。该化合物主要通过氧化还原反应进行广泛的代谢，在血液循环中的半衰期相对较短。主要经肾脏排泄，代谢产物经尿液和粪便排出。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
DL-氯前列醇钠的毒理学特征与前列腺素F2α类似物相似。在治疗剂量下，常见副作用包括轻度胃肠道不适、短暂发热和局部注射部位反应。较高剂量可能引起支气管收缩、血管收缩和子宫痉挛。该化合物在动物模型中具有中等的安全范围，不良反应通常在停药后可逆。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
一种合成的前列腺素F2α类似物。该化合物具有黄体溶解活性，用于牛的发情同步。
另见：氯前列醇（含有活性部分）。 DL-氯前列醇钠广泛用于兽医学中，用于牛、猪和马的发情同步和繁殖管理。它未获准用于人类治疗。该化合物为外消旋混合物，其中D-异构体是生物活性更强的对映体。研究应用包括研究前列腺素受体信号传导、黄体功能和生殖生理。 |
| 分子式 |
C22H28CLNAO6
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|---|---|
| 分子量 |
446.8998
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| 精确质量 |
446.147
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| CAS号 |
55028-72-3
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| 相关CAS号 |
40665-92-7 (Parent)
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| PubChem CID |
17756794
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 沸点 |
628ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
68-70ºC
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| 闪点 |
333.6ºC
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| LogP |
1.86
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| tPSA |
110.05
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
11
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| 重原子数目 |
30
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| 分子复杂度/Complexity |
558
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| 定义原子立体中心数目 |
5
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| SMILES |
C1[C@@H]([C@@H]([C@H]([C@@H]1O)/C=C/[C@H](COC2=CC(=CC=C2)Cl)O)C/C=C\CCCC(=O)[O-])O.[Na+]
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| InChi Key |
IFEJLMHZNQJGQU-KXXGZHCCSA-M
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| InChi Code |
InChI=1S/C22H29ClO6.Na/c23-15-6-5-7-17(12-15)29-14-16(24)10-11-19-18(20(25)13-21(19)26)8-3-1-2-4-9-22(27)28;/h1,3,5-7,10-12,16,18-21,24-26H,2,4,8-9,13-14H2,(H,27,28);/q;+1/p-1/b3-1-,11-10+;/t16-,18-,19-,20+,21-;/m1./s1
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| 化学名 |
sodium;(Z)-7-[(1R,2R,3R,5S)-2-[(E,3R)-4-(3-chlorophenoxy)-3-hydroxybut-1-enyl]-3,5-dihydroxycyclopentyl]hept-5-enoate
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| 别名 |
ICI 80996; ICI-80996; ICI 80996
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ≥ 150 mg/mL (~335.65 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 100 mg/mL (223.76 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.2376 mL | 11.1882 mL | 22.3764 mL | |
| 5 mM | 0.4475 mL | 2.2376 mL | 4.4753 mL | |
| 10 mM | 0.2238 mL | 1.1188 mL | 2.2376 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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