| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 2g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
β2-receptor
β2-adrenoceptor (agonist) [3] |
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| 体外研究 (In Vitro) |
单次色谱运行中氯丙肾上腺素的线性范围为 8.0-1.6 ×103 ng/mL,氯丙肾上腺素的检测限为 3.0 ng/mL。氯丙肾上腺素是一种支气管扩张剂,已通过基于亲和相互作用的 CE 或带电荷的 CD-CZE 磺基丁醚 (SBE)-β-CD 或 β-CD-磷酸盐进行分离,分辨率大于 1.2。氯丙肾上腺素在 60 mM HP-β-CD 的最佳条件下分离。复方氯丙那林片中的三个主要成分为盐酸氯丙那林(a)、盐酸溴己新(b)和盐酸去氯嗪(c)。
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| 动物实验 |
大鼠药代动力学研究:成年雄性大鼠禁食12小时后,口服溶于生理盐水的盐酸氯丙那林(20 mg/kg)。分别于给药后0.5、1、2、4、6、8和12小时,经眼眶静脉丛采集血样。分离血浆,并采用高效液相色谱法(HPLC)分析氯丙那林浓度[3]。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收:氯丙那林盐酸盐在大鼠口服给药后吸收良好,给药后1-2小时达到血浆峰浓度(Cmax)[3]
代谢:主要在肝脏通过羟基化和结合反应代谢,生成无活性代谢物[3] 排泄:口服剂量约60-70%在24小时内经尿液排出,其中约20%为原药[3] 消除半衰期:大鼠血浆消除半衰期(t1/2)约为3.5小时[3] |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
盐酸氯丙那林是氯丙那林的盐酸盐形式,氯丙那林是一种具有支气管扩张作用的β2肾上腺素能激动剂。氯丙那林选择性地与细支气管平滑肌上的β2肾上腺素能受体结合并激活它们,从而刺激腺苷酸环化酶的活性。腺苷酸环化酶是一种催化三磷酸腺苷(ATP)转化为环磷酸腺苷(cAMP)的酶。细胞内cAMP水平升高可导致支气管平滑肌舒张。这可以增加气流,预防支气管痉挛,并最终可能改善气道功能。
盐酸氯丙那林是一种选择性β2-肾上腺素受体激动剂,具有支气管舒张作用[3] 其作用机制是激活支气管平滑肌中的β2-肾上腺素受体,从而导致肌肉松弛和支气管痉挛缓解[3] 基于其支气管扩张作用,临床上用于治疗支气管哮喘和慢性阻塞性肺疾病(COPD)的症状[3] 由于其良好的体内吸收特性,该药物适合口服给药[3] |
| 分子式 |
C11H17CL2NO
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|---|---|---|
| 分子量 |
250.16
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| 精确质量 |
267.079
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| 元素分析 |
C, 52.81; H, 6.85; Cl, 28.34; N, 5.60; O, 6.40
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| CAS号 |
6933-90-0
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| 相关CAS号 |
3811-25-4; 6933-90-0 (hydrochloride)
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| PubChem CID |
23360
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 沸点 |
329.7ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
165-169ºC
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| 闪点 |
153.2ºC
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| LogP |
3.564
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| tPSA |
32.26
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
15
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| 分子复杂度/Complexity |
163
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
ClC1=C([H])C([H])=C([H])C([H])=C1C([H])(C([H])([H])N([H])C([H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H])O[H].Cl[H]
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| InChi Key |
CPCPUCRSKRHVAH-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C11H16ClNO.ClH/c1-8(2)13-7-11(14)9-5-3-4-6-10(9)12;/h3-6,8,11,13-14H,7H2,1-2H3;1H
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| 化学名 |
1-(2-chlorophenyl)-2-(propan-2-ylamino)ethanol;hydrochloride
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中,避免吸湿/受潮。 |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.99 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.99 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.99 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 100 mg/mL (399.74 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.9974 mL | 19.9872 mL | 39.9744 mL | |
| 5 mM | 0.7995 mL | 3.9974 mL | 7.9949 mL | |
| 10 mM | 0.3997 mL | 1.9987 mL | 3.9974 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。