Clorprenaline HCl

别名: NSC-334693; NSC334693; NSC 334693 盐酸氯丙那林;盐酸氯喘;甲醇中氯丙那林标准溶液;氯丙那林标准溶液; 盐酸氯丙那林(氯喘); alpha-[(1-甲基乙基)氨基]甲基-2-氯-苯甲醇盐酸盐; 甲醇中氯丙那林标准溶液 盐酸氯丙那林
目录号: V1126 纯度: ≥98%
Cloprenaline HCl (NSC-334693; NSC334693; NSC 334693) 是氯丙那林的盐酸盐,是一种有效的 β2-受体激动剂,用作支气管扩张剂,具有显着的扩张支气管作用。
Clorprenaline HCl CAS号: 6933-90-0
产品类别: Adrenergic Receptor
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
50mg
100mg
250mg
500mg
1g
2g
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纯度: ≥98%

产品描述
Clorprenaline HCl (NSC-334693; NSC334693; NSC 334693) 是氯丙那林的盐酸盐,是一种有效的 β2-受体激动剂,用作支气管扩张剂,具有显着的扩张支气管作用。
生物活性&实验参考方法
靶点
β2-receptor
β2-adrenoceptor (agonist) [3]
体外研究 (In Vitro)
单次色谱运行中氯丙肾上腺素的线性范围为 8.0-1.6 ×103 ng/mL,氯丙肾上腺素的检测限为 3.0 ng/mL。氯丙肾上腺素是一种支气管扩张剂,已通过基于亲和相互作用的 CE 或带电荷的 CD-CZE 磺基丁醚 (SBE)-β-CD 或 β-CD-磷酸盐进行分离,分辨率大于 1.2。氯丙肾上腺素在 60 mM HP-β-CD 的最佳条件下分离。复方氯丙那林片中的三个主要成分为盐酸氯丙那林(a)、盐酸溴己新(b)和盐酸去氯嗪(c)。
动物实验
大鼠药代动力学研究:成年雄性大鼠禁食12小时后,口服溶于生理盐水的盐酸氯丙那林(20 mg/kg)。分别于给药后0.5、1、2、4、6、8和12小时,经眼眶静脉丛采集血样。分离血浆,并采用高效液相色谱法(HPLC)分析氯丙那林浓度[3]。
药代性质 (ADME/PK)
吸收:氯丙那林盐酸盐在大鼠口服给药后吸收良好,给药后1-2小时达到血浆峰浓度(Cmax)[3]
代谢:主要在肝脏通过羟基化和结合反应代谢,生成无活性代谢物[3]
排泄:口服剂量约60-70%在24小时内经尿液排出,其中约20%为原药[3]
消除半衰期:大鼠血浆消除半衰期(t1/2)约为3.5小时[3]
参考文献

[1]. J Pharm Biomed Anal . 2005 Jun 1;38(1):166-72.

[2]. Chromatographia, 1999, 49(7-8), 141-144.

[3]. Yao Xue Xue Bao . 1990;25(5):357-61.

其他信息
盐酸氯丙那林是氯丙那林的盐酸盐形式,氯丙那林是一种具有支气管扩张作用的β2肾上腺素能激动剂。氯丙那林选择性地与细支气管平滑肌上的β2肾上腺素能受体结合并激活它们,从而刺激腺苷酸环化酶的活性。腺苷酸环化酶是一种催化三磷酸腺苷(ATP)转化为环磷酸腺苷(cAMP)的酶。细胞内cAMP水平升高可导致支气管平滑肌舒张。这可以增加气流,预防支气管痉挛,并最终可能改善气道功能。
盐酸氯丙那林是一种选择性β2-肾上腺素受体激动剂,具有支气管舒张作用[3]
其作用机制是激活支气管平滑肌中的β2-肾上腺素受体,从而导致肌肉松弛和支气管痉挛缓解[3]
基于其支气管扩张作用,临床上用于治疗支气管哮喘和慢性阻塞性肺疾病(COPD)的症状[3]
由于其良好的体内吸收特性,该药物适合口服给药[3]
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C11H17CL2NO
分子量
250.16
精确质量
267.079
元素分析
C, 52.81; H, 6.85; Cl, 28.34; N, 5.60; O, 6.40
CAS号
6933-90-0
相关CAS号
3811-25-4; 6933-90-0 (hydrochloride)
PubChem CID
23360
外观&性状
White to off-white solid powder
沸点
329.7ºC at 760 mmHg
熔点
165-169ºC
闪点
153.2ºC
LogP
3.564
tPSA
32.26
氢键供体(HBD)数目
3
氢键受体(HBA)数目
2
可旋转键数目(RBC)
4
重原子数目
15
分子复杂度/Complexity
163
定义原子立体中心数目
0
SMILES
ClC1=C([H])C([H])=C([H])C([H])=C1C([H])(C([H])([H])N([H])C([H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H])O[H].Cl[H]
InChi Key
CPCPUCRSKRHVAH-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C11H16ClNO.ClH/c1-8(2)13-7-11(14)9-5-3-4-6-10(9)12;/h3-6,8,11,13-14H,7H2,1-2H3;1H
化学名
1-(2-chlorophenyl)-2-(propan-2-ylamino)ethanol;hydrochloride
别名
NSC-334693; NSC334693; NSC 334693
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中,避免吸湿/受潮。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO: 50~100 mg/mL (199.8~399.7 mM)
Water: ~50 mg/mL (~199.8 mM)
Ethanol: ~50 mg/mL (~199.8 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.99 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.99 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.99 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。


配方 4 中的溶解度: 100 mg/mL (399.74 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶.

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.9974 mL 19.9872 mL 39.9744 mL
5 mM 0.7995 mL 3.9974 mL 7.9949 mL
10 mM 0.3997 mL 1.9987 mL 3.9974 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
+
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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