| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Clorprenaline targets the β₂-adrenergic receptor (β₂-AR). As an agonist, it binds to and activates these receptors, which are primarily located on bronchial smooth muscle cells. This activation leads to a signaling cascade that results in smooth muscle relaxation, bronchodilation, and improved airflow. It has also been investigated for potential cardiovascular applications due to its mild β₁ activity. It is classified under the Adrenergic Receptor target pathway.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明,氯丙那林是一种选择性β₂-肾上腺素能受体激动剂。其活性通常通过其诱导离体支气管平滑肌舒张的能力或提高表达β₂-肾上腺素能受体的细胞中cAMP水平的能力来测定。其效力和功效与其他β受体激动剂进行比较。此外,氯丙那林还被研究作为一种潜在的瘦肉增重饲料添加剂。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内,氯丙那林用作支气管扩张剂,以缓解哮喘、慢性支气管炎和其他阻塞性气道疾病的症状。其临床应用基于其舒张支气管平滑肌和改善气流的能力。由于其部分β₁受体活性,它也可能产生轻微的心血管效应。在兽医应用中,它已被研究用作饲料添加剂。
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| 酶活实验 |
氯丙那林的体外非细胞受体结合试验通常包括测定其与β₂-肾上腺素能受体的结合亲和力。这可以通过放射性配体结合实验来实现,其中化合物与标记配体(例如[³H]CGP-12177)竞争结合膜制备物中的受体。其功能活性(激动剂作用)可以通过测定其刺激GTPγS结合的能力在无细胞系统中进行评估。
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| 细胞实验 |
氯丙那林的体外细胞活性测定采用内源性或异源性表达β₂-肾上腺素能受体的细胞系。用该化合物处理细胞后,通过定量分析其下游第二信使环磷酸腺苷(cAMP)的积累来检测受体的激活情况。化合物的效价(EC₅₀)和功效(最大反应)则根据剂量-反应曲线确定。
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| 动物实验 |
氯丙那林的体内动物研究通常采用支气管收缩模型,例如豚鼠或其他啮齿动物的组胺或甲胆碱诱导的支气管痉挛模型。该化合物通过吸入或静脉注射给药,并测量其逆转支气管收缩的能力。这些研究有助于确定其支气管扩张效力和作用持续时间。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
氯丙那林的分子量为213.70 g/mol,分子式为C₁₁H₁₆ClNO。它是一种合成化合物。由于其分子小且亲脂,预计口服或吸入给药后吸收良好。应避光保存。详细的药代动力学参数可从临床和临床前研究中获得,但所提供的检索结果中未包含。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
氯丙那林通常耐受性良好,但作为一种β受体激动剂,它可能会引起心动过速、震颤和紧张等副作用,尤其是在高剂量时。与非选择性激动剂相比,其心血管副作用较少,因此更适合用于呼吸系统治疗。未经处方,不得用于人体治疗。
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| 参考文献 |
J Pharm Biomed Anal.2005 Jun 1;38(1):166-72. |
| 其他信息 |
1-(2-氯苯基)-2-异丙基氨基乙醇属于氯苯类化合物。它是氯苯在2位被1-羟基-2-[(丙基-2-基)氨基]乙基取代的化合物。它属于氯苯类、乙醇胺类和仲胺类化合物。
氯丙那林是一种合成的β₂-肾上腺素能受体激动剂,用作支气管扩张剂治疗哮喘和慢性阻塞性肺病(COPD)。它也被称为1-(2-氯苯基)-2-丙-2-基氨基乙醇。与非选择性激动剂相比,它具有更低的心血管副作用。它也曾被研究用作饲料添加剂。目前,它在许多国家尚未获准用于临床,主要用于研究。 |
| 分子式 |
C11H16CLNO
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|---|---|
| 分子量 |
213.71
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| 精确质量 |
213.092
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| CAS号 |
3811-25-4
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| 相关CAS号 |
Clorprenaline-d6;1648796-40-0
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| PubChem CID |
2810
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.1±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
329.7±27.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
153.2±23.7 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.8 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.537
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| LogP |
2.18
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| tPSA |
32.26
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
14
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| 分子复杂度/Complexity |
163
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CC(C)NCC(C1=CC=CC=C1Cl)O
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| InChi Key |
SSMSBSWKLKKXGG-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C11H16ClNO/c1-8(2)13-7-11(14)9-5-3-4-6-10(9)12/h3-6,8,11,13-14H,7H2,1-2H3
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| 化学名 |
1-(2-chlorophenyl)-2-(propan-2-ylamino)ethanol
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~125 mg/mL (~584.93 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.6792 mL | 23.3962 mL | 46.7924 mL | |
| 5 mM | 0.9358 mL | 4.6792 mL | 9.3585 mL | |
| 10 mM | 0.4679 mL | 2.3396 mL | 4.6792 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。