Clozapine (HF 1854) 中文名称: 氯氮平

别名: HF-1854; LX 100-129; HF 1854; LX 100129; HF1854; LX100129; Leponex; Fazaclo; CLOZARIL; Clozapin; Clozaril 氯氮平; 8-氯-11(4-甲基-1-哌嗪基)-5H-二苯并[B,E][1,4]二氮杂草; 8-氯-11-(4-甲基-1-哌嗪基)-5H-二苯并[b,e][1,4]二氮杂卓;氯扎平

目录号: V0962 纯度: ≥98%

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Clozapine (LX 100129;HF1854, LX100129;Leponex; Fazaclo; CLOZARIL; Clozapin; Clozaril) 是一种非典型抗精神病药，是一种 5-HT 拮抗剂，用于治疗精神分裂症。

Clozapine (HF 1854) CAS号: 5786-21-0
产品类别: 5-HT Receptor

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

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J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

纯度/质量控制文件

批次：

纯度: ≥98%

COA

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产品说明书

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
临床试验信息
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产品描述

氯氮平（LX 100129；HF1854，LX100129；Leponex；Fazaclo；CLOZARIL；氯氮平；Clozaril）是一种非典型抗精神病药物，是一种用于治疗精神分裂症的 5-HT 拮抗剂。它与血清素和多巴胺受体结合。氯氮平是血清素受体 5-HT1A 亚基的部分激动剂，可以改善抑郁、焦虑以及与精神分裂症相关的负面认知症状。氯氮平与 GABAB 受体的直接相互作用也已被证实。 GABAB 受体缺陷小鼠表现出细胞外多巴胺水平增加和运动行为改变，与精神分裂症动物模型相当。

生物活性&实验参考方法

靶点

5-HT_2A Receptor ( Ki = 4 nM ); 5-HT₆ Receptor; 5-HT₇ Receptor; mAChR1 ( Ki = 9.5 nM ); mAChR4 ( Ki = 11 nM ); α2-adrenergic receptor ( Ki = 51 nM ); D₂ Receptor ( Ki = 75 nM )

体外研究 (In Vitro)

体外活性：氯氮平（10、20 mg/kg）显着增加伏隔核、内侧前额皮质和外侧隔核中 Fos 阳性神经元的数量。氯氮平在大鼠纹状体中诱导 zif268 但不诱导 c-fos mRNA，而氟哌啶醇在尾壳核中诱导 c-Fos 样免疫反应性。与 D2 受体相比，氯氮平对 D4 受体更具选择性。氯氮平是一种混合但较弱的 D1/D2 拮抗剂。 Clozapine 以浓度依赖性方式显着促进 (300-400%) NMDA 诱发反应，EC50 为 14 nM。氯氮平（而不是氟哌啶醇）会产生兴奋性突触后电位 (EPSP) 的爆发，而这种电位会被谷氨酸受体拮抗剂阻断，这表明这些 EPSP 是兴奋性氨基酸释放增加的结果。 Clozapine 是毒蕈碱 M4 受体的完全激动剂 (EC50 = 11 nM)，可抑制毛喉素刺激的 cAMP 积累。氯氮平可有效拮抗激动剂诱导的其他四种毒蕈碱受体亚型的反应。

体内研究 (In Vivo)

氯氮平在大鼠中表现出倒 U 形剂量反应曲线，低剂量时可逆转阿朴吗啡引起的前脉冲抑制 (PPI) 丧失，但高剂量时则不能逆转。氯氮平可降低大鼠的 PPI，与阿扑吗啡治疗无关。

动物实验

25 mg/kg

Mice: Mice are treated chronically (21 days) with 25 mg/kg/day clozapine. Experiments are conducted 1, 7, 14, and 21 days after the last clozapine administration. [3H]Ketanserin binding and 5-HT2A mRNA expression are determined in mouse somatosensory cortex. Head-twitch behavior, expression of c-fos, which is induced by all 5-HT2A agonists, and expression of egr-1 and egr-2, which are LSD-like specific, are assayed

参考文献

[1]. Neuroscience . 1992;46(2):315-28.

[2]. Proc Natl Acad Sci U S A . 1992 May 15;89(10):4270-4.

[3]. Neuropsychopharmacology . 1995 Nov;13(3):177-213.

[4]. J Pharmacol Exp Ther . 1997 Oct;283(1):226-34.

[5]. Eur J Pharmacol . 1994 Nov 15;269(3):R1-2.

[6]. J Pharmacol Exp Ther . 1991 Feb;256(2):530-6.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式

C18H19CLN4

分子量

326.82

精确质量

326.13

元素分析

C, 66.15; H, 5.86; Cl, 10.85; N, 17.14

CAS号

5786-21-0

相关CAS号

Clozapine-d8; 1185053-50-2; Clozapine-d4; 204395-52-8; Clozapine N-oxide; 34233-69-7

外观&性状

Solid powder

SMILES

CN1CCN(CC1)C2=NC3=C(C=CC(=C3)Cl)NC4=CC=CC=C42

InChi Key

QZUDBNBUXVUHMW-UHFFFAOYSA-N

InChi Code

InChI=1S/C18H19ClN4/c1-22-8-10-23(11-9-22)18-14-4-2-3-5-15(14)20-16-7-6-13(19)12-17(16)21-18/h2-7,12,20H,8-11H2,1H3

化学名

3-chloro-6-(4-methylpiperazin-1-yl)-11H-benzo[b][1,4]benzodiazepine

别名

HF-1854; LX 100-129; HF 1854; LX 100129; HF1854; LX100129; Leponex; Fazaclo; CLOZARIL; Clozapin; Clozaril

HS Tariff Code

2934.99.9001

存储方式

Powder -20°C 3 years

4°C 2 years

In solvent -80°C 6 months

-20°C 1 month

运输条件

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外)

DMSO: 50~65 mg/mL (153~198.9 mM)

Water: <1 mg/mL

Ethanol: ~32 mg/mL (~97.9 mM)

溶解度 (体内)

5%DMSO + Corn oil: 5.0mg/ml (15.30mM) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.0598 mL	15.2989 mL	30.5979 mL
	5 mM	0.6120 mL	3.0598 mL	6.1196 mL
	10 mM	0.3060 mL	1.5299 mL	3.0598 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT02714894	Active Recruiting	Drug: Clozapine	Schizophrenia	Centre for Addiction and Mental Health	April 2016	N/A
NCT04325386	Active Recruiting	Other: Education Sessions Other: No Education Session	Schizophrenia Schizoaffective	University of Maryland, Baltimore	February 1, 2020	Not Applicable
NCT04074213	Recruiting	Drug: Clozapine	Lymphoma Leukemia	University Hospital, Caen	March 1, 2019	N/A
NCT05208190	Recruiting	Drug: Clozapine Drug: treatment as usual	Schizophrenia Schizoaffective Disorder	New York State Psychiatric Institute	March 17, 2022	Phase 4
NCT05316883	Recruiting	Drug: Clozapine	Schizophrenia Psychosis	Mental Health Services in the Capital Region, Denmark	February 28, 2021	Phase 4