| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 2mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
用 CM-272（100-1000 nM；12-72 小时；CEMO-1、MV4-11 和 OCI-Ly10 细胞系）处理以时间和剂量依赖性方式抑制细胞生长 [1]。 CM-272 处理（100-1000 nM；24 小时；CEMO-1、MV4-11 和 OCI-Ly10 细胞系）可阻断细胞周期进程[1]。在 ALL、AML 和 DLBCL 细胞系中，CM-272（100–1000 nM；12-72 小时；CEMO-1、MV4-11 和 OCI-Ly10 细胞系）治疗会导致时间和剂量依赖性细胞凋亡方式[1]。 CEMO-1 急性淋巴细胞白血病 (ALL)、MV4-11 急性髓细胞白血病 (AML) 和 OCI-Ly10 细胞系治疗 48 小时后，CM-272 弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 细胞系表现出减少H3K9me2 和 5mC 的总体水平（GI50 值分别为 218 nM、269 nM 和 455 nM [1]。CM-272 的加工活性依赖于肿瘤细胞中 I 型干扰素反应的早期产生，这可能会导致细胞发生细胞自主免疫原性死亡[1]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
CM-272 治疗（2.5 mg/kg；静脉注射；每天；持续 28 天；雌性 Rag2/γc/小鼠）显着扩展了 CEMO-1 细胞异种模型 [1]。
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| 细胞实验 |
细胞增殖测定[1]
细胞类型： CEMO-1、MV4-11 和 OCI-Ly10 细胞系 测试浓度： 125 nM、250 nM , 500 nM（CEMO-1 细胞）； 135 nM、270 nM、540 nM（MV4-11 细胞）； 100 nM、400 nM、1000 nM（OCI-Ly10 细胞） 孵育时间：12 小时、24 小时、48 小时和 72 小时 实验结果：以剂量和时间依赖性方式抑制细胞增殖。 细胞周期分析 [1] 细胞类型： CEMO-1、MV4-11 和 OCI-Ly10 细胞系 测试浓度： > 125 nM、250 nM、500 nM（CEMO-1 细胞）； 135 nM、270 nM、540 nM（MV4-11 细胞）； 100 nM、400 nM、1000 nM（OCI-Ly10 细胞） 孵育时间： 24 小时 实验结果： 阻断细胞周期进程。 细胞凋亡分析[1] 细胞类型： CEMO-1、MV4-11 和 OCI-Ly10 细胞系 测试浓度： 125 nM、250 nM、500 nM（CEMO-1 细胞）； 135 nM、270 nM、540 nM（MV4-11 细胞）； 100 nM、400 nM、1000 nM（OCI-Ly10 细胞） 孵育时间：12 小时、24 小时、48 小时和 72 小时 实验结果：以剂量和时间依赖性方式诱导 ALL、AML 和 DLBCL 细胞系凋亡。 |
| 动物实验 |
Animal/Disease Models: Female BALB/Ca-Rag2−/−γc−/− mice (6–8weeks old) with CEMO-1 cells[1]
Doses: 2.5 mg/kg Route of Administration: intravenous (iv) injection; daily; for 28 days Experimental Results: Induced a statistically significant increase in overall survival (OS) in mice. |
| 参考文献 |
[1]. San José-Enériz E, et al. Discovery of first-in-class reversible dual small molecule inhibitors against G9a and DNMTs in hematological malignancies. Nat Commun. 2017 May 26;8:15424.
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| 分子式 |
C28H38N4O3
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|---|---|---|
| 分子量 |
478.64
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| CAS号 |
1846570-31-7
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| 相关CAS号 |
1846570-31-7;1846570-32-8 (TFA);
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| SMILES |
CN1CCC(NC2=CC(C3=CC=C(C)O3)=NC4=CC(OCCCN5CCCC5)=C(OC)C=C24)CC1
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| 化学名 |
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| 别名 |
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
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| 溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.35 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 +5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80+，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.0893 mL | 10.4463 mL | 20.8925 mL | |
| 5 mM | 0.4179 mL | 2.0893 mL | 4.1785 mL | |
| 10 mM | 0.2089 mL | 1.0446 mL | 2.0893 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Small molecules with a dual inhibitory activity against G9a and DNMT.Nat Commun.2017 May 26;8:15424. |
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CM-272inhibits cell proliferation and induces apoptosis.Nat Commun.2017 May 26;8:15424. |
CM-272induces type I IFN response and immunogenic cell death.Nat Commun.2017 May 26;8:15424. |
CM-272shows anti-leukaemic effectsin vivo.Nat Commun.2017 May 26;8:15424. |
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SETD7-IN-1
MRTX-1719 hydrochloride
cis-BG47
HDAC3-IN-2
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