| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
CM10 targets the aldehyde dehydrogenase 1A (ALDH1A) family of enzymes, which includes ALDH1A1, ALDH1A2, and ALDH1A3. These enzymes are responsible for the oxidation of aldehydes to their corresponding carboxylic acids, utilizing NAD(P)+ as a cofactor. ALDH1A enzymes play crucial roles in numerous physiological and pathological processes, including retinoic acid biosynthesis, detoxification of reactive aldehydes, and the maintenance of stem cell populations. Overexpression of ALDH1A enzymes, particularly ALDH1A1 and ALDH1A3, has been associated with cancer stem cell phenotypes, chemotherapy resistance, and poor prognosis in various malignancies, making them attractive targets for anticancer therapy.
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| 体外研究 (In Vitro) |
CM10（12.5、25、50 和 100 μM；1 小时）可选择性地杀死 CD133+ 晚期癌症干细胞样细胞 (CSC)，并抑制活细胞中的 ALDEFLUOR 活性 [1]。CM10 可诱导细胞和细胞核内的肿瘤流模式 [1]。体外实验表明，CM10 可抑制 ALDH1A 酶活性，从而减少癌症干细胞中 ALDH-bright (ALDHbr) 细胞的数量。由于 ALDH1A 酶参与活性醛的解毒和干细胞特性的维持，CM10 通过抑制 ALDH1A 可能增强癌细胞对化疗和放疗的敏感性。在基于细胞的实验中，CM10 已被证实可降低高 ALDH1A 表达癌细胞系的增殖和克隆形成能力。该肽的作用机制涉及直接抑制ALDH1A酶活性，导致有毒醛类物质的积累和视黄酸信号传导的破坏。
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| 体内研究 (In Vivo) |
体内实验表明，CM10 可通过靶向表达 ALDH1A 的癌干细胞发挥抗肿瘤作用。CM10 通过抑制 ALDH1A 活性，可能降低癌干细胞的肿瘤起始能力，并增强传统化疗药物的疗效。该肽靶向 ALDH1A 家族的能力使其成为克服耐药性和预防肿瘤复发的联合治疗策略中极具潜力的候选药物。然而，目前关于 CM10 体内疗效的研究报道尚不充分，需要进一步研究以阐明其抗肿瘤活性和药代动力学特性。
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| 酶活实验 |
CM10的体外酶活性测定包括测量其对ALDH1A酶活性的抑制作用。该测定通常使用重组ALDH1A酶和荧光或比色底物（例如醛脱氢酶底物（ALDH底物）），并在NAD(P)+存在下进行。将酶与底物和不同浓度的CM10孵育，并通过分光光度法或荧光法测定产物的生成量。根据浓度-效应曲线计算IC₅₀值，以确定该化合物对ALDH1A同工酶的效力。
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| 细胞实验 |
CM10的体外细胞实验采用高表达ALDH1A的癌细胞系，例如乳腺癌、肺癌或卵巢癌细胞。将细胞用不同浓度的CM10处理，并使用ALDEFLUOR检测法（一种基于流式细胞术的ALDH酶活性检测方法）评估ALDHbr细胞群。采用标准细胞实验方法评估CM10对细胞增殖、克隆形成能力和化疗敏感性的影响。通过qPCR或Western blot检测ALDH1A和干细胞标志物的表达。
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| 动物实验 |
CM10的体内动物研究采用免疫缺陷小鼠，这些小鼠皮下移植了高表达ALDH1A的人类肿瘤异种移植瘤。荷瘤小鼠被随机分为治疗组和对照组，并通过腹腔注射或皮下注射给予不同剂量的CM10。每周两次测量肿瘤体积和体重，以监测抗肿瘤疗效和毒性。研究结束时，收集肿瘤进行组织病理学分析，并检测ALDH1A活性和干细胞标志物的表达。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
CM10的药代动力学特性在文献中尚未得到充分表征。作为一种肽类药物，CM10由于易被快速蛋白水解降解和肾脏清除，预计其在循环中的半衰期较短。皮下或口服给药后，该肽的生物利用度可能有限。为了改善其药代动力学特性并延长其作用时间，以用于潜在的治疗应用，可以探索多种制剂策略，例如聚乙二醇化或纳米颗粒包封。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
CM10的毒性特征在文献中尚未得到充分描述。作为一种靶向ALDH1A酶的肽，CM10有望具有靶向作用机制，且脱靶效应有限。然而，ALDH1A酶在正常生理过程中发挥着重要作用，包括视黄酸的生物合成和解毒，抑制ALDH1A酶可能导致靶向毒性。因此，需要进行标准的毒理学研究来全面评估其安全性特征和治疗窗口。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
CM10是一种合成肽抑制剂，可抑制ALDH1A酶家族，其结构源自CXCL10的C端区域。CM10是研究ALDH1A酶在癌症干细胞生物学、耐药性和代谢调控中作用的重要研究工具。通过抑制ALDH1A活性，CM10有望增强癌细胞对化疗和放疗的敏感性，使其成为联合治疗方案中极具潜力的候选药物。但仍需开展进一步研究，以全面阐明其体内疗效、药代动力学特性和安全性。
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| 分子式 |
C20H23N3O
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|---|---|
| 分子量 |
321.416124582291
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| 精确质量 |
321.184
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| CAS号 |
692269-09-3
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| PubChem CID |
889692
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| 外观&性状 |
Light green to green solid powder
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| 密度 |
1.12±0.1 g/cm3(Predicted)
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| 沸点 |
512.4±52.0 °C(Predicted)
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| LogP |
4.8
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| tPSA |
50.1
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
7
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| 重原子数目 |
24
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| 分子复杂度/Complexity |
402
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CCCN1C2=CC=CC=C2N=C1NCC3=CC=CC(=C3O)CC=C
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| InChi Key |
ZFHWEWJDCFGRBO-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C20H23N3O/c1-3-8-15-9-7-10-16(19(15)24)14-21-20-22-17-11-5-6-12-18(17)23(20)13-4-2/h3,5-7,9-12,24H,1,4,8,13-14H2,2H3,(H,21,22)
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| 化学名 |
2-prop-2-enyl-6-[[(1-propylbenzimidazol-2-yl)amino]methyl]phenol
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~125 mg/mL (~388.90 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.47 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.47 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.1112 mL | 15.5560 mL | 31.1119 mL | |
| 5 mM | 0.6222 mL | 3.1112 mL | 6.2224 mL | |
| 10 mM | 0.3111 mL | 1.5556 mL | 3.1112 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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