Conivaptan HCl (YM 087) 中文名称: 盐酸考尼伐坦

别名: Conivaptan hydrochloride; YM-087 HCl; Conivaptan; Conivaptan; YM 087; YM087; Vaprisol 盐酸考尼伐坦; N-[4-(2-甲基-4,5-二氢-3H-咪唑并[4,5-d][1]苯并氮杂卓-6-甲酰基)苯基]-2-苯基苯甲酰胺盐酸盐; 考尼伐坦盐酸盐; 考尼伐坦盐酸;考尼伐坦; 盐酸考尼法坦; 盐酸考尼代坦;[1,1' -联苯] -2 -甲酰胺,N-[4 - [(4,5 -二氢-2 -甲基咪唑并[4,5-D〕[4]苯并氮杂-6(1H)-基)羰基]苯基]盐酸盐

目录号: V1484 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Conivaptan HCl（原名YM-087；YM087；YM 087，商品名Vaprisol）是Conivaptan的盐酸盐，是一种口服生物可利用的加压素V1A和V2受体的非肽拮抗剂，具有抗高钠血症活性。

Conivaptan HCl (YM 087) CAS号: 168626-94-6
产品类别: Vasopressin Receptor

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

纯度/质量控制文件

批次：

纯度: ≥98%

COA

MSDS

产品说明书

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
临床试验信息
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产品描述

Conivaptan HCl（原名 YM-087；YM087；YM 087，商品名 Vaprisol）是 Conivaptan 的盐酸盐，是一种口服生物可利用的非肽类加压素 V1A 和 V2 受体拮抗剂，具有抗高钠血症活性。它抑制大鼠肝脏 V1A 受体和大鼠肾脏 V2 受体，Ki 值分别为 0.48 和 3.04 nM。考尼伐坦于 2004 年被批准用于治疗正常血容量和高血容量性低钠血症，特别是由抗利尿激素不当综合征 (SIADH) 引起的低钠血症（低血钠水平），并且有一些证据表明它可能对心力衰竭有效。 Conivaptan 抑制加压素受体三种亚型中的两种（V1a 和 V2）。

生物活性&实验参考方法

靶点

Vasopressin receptor 1; Vasopressin receptor 2

体外研究 (In Vitro)

体外活性：Conivaptan（盐酸盐）是加压素受体的非肽拮抗剂，对大鼠肝脏 V1A 受体和大鼠肾脏 V2 受体的 Ki 值分别为 0.48 和 3.04 nM。

体内研究 (In Vivo)

在心肌梗死和假手术大鼠中，Conivaptan（0.03、0.1和0.3 mg/kg iv）剂量依赖性地增加尿量并降低尿渗透压。 Conivaptan (0.3 mg/kg iv) 显着降低心肌梗塞大鼠的右心室收缩压、左心室舒张末期压力、肺/体重和右心房压力。 Conivaptan (0.3 mg/kg iv) 显着增加心肌梗塞大鼠的 dP/dt(max)/左心室压力。 Conivaptan 会导致尿量 (UV) 急剧增加，渗透压 (UOsm) 降低，并且在研究结束时，接受 V(1a)/V(2)-AVP 受体拮抗剂的肝硬化大鼠没有表现出低钠血症或低渗透压。考尼伐坦还能使 U(Na)V 正常化，而不影响肌酐清除率和动脉压。 Conivaptan（0.01至0.1 mg/kg iv）在狗中发挥剂量依赖性利尿作用，但不增加电解质的尿液排泄，以剂量依赖性方式抑制外源性加压素的升压作用（0.003至0.1 mg/kg iv））并且在最高剂量（0.1 mg/kg iv）时，几乎完全阻断外源性加压素引起的血管收缩。考尼伐坦（0.1 mg/kg iv）改善心功能，左心室 dP/dtmax、心输出量和每搏输出量显着增加，并降低前负荷和后负荷，左心室舒张末压和总压显着降低。患有充血性心力衰竭的狗的外周血管阻力。

动物实验

Forty-nine myocardial infarction rats were still alive four weeks after the surgery. Thirty are chosen at random, impartially, and placed into five groups based on similarity in body weight and infarct size distribution. Each group is then administered conivaptan (0.03, 0.1, and 0.3 mg/kg) or SR121463A (0.3 mg/kg) intravenously. Additionally, four groups of sham rats are created and intravenous conivaptan (0.03, 0.1, and 0.3 mg/kg) or vehicle is administered. After that, rats are put in separate metabolic cages, and urine is collected for three hours. Using an osmometer and the freezing point depression method, urine osmolality is determined.

参考文献

[1]. Intravenous administration of conivaptan hydrochloride improves cardiac hemodynamics in rats with myocardial infarction-induced congestive heart failure. Eur J Pharmacol. 2005 Jan 10;507(1-3):145-51. Epub 2005 Jan 1.

[2]. Effect of the V1a/V2-AVP receptor antagonist, Conivaptan, on renal water metabolism and systemic hemodynamics in rats with cirrhosis and ascites. J Hepatol. 2003 Jun;38(6):755-61.

[3]. Cardiovascular and renal effects of conivaptan hydrochloride (YM087), a vasopressin V1A and V2 receptor antagonist, in dogs with pacing-induced congestive heart failure. Eur J Pharmacol. 1999 Jul 9;376(3):239-46.

其他信息

Conivaptan hydrochloride is the hydrochloride salt of conivaptan. It is an antagonist for two of the three types of arginine vasopressin (AVP) receptors, V1a and V2, and is used for the treatment of hyponatraemia (low blood sodium levels) caused by syndrome of inappropriate antidiuretic hormone (SIADH). It has a role as a vasopressin receptor antagonist and an aquaretic. It contains a conivaptan.
See also: Conivaptan (has active moiety).

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式

C32H26N4O2.HCL

分子量

535.04

精确质量

534.182

元素分析

C, 71.84; H, 5.09; Cl, 6.63; N, 10.47; O, 5.98

CAS号

168626-94-6

相关CAS号

168626-94-6(HCl)

PubChem CID

216322

外观&性状

White to off-white solid powder

沸点

751.2ºC at 760 mmHg

熔点

>250°

闪点

408.1ºC

蒸汽压

1.89E-22mmHg at 25°C

LogP

7.447

tPSA

78.09

氢键供体(HBD)数目

氢键受体(HBA)数目

可旋转键数目(RBC)

重原子数目

分子复杂度/Complexity

820

定义原子立体中心数目

SMILES

Cl[H].O=C(C1C([H])=C([H])C(=C([H])C=1[H])N([H])C(C1=C([H])C([H])=C([H])C([H])=C1C1C([H])=C([H])C([H])=C([H])C=1[H])=O)N1C2=C([H])C([H])=C([H])C([H])=C2C2=C(C([H])([H])C1([H])[H])N([H])C(C([H])([H])[H])=N2

InChi Key

BTYHAFSDANBVMJ-UHFFFAOYSA-N

InChi Code

InChI=1S/C32H26N4O2.ClH/c1-21-33-28-19-20-36(29-14-8-7-13-27(29)30(28)34-21)32(38)23-15-17-24(18-16-23)35-31(37)26-12-6-5-11-25(26)22-9-3-2-4-10-22;/h2-18H,19-20H2,1H3,(H,33,34)(H,35,37);1H

化学名

N-[4-(2-methyl-4,5-dihydro-3H-imidazo[4,5-d][1]benzazepine-6-carbonyl)phenyl]-2-phenylbenzamide;hydrochloride

别名

Conivaptan hydrochloride; YM-087 HCl; Conivaptan; Conivaptan; YM 087; YM087; Vaprisol

HS Tariff Code

2934.99.9001

存储方式

Powder -20°C 3 years

4°C 2 years

In solvent -80°C 6 months

-20°C 1 month

注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。

运输条件

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)

DMSO: ~107 mg/mL (~200 mM)

Water: <1 mg/mL

Ethanol: ~7 mg/mL (~13.1 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.67 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.67 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.67 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.8690 mL	9.3451 mL	18.6902 mL
	5 mM	0.3738 mL	1.8690 mL	3.7380 mL
	10 mM	0.1869 mL	0.9345 mL	1.8690 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT00851227	Completed	Drug: conivaptan hydrochloride	Liver Disease Hyponatremia	Cumberland Pharmaceuticals	February 2009	Phase 1
NCT00887627	Completed	Drug: conivaptan hydrochloride	Kidney Diseases Hyponatremia	Cumberland Pharmaceuticals	April 2009	Phase 1
NCT01370148	Completed	Drug: conivaptan hydrochloride	Liver Disease	Cumberland Pharmaceuticals	April 2011	Phase 1