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Conivaptan HCl (YM 087)

别名: Conivaptan hydrochloride; YM-087 HCl; Conivaptan; Conivaptan; YM 087; YM087; Vaprisol 盐酸考尼伐坦; N-[4-(2-甲基-4,5-二氢-3H-咪唑并[4,5-d][1]苯并氮杂卓-6-甲酰基)苯基]-2-苯基苯甲酰胺盐酸盐; 考尼伐坦盐酸盐; 考尼伐坦盐酸;考尼伐坦; 盐酸考尼法坦; 盐酸考尼代坦;[1,1' -联苯] -2 -甲酰胺,N-[4 - [(4,5 -二氢-2 -甲基咪唑并[4,5-D〕[4]苯并氮杂-6(1H)-基)羰基]苯基]盐酸盐
目录号: V1484 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
Conivaptan HCl（原名YM-087；YM087；YM 087，商品名Vaprisol）是Conivaptan的盐酸盐，是一种口服生物可利用的加压素V1A和V2受体的非肽拮抗剂，具有抗高钠血症活性。
Conivaptan HCl (YM 087) CAS号: 168626-94-6
产品类别: Vasopressin Receptor
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
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产品说明书
产品描述
Conivaptan HCl（原名 YM-087；YM087；YM 087，商品名 Vaprisol）是 Conivaptan 的盐酸盐，是一种口服生物可利用的非肽类加压素 V1A 和 V2 受体拮抗剂，具有抗高钠血症活性。它抑制大鼠肝脏 V1A 受体和大鼠肾脏 V2 受体，Ki 值分别为 0.48 和 3.04 nM。考尼伐坦于 2004 年被批准用于治疗正常血容量和高血容量性低钠血症，特别是由抗利尿激素不当综合征 (SIADH) 引起的低钠血症（低血钠水平），并且有一些证据表明它可能对心力衰竭有效。 Conivaptan 抑制加压素受体三种亚型中的两种（V1a 和 V2）。
生物活性&实验参考方法
靶点
Vasopressin receptor 1; Vasopressin receptor 2
体外研究 (In Vitro)
体外活性：Conivaptan（盐酸盐）是加压素受体的非肽拮抗剂，对大鼠肝脏 V1A 受体和大鼠肾脏 V2 受体的 Ki 值分别为 0.48 和 3.04 nM。
体内研究 (In Vivo)
在心肌梗死和假手术大鼠中，Conivaptan（0.03、0.1和0.3 mg/kg iv）剂量依赖性地增加尿量并降低尿渗透压。 Conivaptan (0.3 mg/kg iv) 显着降低心肌梗塞大鼠的右心室收缩压、左心室舒张末期压力、肺/体重和右心房压力。 Conivaptan (0.3 mg/kg iv) 显着增加心肌梗塞大鼠的 dP/dt(max)/左心室压力。 Conivaptan 会导致尿量 (UV) 急剧增加，渗透压 (UOsm) 降低，并且在研究结束时，接受 V(1a)/V(2)-AVP 受体拮抗剂的肝硬化大鼠没有表现出低钠血症或低渗透压。考尼伐坦还能使 U(Na)V 正常化，而不影响肌酐清除率和动脉压。 Conivaptan（0.01至0.1 mg/kg iv）在狗中发挥剂量依赖性利尿作用，但不增加电解质的尿液排泄，以剂量依赖性方式抑制外源性加压素的升压作用（0.003至0.1 mg/kg iv） ）并且在最高剂量（0.1 mg/kg iv）时，几乎完全阻断外源性加压素引起的血管收缩。考尼伐坦（0.1 mg/kg iv）改善心功能，左心室 dP/dtmax、心输出量和每搏输出量显着增加，并降低前负荷和后负荷，左心室舒张末压和总压显着降低。患有充血性心力衰竭的狗的外周血管阻力。
动物实验
Forty-nine myocardial infarction rats were still alive four weeks after the surgery. Thirty are chosen at random, impartially, and placed into five groups based on similarity in body weight and infarct size distribution. Each group is then administered conivaptan (0.03, 0.1, and 0.3 mg/kg) or SR121463A (0.3 mg/kg) intravenously. Additionally, four groups of sham rats are created and intravenous conivaptan (0.03, 0.1, and 0.3 mg/kg) or vehicle is administered. After that, rats are put in separate metabolic cages, and urine is collected for three hours. Using an osmometer and the freezing point depression method, urine osmolality is determined.
参考文献

[1]. Intravenous administration of conivaptan hydrochloride improves cardiac hemodynamics in rats with myocardial infarction-induced congestive heart failure. Eur J Pharmacol. 2005 Jan 10;507(1-3):145-51. Epub 2005 Jan 1.

[2]. Effect of the V1a/V2-AVP receptor antagonist, Conivaptan, on renal water metabolism and systemic hemodynamics in rats with cirrhosis and ascites. J Hepatol. 2003 Jun;38(6):755-61.

[3]. Cardiovascular and renal effects of conivaptan hydrochloride (YM087), a vasopressin V1A and V2 receptor antagonist, in dogs with pacing-induced congestive heart failure. Eur J Pharmacol. 1999 Jul 9;376(3):239-46.
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C32H26N4O2.HCL
分子量
535.04
精确质量
534.18
元素分析
C, 71.84; H, 5.09; Cl, 6.63; N, 10.47; O, 5.98
CAS号
168626-94-6
相关CAS号
168626-94-6(HCl)
外观&性状
Solid powder
SMILES
CC1=NC2=C(N1)CCN(C3=CC=CC=C32)C(=O)C4=CC=C(C=C4)NC(=O)C5=CC=CC=C5C6=CC=CC=C6.Cl
InChi Key
BTYHAFSDANBVMJ-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C32H26N4O2.ClH/c1-21-33-28-19-20-36(29-14-8-7-13-27(29)30(28)34-21)32(38)23-15-17-24(18-16-23)35-31(37)26-12-6-5-11-25(26)22-9-3-2-4-10-22;/h2-18H,19-20H2,1H3,(H,33,34)(H,35,37);1H
化学名
N-[4-(2-methyl-4,5-dihydro-3H-imidazo[4,5-d][1]benzazepine-6-carbonyl)phenyl]-2-phenylbenzamide;hydrochloride
别名
Conivaptan hydrochloride; YM-087 HCl; Conivaptan; Conivaptan; YM 087; YM087; Vaprisol
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外)
DMSO: ~107 mg/mL (~200 mM)
Water: <1 mg/mL
Ethanol: ~7 mg/mL (~13.1 mM)
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8690 mL 9.3451 mL 18.6902 mL
5 mM 0.3738 mL 1.8690 mL 3.7380 mL
10 mM 0.1869 mL 0.9345 mL 1.8690 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT00851227 Completed Drug: conivaptan hydrochloride Liver Disease
Hyponatremia		 Cumberland Pharmaceuticals February 2009 Phase 1
NCT00887627 Completed Drug: conivaptan hydrochloride Kidney Diseases
Hyponatremia		 Cumberland Pharmaceuticals April 2009 Phase 1
NCT01370148 Completed Drug: conivaptan hydrochloride Liver Disease Cumberland Pharmaceuticals April 2011 Phase 1
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