血管加压素受体(AVP)调节体液稳态,引起血管收缩,并释放促肾上腺皮质激素等。血管加压素受体的三种亚型——命名为V1a、V1b(或V3)和V2——介导这些生理作用。它们都是类似视紫红质的G蛋白偶联受体大家族的成员。
V1a受体刺激肝脏糖原分解、血小板聚集、凝血因子释放以及细胞收缩和增殖。它在神经元和非神经元组织中都有表达,包括心脏。垂体是V1b受体亚型的主要部位,负责刺激促肾上腺皮质激素的释放。Gαq家族的G蛋白α亚基(αq,q11,q14,α15/16)是V1a和V1b AVP受体激活磷脂酶C-β,提高细胞中钙和IP3水平的机制。另一方面,V2受体亚型主要存在于肾脏中,在肾脏中它激活腺苷酸环化酶并通过异源三聚体G蛋白Gs介导AVP的抗利尿作用。
结构式 | 目录号 | 产品名称 | CAS号 | 产品描述 |
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V74547 | (d(CH2)51,Tyr(Me)2,Arg8)-Vasopressin (SKF 100273) | 73168-24-8 | (d(CH2)51,Tyr(Me)2,Arg8)-Vasopressin (SKF 100273) 是一种 vasopressin V1 受体选择性拮抗剂。 |
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V74535 | (d(CH2)51,Tyr(Me)2,Dab5,Arg8)-Vasopressin (d(CH2)5[Tyr(Me)2, Dab5]AVP) | 176714-12-8 | (d(CH2)51,Tyr(Me)2,Dab5,Arg8)-Vasopressin (d(CH2)5[Tyr(Me)2, Dab5]AVP) 是一种特异性 vasopressin 受体 V1a 拮抗剂,pA2 值为 6.71 。 |
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V74540 | (D-Arg8)-Inotocin | 745816-74-4 | (D-Arg8)-Inotocin 是一种特异性、竞争性加压素受体 V1aR 拮抗剂(抑制剂),Ki 为 1.3 nM。 |
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V77425 | (Phe2,Orn8)-Oxytocin acetate | (Phe2,Orn8)-Oxytocinacetate 是一种选择性 V1 加压素激动剂。 | |
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V74534 | (Phenylac1,D-Tyr(Et)2,Lys6,Arg8,des-Gly9)-Vasopressin | 129520-65-6 | (Phenylac1,D-Tyr(Et)2,Lys6,Arg8,des-Gly9)-Vasopressin 是一种有效的 vasopressin V1 受体 (VP V1R) 拮抗剂。 |
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V86791 | (Phenylac1,D-Tyr(Et)2,Lys6,Arg8,des-Gly9)-Vasopressin acetate | (Phenylac1、D-Tyr(Et)2、Lys6、Arg8、des-Gly9)-加压素醋酸盐是一种强效的加压素 V1 受体 (VP V1R) 拮抗剂。 | |
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V74542 | [Asu1,6-Arg8]Vasopressin | 40944-53-4 | [Asu1,6-Arg8]Vasopressin 是一种加压素激动剂,可增强培养的大鼠垂体前叶细胞中促肾上腺皮质激素释放因子 (CRF) 诱导的环 AMP 积累和 ACTH 释放。 |
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V74538 | [Deamino-Pen1,Val4,D-Arg8]-vasopressin | 64158-84-5 | [Deamino-Pen1,Val4,D-Arg8]-vasopressin (AVP-A) 是一种精氨酸 vasopressin (AVP) 拮抗剂。 |
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V77957 | Antagonist G TFA | Antagonist G TFA 是一种有效的加压素拮抗剂。 | |
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V12273 | Balovaptan | 1228088-30-9 | Balovaptan (RG7314; RG-7314;RO-5285119) 是一种新型强效且脑渗透性加压素 1a (hV1a) 受体拮抗剂,有可能用于治疗自闭症。 |
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V74531 | Big Endothelin-1 (1-38), human | 120796-97-6 | Big Endothelin-1 (1-38),人类是endothelin-1的前体。 |
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V74537 | Big Endothelin-1 (1-39), porcine | 120796-99-8 | 大内皮素-1 (1-39),猪是内皮素-1 的前体。 |
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V74532 | d[Cha4]-AVP | 500170-27-4 | d[Cha4]-AVP 是一种有效且特异性的加压素 (AVP) V1b 受体激动剂/激活剂,对人 V1b 受体的 Ki 值为 1.2 nM。 |
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V78994 | d[Cha4]-AVP TFA | d[Cha4]-AVP TFA 是一种有效且特异性的加压素 (AVP) V1b 受体激动剂/激活剂,对人 V1b 受体的 Ki 值为 1.2 nM。 | |
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V74541 | D[LEU4,LYS8]-VP | 42061-33-6 | D[LEU4,LYS8]-VP 是 vasopressin V1b 受体的选择性激动剂,对大鼠、人类和小鼠 V1b 受体的 Kis 分别为 0.16 nM、0.52 nM 和 1.38 nM。 |
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V77111 | D[LEU4,LYS8]-VP TFA | D[LEU4,LYS8]-VP TFA 是 vasopressin V1b 受体的选择性激动剂,对大鼠、人和小鼠 V1b 受体的 Kis 分别为 0.16 nM、0.52 nM 和 1.38 nM。 | |
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V74544 | Desamino(D-3-(3′-pyridyl)-Ala2,Arg8)-Vasopressin | 136105-89-0 | Desamino(D-3-(3'-pyridyl)-Ala2,Arg8)-Vasopressin 是抗利尿激素 (AVP) 的合成类似物和抗利尿受体的弱激动剂。 |
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V74536 | Dp[Tyr(methyl)2,Arg8]-Vasopressin | 67269-08-3 | Dp[Tyr(methyl)2,Arg8]-Vasopressin 是一种非选择性肽精氨酸 vasopressin Vlb 受体阻断剂(拮抗剂)。 |
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V86793 | Endolide F | Endolide F(化合物 2)是一种含脯氨酸的内酯。 | |
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V74543 | Enuvaptan (BAY-2327949) | 2145062-48-0 | Enuvaptan (BAY-2327949) 是一种加压素受体阻滞剂(拮抗剂),具有研究肾脏和心血管疾病的潜力。 |