| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
|
||
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| 25mg |
|
||
| 50mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
MMP-1/3
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
虫草素可显着破坏 RASF 中的 p38/JNK/AP-1 信号通路,并抑制由 IL-1β 触发的趋化因子的产生和 MMP 表达。采用 MTT 法评估虫草素对 RASF 细胞毒性的影响。用虫草素(50 μM 或 100 μM)处理的 RASF 的细胞活力在 24 小时处理过程中没有显着改变。另一方面,用 100 μM 虫草素处理 48 小时后,细胞活力恢复[1]。
|
| 酶活实验 |
趋化因子酶联免疫吸附试验[1]
RASFs用虫草素(50μM和100μM)预处理1小时,然后与IL-1β(5ng/ml)一起孵育。24小时后,收集培养基,在4°C下以10000 g离心5分钟,以去除颗粒。使用Quantikine ELISA试剂盒测定RANTES、ENA-78、MCP-1和GRO-α的量。用微孔板读数器测定光密度。通过绘制光密度与浓度对数,使用已知浓度的细胞因子建立每种细胞因子的标准曲线。[1] 虫草素是中国广泛用于保健的中药冬虫夏草的有效成分,最近被用作临床上的强效抗癌剂。然而,它是否以及如何在抗击由结核分枝杆菌引起的结核病方面发挥作用,目前尚不清楚。在这里,我们报告说,虫草素可以通过劫持细菌腺苷激酶(AdoK)来杀死分枝杆菌,AdoK是一种嘌呤挽救酶,负责将腺苷(Ado)磷酸化为单磷酸腺苷(AMP)。我们发现虫草素是一种较差的AdoK底物,但它竞争性地抑制了AdoK对腺苷磷酸化的催化活性。虫草素不会影响人腺苷激酶(hAdoK)的活性,而hAdoK会磷酸化虫草素,产生一种新的单磷酸衍生物。虫草素和脱氧辅酶霉素(一种腺苷脱氨酶(ADD)抑制剂)的联合使用可以更有效地杀死牛结核分枝杆菌和结核分枝杆菌。添加缺失的分枝杆菌对虫草素更敏感。本研究将虫草素描述为一种新的杀菌化合物,并揭示了潜在的抗分枝杆菌机制[2]。 |
| 细胞实验 |
细胞活力的测定[1]
RASFs(2×104个细胞/孔)用不同浓度的虫草素处理。孵育1小时、12小时和24小时后,用PBS洗涤细胞两次,向每个孔中加入MTT(0.5 mg/ml PBS),在37°C下孵育30分钟。通过加入DMSO(100μl/孔)溶解形成的甲氮烷晶体,并使用酶标仪在570 nm处读取吸光度[1]。 蛋白质印迹分析[1] RASFs(5×106个细胞)用虫草素预处理1小时,然后与IL-1β(5 ng/ml)或TNF-α(5 ng/ml”)孵育24小时。细胞用40μl冰冷的裂解缓冲液(50 mM Tris-HCl pH 7.4,1%NP-40,0.5%脱氧胆酸钠,150 mM NaCl,1 mM EGTA,0.1%SDS)裂解。样品用10%聚丙烯酰胺凝胶通过SDS-PAGE分离,并电转移到聚偏二氟乙烯(PVDF)中。PVDF膜用1μg/ml的p38、p-p38、JNK、p-JNK、ERK、p-ERK、β-actin、MMP-1和MMP-3一抗印迹。HRP偶联IgG用作第二抗体。然后通过使用图像分析仪分析PVDF膜上捕获的信号来确定蛋白质表达水平。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
虫草素是一种3'-脱氧核苷,属于腺苷类化合物。它具有抗代谢和核苷类抗生素的作用。
虫草素已被用于白血病治疗的临床试验。 据报道,蛹虫草、稀疏链霉菌以及其他有相关数据的生物体中均含有虫草素。 虫草素是一种从蛹虫草中分离得到的嘌呤核苷类抗代谢和抗生素,具有潜在的抗肿瘤、抗氧化和抗炎活性。虫草素可抑制多聚腺苷酸化,激活AMP活化蛋白激酶(AMPK),并降低哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR)信号通路,这可能导致肿瘤细胞凋亡和肿瘤细胞增殖减少。 mTOR 是一种丝氨酸/苏氨酸激酶,属于磷脂酰肌醇 3-激酶 (PI3K) 相关激酶 (PIKK) 家族,在调节细胞生长和增殖的 PI3K/AKT/mTOR 信号通路中发挥重要作用,其表达或活性在人类癌症中经常失调。 |
| 分子式 |
C10H13N5O3
|
|---|---|
| 分子量 |
251.24
|
| 精确质量 |
251.101
|
| 元素分析 |
C, 47.81; H, 5.22; N, 27.87; O, 19.10
|
| CAS号 |
73-03-0
|
| 相关CAS号 |
73-03-0;
|
| PubChem CID |
6303
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| 密度 |
1.9±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
627.2±65.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
225-229ºC
|
| 闪点 |
333.1±34.3 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±1.9 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.863
|
| LogP |
-0.41
|
| tPSA |
119.31
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
3
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
7
|
| 可旋转键数目(RBC) |
2
|
| 重原子数目 |
18
|
| 分子复杂度/Complexity |
307
|
| 定义原子立体中心数目 |
3
|
| SMILES |
O1[C@]([H])(C([H])([H])O[H])C([H])([H])[C@]([H])([C@]1([H])N1C([H])=NC2=C(N([H])[H])N=C([H])N=C12)O[H]
|
| InChi Key |
OFEZSBMBBKLLBJ-BAJZRUMYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C10H13N5O3/c11-8-7-9(13-3-12-8)15(4-14-7)10-6(17)1-5(2-16)18-10/h3-6,10,16-17H,1-2H2,(H2,11,12,13)/t5-,6+,10+/m0/s1
|
| 化学名 |
(2R,3R,5S)-2-(6-aminopurin-9-yl)-5-(hydroxymethyl)oxolan-3-ol
|
| 别名 |
9(3DeoxyDribofuranosyl)adenine; Cordycepin; 3'-Deoxyadenosine; 73-03-0; Cordycepine; 9-Cordyceposidoadenine; ADENOSINE, 3'-DEOXY-; 9-(beta-D-3'-Deoxyribofuranosyl)adenine; (2R,3R,5S)-2-(6-amino-9H-purin-9-yl)-5-(hydroxymethyl)tetrahydrofuran-3-ol; 3Deoxyadenosine
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~33.33 mg/mL (~132.66 mM)
H2O : ~2 mg/mL (~7.96 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.95 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.95 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.95 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 5.56 mg/mL (22.13 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶 (<60°C). 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.9803 mL | 19.9013 mL | 39.8026 mL | |
| 5 mM | 0.7961 mL | 3.9803 mL | 7.9605 mL | |
| 10 mM | 0.3980 mL | 1.9901 mL | 3.9803 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。