Cornuside

别名: Cornuside 山茱萸新苷;山茱萸裂甙;山茱萸裂苷;山茱萸新苷 I;山茱萸新苷(Cornuside);山茱萸新苷(山茱萸裂苷);山茱萸新苷、山茱萸新苷I;山茱萸新苷对照品;山茱萸新碱;山茱萸裂苷,Cornuside,植物提取物,标准品,对照品;山茱萸新苷(山茱萸裂甙)
目录号: V33266 纯度: ≥98%
Cornuside 是从山茱萸果实中提取的环烯醚萜苷。
Cornuside CAS号: 131189-57-6
产品类别: p38 MAPK
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
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产品描述
Cornuside 是从山茱萸果实中提取的环烯醚萜苷。 et Zucc.,一种传统东方医学,用于炎症性疾病的研究/研究和促进血液循环。 Cornuside 通过下调 MAPK 和 NF-κB 信号通路来抑制肥大细胞介导的过敏反应。 Cornuside 的体内和体外抗过敏作用表明该活性分子在炎症过敏性疾病中的应用潜力。
生物活性&实验参考方法
靶点
p38 MAP kinase; NF-κB
体外研究 (In Vitro)
Cornuside(3–30 µM)以剂量依赖的方式抑制LPS诱导的RAW 264.7巨噬细胞中一氧化氮(NO)和前列腺素E₂(PGE₂)的产生。在30 µM时,NO产生被抑制了67.6%。
Cornuside(3–30 µM)以剂量依赖的方式显著抑制LPS诱导的促炎细胞因子TNF-α、IL-6和IL-1β的释放和蛋白表达。
Cornuside(3–30 µM)下调LPS刺激的RAW 264.7细胞中诱导型一氧化氮合酶(iNOS)和环氧合酶-2(COX-2)的mRNA和蛋白表达。
Cornuside(3–30 µM)抑制LPS诱导的NF-κB p65亚基的核转位,并减弱IκB-α的磷酸化和降解。
Cornuside(3–30 µM)以浓度依赖的方式抑制LPS诱导的ERK1/2、p38和JNK1/2的磷酸化。[1]
在氧糖剥夺诱导的大鼠皮层神经元损伤模型中,Cornuside 浓度依赖性地提高细胞存活率、线粒体抗氧化酶活性(SOD、GSH-Px)、线粒体呼吸酶活性、线粒体呼吸控制比和ATP含量;同时降低线粒体丙二醛含量、乳酸脱氢酶泄漏率、细胞内钙离子水平和caspase-3活性。浓度为3–100 μmol/L的cornuside 可显著减轻OGD诱导的细胞凋亡,并改善线粒体能量代谢。 [2]
酶活实验
使用caspase-3检测试剂盒测定caspase-3活性:细胞裂解后离心,取上清与乙酰-Asp-Glu-Val-Asp-醛-AFC在37°C孵育1小时,在激发400 nm、发射505 nm下测定荧光强度。 [2]
线粒体呼吸链复合物I–V的活性在37°C下通过分光光度法测定:复合物I通过监测340 nm处NADH氧化来测定;复合物II通过550 nm处细胞色素c还原来测定;复合物III使用癸基泛醌为底物测定细胞色素c还原来评估;复合物IV通过550 nm处细胞色素c氧化来测定;复合物V通过ATP水解为ADP和无机磷酸的速率来测定。 [2]
细胞实验
MTT活力实验: 将RAW 264.7细胞或原代小鼠腹腔巨噬细胞接种于96孔板中,用不同浓度的Cornuside(1–100 µM)处理24小时。在最后4小时加入MTT溶液(5 mg/mL于PBS中)。用DMSO溶解甲臜晶体,测量540 nm处的吸光度。
亚硝酸盐(NO)测定: RAW 264.7细胞用Cornuside(3, 10, 30 µM)预处理1小时,然后用LPS(1 µg/mL)刺激18小时。收集培养上清液,与Griess试剂混合,测量540 nm处的吸光度以定量亚硝酸盐水平。
细胞因子和PGE₂ ELISA: 细胞处理同上。使用特定的ELISA试剂盒按照说明书测量上清液中PGE₂、TNF-α、IL-6和IL-1β的水平。
Western Blot分析: 处理后,提取全细胞、核和胞质蛋白。蛋白通过SDS-PAGE分离,转膜,封闭,并与针对iNOS、COX-2、p65、p-IκB-α、IκB-α、p-ERK1/2、ERK1/2、p-p38、p38、p-JNK1/2、JNK1/2和β-actin(或用于核组分的PARP)的一抗孵育。使用ECL检测观察条带。
RT-PCR: 从处理的细胞中提取总RNA,逆转录为cDNA,使用针对iNOS、COX-2和β-actin(内参)的引物,采用SYBR Green化学法进行实时荧光定量PCR。产物也通过琼脂糖凝胶电泳进行分析。[1]
从18日龄SD大鼠分离皮层神经元进行培养,进行氧糖剥夺3小时,随后用cornuside(1、3、10、30、100 μmol/L)处理12小时。细胞活性通过MTT法测定;LDH泄漏率通过细胞外和细胞内LDH水平计算;细胞凋亡通过Annexin-V FITC和碘化丙啶染色结合流式细胞术评估;细胞内钙离子通过Fura 2-AM负载和荧光检测测定;线粒体通过差速离心法分离用于后续分析。 [2]
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
经 MTT 法检测,在浓度高达 100 µM 时,Cornuside 对 RAW 264.7 细胞未显示出细胞毒性作用;在浓度高达 80 µM 时,对原代小鼠腹腔巨噬细胞也未显示出细胞毒性作用,该检测结果均在处理 24 小时后得出。
参考文献

[1]. Biol Pharm Bull . 2011;34(7):959-66.

[2]. Pharmacology . 2009;84(3):162-70.

其他信息
已有报道称,山茱萸(Cornus officinalis)中含有7-没食子酰基裂环烯醚萜醇,并有相关数据报道。
另见:山茱萸苷(注释已移至此处)。
山茱萸苷是一种从山茱萸果实中分离得到的裂环烯醚萜苷(C₂₄H₃₀O₁₄,分子量542.49)。
它通过抑制NF-κB通路(阻断IκB-α磷酸化/降解和p65核转位)以及抑制LPS刺激的巨噬细胞中MAPK(ERK1/2、p38、JNK1/2)的激活,发挥抗炎作用。
研究表明,山茱萸苷在测试浓度范围内具有良好的体外安全性,可能成为治疗炎症性疾病的候选药物,但仍需体内验证。 [1]
山茱萸苷是从山茱萸(Cornus officinalis Sieb. et Zucc.)果实中分离得到的一种裂环烯醚萜苷。它通过抑制细胞内Ca²⁺升高和caspase-3活性,以及改善线粒体能量代谢和抗氧化特性,显示出对脑缺血损伤的潜在神经保护作用。[2]
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C24H30O14
分子量
542.49
精确质量
542.163
CAS号
131189-57-6
相关CAS号
131189-57-6
PubChem CID
11228694
外观&性状
White to off-white solid
密度
1.6±0.1 g/cm3
沸点
817.6±65.0 °C at 760 mmHg
闪点
274.5±27.8 °C
蒸汽压
0.0±3.1 mmHg at 25°C
折射率
1.648
LogP
-0.31
tPSA
221.9
氢键供体(HBD)数目
7
氢键受体(HBA)数目
14
可旋转键数目(RBC)
11
重原子数目
38
分子复杂度/Complexity
851
定义原子立体中心数目
8
SMILES
O=C(C1=CO[C@@H](O[C@H]2[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](CO)O2)[C@H](C=C)[C@@H]1CCOC(C3=CC(O)=C(O)C(O)=C3)=O)OC
InChi Key
SMTKSCGLXONVGL-UPIRYGIPSA-N
InChi Code
InChI=1S/C24H30O14/c1-3-11-12(4-5-35-21(32)10-6-14(26)17(28)15(27)7-10)13(22(33)34-2)9-36-23(11)38-24-20(31)19(30)18(29)16(8-25)37-24/h3,6-7,9,11-12,16,18-20,23-31H,1,4-5,8H2,2H3/t11-,12+,16-,18-,19+,20-,23+,24+/m1/s1
化学名
methyl (2S,3R,4S)-3-ethenyl-4-[2-(3,4,5-trihydroxybenzoyl)oxyethyl]-2-[(2S,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]oxy-3,4-dihydro-2H-pyran-5-carboxylate
别名
Cornuside
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意: 本产品在运输和储存过程中需避光。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO: ~100 mg/mL (~184.3 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.61 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.61 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.61 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。


请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8434 mL 9.2168 mL 18.4335 mL
5 mM 0.3687 mL 1.8434 mL 3.6867 mL
10 mM 0.1843 mL 0.9217 mL 1.8434 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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