| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
p38 MAP kinase; NF-κB
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| 体外研究 (In Vitro) |
Cornuside(3–30 µM)以剂量依赖的方式抑制LPS诱导的RAW 264.7巨噬细胞中一氧化氮(NO)和前列腺素E₂(PGE₂)的产生。在30 µM时,NO产生被抑制了67.6%。
Cornuside(3–30 µM)以剂量依赖的方式显著抑制LPS诱导的促炎细胞因子TNF-α、IL-6和IL-1β的释放和蛋白表达。 Cornuside(3–30 µM)下调LPS刺激的RAW 264.7细胞中诱导型一氧化氮合酶(iNOS)和环氧合酶-2(COX-2)的mRNA和蛋白表达。 Cornuside(3–30 µM)抑制LPS诱导的NF-κB p65亚基的核转位,并减弱IκB-α的磷酸化和降解。 Cornuside(3–30 µM)以浓度依赖的方式抑制LPS诱导的ERK1/2、p38和JNK1/2的磷酸化。[1] 在氧糖剥夺诱导的大鼠皮层神经元损伤模型中,Cornuside 浓度依赖性地提高细胞存活率、线粒体抗氧化酶活性(SOD、GSH-Px)、线粒体呼吸酶活性、线粒体呼吸控制比和ATP含量;同时降低线粒体丙二醛含量、乳酸脱氢酶泄漏率、细胞内钙离子水平和caspase-3活性。浓度为3–100 μmol/L的cornuside 可显著减轻OGD诱导的细胞凋亡,并改善线粒体能量代谢。 [2] |
| 酶活实验 |
使用caspase-3检测试剂盒测定caspase-3活性:细胞裂解后离心,取上清与乙酰-Asp-Glu-Val-Asp-醛-AFC在37°C孵育1小时,在激发400 nm、发射505 nm下测定荧光强度。 [2]
线粒体呼吸链复合物I–V的活性在37°C下通过分光光度法测定:复合物I通过监测340 nm处NADH氧化来测定;复合物II通过550 nm处细胞色素c还原来测定;复合物III使用癸基泛醌为底物测定细胞色素c还原来评估;复合物IV通过550 nm处细胞色素c氧化来测定;复合物V通过ATP水解为ADP和无机磷酸的速率来测定。 [2] |
| 细胞实验 |
MTT活力实验: 将RAW 264.7细胞或原代小鼠腹腔巨噬细胞接种于96孔板中,用不同浓度的Cornuside(1–100 µM)处理24小时。在最后4小时加入MTT溶液(5 mg/mL于PBS中)。用DMSO溶解甲臜晶体,测量540 nm处的吸光度。
亚硝酸盐(NO)测定: RAW 264.7细胞用Cornuside(3, 10, 30 µM)预处理1小时,然后用LPS(1 µg/mL)刺激18小时。收集培养上清液,与Griess试剂混合,测量540 nm处的吸光度以定量亚硝酸盐水平。 细胞因子和PGE₂ ELISA: 细胞处理同上。使用特定的ELISA试剂盒按照说明书测量上清液中PGE₂、TNF-α、IL-6和IL-1β的水平。 Western Blot分析: 处理后,提取全细胞、核和胞质蛋白。蛋白通过SDS-PAGE分离,转膜,封闭,并与针对iNOS、COX-2、p65、p-IκB-α、IκB-α、p-ERK1/2、ERK1/2、p-p38、p38、p-JNK1/2、JNK1/2和β-actin(或用于核组分的PARP)的一抗孵育。使用ECL检测观察条带。 RT-PCR: 从处理的细胞中提取总RNA,逆转录为cDNA,使用针对iNOS、COX-2和β-actin(内参)的引物,采用SYBR Green化学法进行实时荧光定量PCR。产物也通过琼脂糖凝胶电泳进行分析。[1] 从18日龄SD大鼠分离皮层神经元进行培养,进行氧糖剥夺3小时,随后用cornuside(1、3、10、30、100 μmol/L)处理12小时。细胞活性通过MTT法测定;LDH泄漏率通过细胞外和细胞内LDH水平计算;细胞凋亡通过Annexin-V FITC和碘化丙啶染色结合流式细胞术评估;细胞内钙离子通过Fura 2-AM负载和荧光检测测定;线粒体通过差速离心法分离用于后续分析。 [2] |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
经 MTT 法检测,在浓度高达 100 µM 时,Cornuside 对 RAW 264.7 细胞未显示出细胞毒性作用;在浓度高达 80 µM 时,对原代小鼠腹腔巨噬细胞也未显示出细胞毒性作用,该检测结果均在处理 24 小时后得出。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
已有报道称,山茱萸(Cornus officinalis)中含有7-没食子酰基裂环烯醚萜醇,并有相关数据报道。
另见:山茱萸苷(注释已移至此处)。 山茱萸苷是一种从山茱萸果实中分离得到的裂环烯醚萜苷(C₂₄H₃₀O₁₄,分子量542.49)。 它通过抑制NF-κB通路(阻断IκB-α磷酸化/降解和p65核转位)以及抑制LPS刺激的巨噬细胞中MAPK(ERK1/2、p38、JNK1/2)的激活,发挥抗炎作用。 研究表明,山茱萸苷在测试浓度范围内具有良好的体外安全性,可能成为治疗炎症性疾病的候选药物,但仍需体内验证。 [1] 山茱萸苷是从山茱萸(Cornus officinalis Sieb. et Zucc.)果实中分离得到的一种裂环烯醚萜苷。它通过抑制细胞内Ca²⁺升高和caspase-3活性,以及改善线粒体能量代谢和抗氧化特性,显示出对脑缺血损伤的潜在神经保护作用。[2] |
| 分子式 |
C24H30O14
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|---|---|
| 分子量 |
542.49
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| 精确质量 |
542.163
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| CAS号 |
131189-57-6
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| 相关CAS号 |
131189-57-6
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| PubChem CID |
11228694
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| 外观&性状 |
White to off-white solid
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| 密度 |
1.6±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
817.6±65.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
274.5±27.8 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±3.1 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.648
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| LogP |
-0.31
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| tPSA |
221.9
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| 氢键供体(HBD)数目 |
7
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| 氢键受体(HBA)数目 |
14
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| 可旋转键数目(RBC) |
11
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| 重原子数目 |
38
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| 分子复杂度/Complexity |
851
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| 定义原子立体中心数目 |
8
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| SMILES |
O=C(C1=CO[C@@H](O[C@H]2[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](CO)O2)[C@H](C=C)[C@@H]1CCOC(C3=CC(O)=C(O)C(O)=C3)=O)OC
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| InChi Key |
SMTKSCGLXONVGL-UPIRYGIPSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C24H30O14/c1-3-11-12(4-5-35-21(32)10-6-14(26)17(28)15(27)7-10)13(22(33)34-2)9-36-23(11)38-24-20(31)19(30)18(29)16(8-25)37-24/h3,6-7,9,11-12,16,18-20,23-31H,1,4-5,8H2,2H3/t11-,12+,16-,18-,19+,20-,23+,24+/m1/s1
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| 化学名 |
methyl (2S,3R,4S)-3-ethenyl-4-[2-(3,4,5-trihydroxybenzoyl)oxyethyl]-2-[(2S,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]oxy-3,4-dihydro-2H-pyran-5-carboxylate
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| 别名 |
Cornuside
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: ~100 mg/mL (~184.3 mM)
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.61 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.61 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.61 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.8434 mL | 9.2168 mL | 18.4335 mL | |
| 5 mM | 0.3687 mL | 1.8434 mL | 3.6867 mL | |
| 10 mM | 0.1843 mL | 0.9217 mL | 1.8434 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。