p38 MAPK

p38 MAPK

p38 MAPK 家族由高度保守的脯氨酸定向丝氨酸-苏氨酸蛋白激酶组成,这些激酶可响应多种生长因子、细胞因子和趋化物质(例如血管内皮生长因子 (VEGF)、成纤维细胞生长因子 (FGF))而被激活、PDGF、TNF、白细胞介素、脂多糖(LPS)和甲酰基-甲硫氨酰-亮氨酰-苯丙氨酸(fMLP)。众所周知,p38在细胞分化、心肌细胞肥大、细胞凋亡和炎症中发挥作用。组成 p38 MAPK 家族的四种蛋白质是 p38(由 Mapk14 基因编码)、p38 (Mapk11)、p38 (Mapk12) 和 p38 (Mapk13)。它们的编码基因似乎存在差异表达并具有独特的组织分布,其中 Mapk14 表达量最高。 MKK6、MKK3 和 MKK4 是 p38 MAPK 的底物的三种 MAP2K。根据刺激和细胞类型,每种 MAP2K 在 p38 MAPK 的激活中发挥不同的作用。 ASK1、DLK1、TAK1、TAO1、TAO2、TPL2、MLK3、MEKK3、MEKK4 和 ZAK1 是激活 p38 MAPK 的 MAP3K。

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结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V51555 (E)-Osmundacetone 123694-03-1 神经保护剂
V69324 (R)-Afatinib ((R)-BIBW 2992) 439081-17-1 (R)-阿法替尼 ((R)-BIBW 2992) 是阿法替尼的异构体。
V67534 3′-O-Demethyl-4′-N-demethyl-4′-N-acetyl-4′-epi-staurosporine 2226941-29-1 3′-O-Demethyl-4′-N-demethyl-4′-N-乙酰基-4′-epi-staurosporine (Compound 7) 是一种蛋白激酶抑制剂(拮抗剂),IC50 为 PKC-α、ROCK 和 ASK1 。
V2863 Acumapimod (BCT-197) 836683-15-9 Acumapimod(也称为 BCT197)是一种有效的口服生物可利用的 p38 MAP 激酶(MAPK 丝裂原激活蛋白激酶)小分子抑制剂,对 p38α 的 IC50 小于 1 μM。
V3639 Adezmapimod (SB-203580) hydrochloride 869185-85-3 Adezmapimod Hydrochloride (原SB-203580 HCl; SB203580;RWJ-64809; RWJ64809)是一种p38丝裂原激活蛋白激酶抑制剂(p38MAPK抑制剂),在THP-1细胞中IC50为0.3-0.5 μM,敏感性低10倍SAPK3(106T) 和 SAPK4(106T) 并阻断 PKB 磷酸化,IC50 为 3-5 μM。
V0476 Adezmapimod (SB203580; RWJ-64809) 152121-47-6 Adezmapimod (SB-203580; RWJ-64809; SB203580; RWJ64809) 是一种新型有效的 p38 丝裂原激活蛋白激酶抑制剂(p38MAPK 抑制剂),具有治疗系统性红斑狼疮 (SLE) 的潜力。
V25155 AMG 548 dihydrochloride 864249-60-5 AMG-548 diHClide 是一种新型、具有口服生物活性、有效且选择性的 p38α 抑制剂,Ki 为 0.5 nM。
V60109 Andrograpanin 82209-74-3 穿心莲苷是一种来自穿心莲的生物活性化合物,具有抗炎和抗感染特性。
V74117 Anti-inflammatory agent 33 2816993-09-4 抗炎剂 33 是 p38α 的有效抑制剂。
V0488 Asiatic Acid (Dammarolic acid, Asiantic acid) 464-92-6 Asiatic Acid (Dammarolic Acid, Asiantic Acid) 是一种天然存在的五环三萜和积雪草苷苷元,从多种植物中分离出来,包括植物 C.
V74103 ASK1-IN-1 2411382-24-4 ASK1-IN-1 是一种 CNS 渗透性凋亡信号调节激酶 1 (ASK1) 抑制剂(拮抗剂),具有良好的效力(细胞 IC50=138 nM;生化 IC50=21 nM)。
V67600 Atraric acid (Methyl atrarate) 4707-47-5 阿彻瑞克酸(甲基阿特拉酸)是一种特异性雄激素受体拮抗剂(抑制剂),具有抗炎和抗癌作用。
V4240 AZD7624 1095004-78-6 AZD7624 是一种新型、有效、选择性的吸入性 p38 抑制剂,具有抗炎活性。
V0477 BIRB 796 (Doramapimod) 285983-48-4 BIRB 796(也称为 doramapimod)是一种新型、口服生物活性、高效的 pan-p38 MAPK 抑制剂,具有潜在的抗炎活性。
V2686 BMS-582949 623152-17-0 BMS-582949(也称为 PS540446)是一种有效且高选择性的 p38 丝裂原激活蛋白激酶 (p38 MAPK) 抑制剂,IC50 为 13nM。
V2668 BMS-582949 HCl 912806-16-7 BMS-582949(也称为 PS540446)是一种有效且高选择性的 p38 丝裂原激活蛋白激酶 (p38 MAPK) 抑制剂,IC50 为 13nM。
V74102 BSJ-04-122 2513289-74-0 BSJ-04-122 是一种共价 MKK4/7 双重(双功能)抑制剂。
V74120 Cannabisin D 144506-19-4 Cannabisin D 通过 MAPK 信号传导抑制胶质母细胞瘤细胞生长/增殖和迁移。
V33266 Cornuside 131189-57-6 Cornuside 是从山茱萸果实中提取的环烯醚萜苷。
V74106 Cyclocurcumin 153127-42-5 环姜黄素是 p38α 的有效抑制剂。
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