p38 MAPK

p38 MAPK

p38 MAPK 家族由高度保守的脯氨酸定向丝氨酸-苏氨酸蛋白激酶组成,这些激酶可响应多种生长因子、细胞因子和趋化物质(例如血管内皮生长因子 (VEGF)、成纤维细胞生长因子 (FGF))而被激活、PDGF、TNF、白细胞介素、脂多糖(LPS)和甲酰基-甲硫氨酰-亮氨酰-苯丙氨酸(fMLP)。众所周知,p38在细胞分化、心肌细胞肥大、细胞凋亡和炎症中发挥作用。组成 p38 MAPK 家族的四种蛋白质是 p38(由 Mapk14 基因编码)、p38 (Mapk11)、p38 (Mapk12) 和 p38 (Mapk13)。它们的编码基因似乎存在差异表达并具有独特的组织分布,其中 Mapk14 表达量最高。 MKK6、MKK3 和 MKK4 是 p38 MAPK 的底物的三种 MAP2K。根据刺激和细胞类型,每种 MAP2K 在 p38 MAPK 的激活中发挥不同的作用。 ASK1、DLK1、TAK1、TAO1、TAO2、TPL2、MLK3、MEKK3、MEKK4 和 ZAK1 是激活 p38 MAPK 的 MAP3K。

p38 MAPK相关产品

结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V84584 (aS)-PH-797804 1358027-80-1
V51555 (E)-Osmundacetone 123694-03-1 神经保护剂
V69324 (R)-Afatinib ((R)-BIBW 2992) 439081-17-1 (R)-阿法替尼 ((R)-BIBW 2992) 是阿法替尼的异构体。
V90996 (Z)-Tetradec-7-en-1-ol 40642-43-1 (Z)-十四烷-7-烯-1-醇是有丝分裂原活化蛋白激酶 (MAP 激酶) 的激活剂。
V102424 (±)-Iroxanadine 203805-20-3 (±)-Iroxanadine (BRX 005; BRX 235) 是一种血管保护剂和 p38 激酶和 HSP 蛋白激活剂。
V96882 10-Methoxy-canthin-6-one 86293-40-5 10-甲氧基-角蛋白-6-酮 (Mtx-C) 是一种 DNA 损伤诱导剂。
V14562 SD169 1670-87-7 SD-169 是一种口服生物活性 ATP 竞争性 MAPK p38α 抑制剂(拮抗剂),IC50 为 3.2 nM。
V84202 2-Oleoxyphenethyl phosphocholin 2170888-41-0
V84198 2-Stearoxyphenethyl phosphocholin 2170888-39-6
V67534 3′-O-Demethyl-4′-N-demethyl-4′-N-acetyl-4′-epi-staurosporine 2226941-29-1 3′-O-Demethyl-4′-N-demethyl-4′-N-乙酰基-4′-epi-staurosporine (Compound 7) 是一种蛋白激酶抑制剂(拮抗剂),IC50 为 PKC-α、ROCK 和 ASK1 。
V2863 Acumapimod (BCT-197) 836683-15-9 Acumapimod(也称为 BCT197)是一种有效的口服生物可利用的 p38 MAP 激酶(MAPK 丝裂原激活蛋白激酶)小分子抑制剂,对 p38α 的 IC50 小于 1 μM。
V74117 Anti-inflammatory agent 33 2816993-09-4 抗炎剂 33 是 p38α 的有效抑制剂。
V96746 Anti-osteoporosis agent-11 2869099-50-1 抗骨质疏松剂-11(化合物3k)是一种靶向破骨细胞的抗骨质疏松化合物。
V87093 Anti-osteoporosis agent-8 抗骨质疏松剂-8(化合物 4aa)是一种 RANKL 抑制剂,可抑制 RANKL 诱导的破骨细胞生成和破骨细胞分化,IC50 为 2.41 μM。
V0484 Pexmetinib (ARRY-614) 945614-12-0 Pexmetinib(以前称为 ARRY614;ARRY-614)是一种新型、有效、口服生物可利用的 p38 丝裂原激活蛋白激酶和 Tie2 激酶的双重抑制剂,具有潜在的抗炎、抗癌和抗血管生成活性。
V74103 ASK1-IN-1 2411382-24-4 ASK1-IN-1 是一种 CNS 渗透性凋亡信号调节激酶 1 (ASK1) 抑制剂(拮抗剂),具有良好的效力(细胞 IC50=138 nM;生化 IC50=21 nM)。
V67600 Atraric acid (Methyl atrarate) 4707-47-5 阿彻瑞克酸(甲基阿特拉酸)是一种特异性雄激素受体拮抗剂(抑制剂),具有抗炎和抗癌作用。
V4240 AZD7624 1095004-78-6 AZD7624 是一种新型、有效、选择性的吸入性 p38 抑制剂,具有抗炎活性。
V2686 BMS-582949 623152-17-0 BMS-582949(也称为 PS540446)是一种有效且高选择性的 p38 丝裂原激活蛋白激酶 (p38 MAPK) 抑制剂,IC50 为 13nM。
V2668 BMS-582949 HCl 912806-16-7 BMS-582949(也称为 PS540446)是一种有效且高选择性的 p38 丝裂原激活蛋白激酶 (p38 MAPK) 抑制剂,IC50 为 13nM。
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