CP-544326

别名: Taprenepag; CP-544326; CP544326; CP544326; PF-0421732 metabolite

目录号: V2991 纯度: ≥98%

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Taprenepag（原名 CP-544326）是一种有效的选择性 EP2（前列腺素 EP 受体 2）激动剂，IC50 为 10nM，EC50 为 2.8nM。

CP-544326 CAS号: 752187-80-7
产品类别: Prostaglandin Receptor

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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塔普雷内帕格异丙酯

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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产品描述

Taprenepag（以前称为 CP-544326）是一种有效的选择性 EP2（前列腺素 EP 受体 2）激动剂，IC50 为 10 nM，EC50 为 2.8 nM。当该化合物以异丙酯前药 PF-04217329 的形式给药时，其角膜渗透性和眼部生物利用度显着增加。最近，PF-04217329（Taprenepag 异丙基）是 CP-544326（活性酸性代谢物）的前药，是一种有效的选择性 EP(2) 受体激动剂，在一项涉及原发性开角患者的临床研究中成功评估了其降眼压活性青光眼。 PF-04217329 的局部眼部给药在临床前物种中具有良好的耐受性，并导致房水/虹膜睫状体中 cAMP 升高，表明体内 EP(2) 靶受体激活。 PF-04217329的局部眼部给药导致CP-544326的眼部暴露水平高于EP(2)受体的EC(50)。在血压正常的荷兰兔、血压正常的狗和激光诱导的高眼压食蟹猴的单日研究中，PF-04217329每日一次给药可导致眼压降低 30% 至 50%，在多日研究中眼压降低 20-40%车辆剂量的眼睛。单次局部给药后，眼压持续下降 6 小时至 24 小时。总之，迄今为止产生的临床前数据似乎支持 PF-04217329 作为治疗青光眼的新型化合物的临床开发。

生物活性&实验参考方法

靶点	human EP2 ( IC50 = 10 nM ); rat EP2 ( IC50 = 15 nM ) The therapeutic target is the Prostaglandin E EP2 Receptor (Receptors, Prostaglandin E, EP2 Subtype). CP-544326 is a potent and selective agonist of this receptor, with an IC₅₀ value of 10 nM and an EC₅₀ value of 2.8 nM against the EP₂ receptor[1]
体外研究 (In Vitro)	体外活性：Taprenepag（以前称为 CP-544326）是一种有效的选择性 EP2（前列腺素 EP 受体 2）激动剂，IC50 为 10 nM，EC50 为 2.8 nM。当该化合物以异丙酯前药 PF-04217329 的形式给药时，其角膜渗透性和眼部生物利用度显着增加。最近，PF-04217329（Taprenepag 异丙基）是 CP-544326（活性酸性代谢物）的前药，是一种有效的选择性 EP(2) 受体激动剂，在一项涉及原发性开角患者的临床研究中成功评估了其降眼压活性青光眼。 PF-04217329 的局部眼部给药在临床前物种中具有良好的耐受性，并导致房水/虹膜睫状体中 cAMP 升高，表明体内 EP(2) 靶受体激活。 PF-04217329的局部眼部给药导致CP-544326的眼部暴露水平高于EP(2)受体的EC(50)。在血压正常的荷兰兔、血压正常的狗和激光诱导的高眼压食蟹猴的单日研究中，PF-04217329每日一次给药可导致眼压降低 30% 至 50%，在多日研究中眼压降低 20-40%车辆剂量的眼睛。单次局部给药后，眼压持续下降 6 小时至 24 小时。总之，迄今为止产生的临床前数据似乎支持 PF-04217329 作为治疗青光眼的新型化合物的临床开发。激酶测定：CP-544326 是一种新型、选择性且有效的 EP2 激动剂。 CP-544326 对人 EP2 的 IC50 等于 10 nM（两次独立实验的平均值；9 和 11 nM），与其他人 EP 亚型相比，对人 EP2 亚型的选择性至少高 270 倍，1, 3, 4. 根据使用大鼠 EP2-HEP293 细胞的基于细胞的功效数据，cAMP 水平以剂量和时间依赖性方式增加，产生 1.9 nM 的平均 EC50（1.5 和 2.4 nM；来自两个独立实验）。在人 EP2-HEK293 细胞中，CP-544326 介导的 cAMP 产生产生的 EC50 为 2.8 nM（2.5 和 3.1 nM；来自两个独立实验），这与 PGE2 (EC50 = 2.6 nM) 细胞测定中观察到的结果相似： 1. 受体激动活性：CP-544326对前列腺素EP₂受体具有强效激动作用，体外检测显示其IC₅₀为10 nM、EC₅₀为2.8 nM，体现出对该受体的高亲和力和激动活性[1] 2. 理化与吸收特性：CP-544326本身的角膜通透性和眼部生物利用度较低，当以异丙酯前药PF-04217329（Taprenepag isopropyl）形式给药时，其角膜通透性和眼部生物利用度得到显著提升[1]
体内研究 (In Vivo)	1. 靶点激活效应：经眼部局部给予前药PF-04217329后，可在体内转化为CP-544326，并使房水/虹膜-睫状体中环磷酸腺苷（cAMP）水平升高，这一现象表明CP-544326在体内成功激活了EP₂靶受体[1] 2. 眼内暴露水平：眼部局部给予PF-04217329后，眼部组织中CP-544326的暴露浓度高于其对EP₂受体的EC₅₀值（2.8 nM），满足发挥药理作用的浓度要求[1] 3. 降眼压效果（单日实验）：在正常血压荷兰带纹兔、正常血压犬、激光诱导高眼压食蟹猴模型中，每日单次眼部局部给予PF-04217329（转化为CP-544326起效），可使眼压降低30%-50%，且单次给药后眼压降低的效果可从给药后6小时持续至24小时[1] 4. 降眼压效果（多日实验）：在多日给药研究中，每日单次眼部局部给予PF-04217329（转化为CP-544326起效），相较于赋形剂给药的眼，眼压降低幅度为20%-40%[1]
酶活实验	CP-544326 是一种新型、选择性且有效的 EP2 激动剂。 CP-544326 对人类 EP2 亚型的选择性比其他人类 EP 亚型 1、3 和 4 至少高 270 倍，对人类 EP2 的 IC50 等于 10 nM（两次独立实验的平均值；9 和 11 nM））。根据使用大鼠 EP2-HEP293 细胞的基于细胞的功效数据，cAMP 水平以剂量和时间依赖性方式增加，平均 EC50 为 1.9 nM（1.5 和 2.4 nM；来自两个独立实验）。人 EP2-HEK293 细胞中 CP-544326 介导的 cAMP 产生的 EC50 为 2.8 nM（2.5 和 3.1 nM；来自两个独立实验），与 PGE2 的 EC50 相当（EC50 = 2.6 nM）。
动物实验	1. 实验动物和模型：实验动物包括正常眼压的荷兰带兔、正常眼压的犬和激光诱导眼压升高的食蟹猴（青光眼临床前模型）；实验组分为治疗组（局部眼部给药PF-04217329）和对照组（局部眼部给药赋形剂）[1] 2. 给药途径和频率：采用局部眼部给药，每日一次；药物以异丙酯前药PF-04217329的形式给药，局部眼部给药后在体内转化为活性形式CP-544326[1] 3. 观察指标和持续时间：在单日研究中，观察给药后6小时至24小时的眼压变化；在多日研究中，持续观察眼压降低的幅度。同时，检测房水/虹膜睫状体中的 cAMP 水平，以评估 EP₂ 受体的激活情况[1]
药代性质 (ADME/PK)	1. 吸收和生物利用度：CP-544326角膜渗透性差，眼部生物利用度本身也低；当以异丙酯前药PF-04217329的形式局部应用于眼部时，CP-544326的角膜渗透性和眼部生物利用度显著提高，其在眼组织中的暴露浓度可高于其对EP₂受体的EC₅₀值[1] 2. 代谢转化：PF-04217329作为CP-544326的异丙酯前药，在局部眼部给药后可在体内代谢转化为活性形式CP-544326，从而发挥药理作用[1]
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	1. 耐受性：局部眼部给药（PF-04217329，转化为CP-544326）在临床前实验动物中显示出良好的耐受性，未提及明显的眼部或全身毒性、肝肾毒性、药物相互作用或血浆蛋白结合[1]
参考文献	[1]. Effect of PF-04217329 a prodrug of a selective prostaglandin EP(2) agonist on intraocular pressure inpreclinical models of glaucoma. Exp Eye Res. 2011 Sep;93(3):256-64.
其他信息	Taprenepag 已用于研究眼高压和开角型青光眼治疗的临床试验。另见：Taprenepag Isopropyl（注释已移至）。 1. 药物关联：CP-544326 是 PF-04217329（Taprenepag Isopropyl）的活性酸性代谢物，而 PF-04217329 是 CP-544326 的异丙酯前药。该前药设计旨在提高 CP-544326 的角膜渗透性和眼部生物利用度[1]。 2. 研发背景和适应症：控制眼内压对于保护青光眼患者的视野功能至关重要。前列腺素FP类似物是治疗青光眼的主流药物，而EP₂受体激动剂则是新的研发方向；CP-544326（以前药PF-04217329的形式）已在原发性开角型青光眼患者的临床研究中评估了其降低眼压的活性，临床前数据支持其作为一种新型青光眼治疗药物的临床开发[1] 3. 作用机制：CP-544326通过激活前列腺素E EP₂受体发挥其降低眼压的药理作用，导致房水/虹膜睫状体中cAMP水平升高[1]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C24H22N4O5S
分子量	478.52028
精确质量	478.131
元素分析	C, 60.24; H, 4.63; N, 11.71; O, 16.72; S, 6.70
CAS号	752187-80-7
相关CAS号	Taprenepag isopropyl; 1005549-94-9
PubChem CID	18376177
外观&性状	White to off-white solid powder
LogP	4.202
tPSA	123
氢键供体(HBD)数目	1
氢键受体(HBA)数目	8
可旋转键数目(RBC)	10
重原子数目	34
分子复杂度/Complexity	753
定义原子立体中心数目	0
SMILES	O=S(C1=CN=CC=C1)(N(CC2=CC(OCC(O)=O)=CC=C2)CC3=CC=C(N4C=CC=N4)C=C3)=O
InChi Key	MFFBXYNKZHTCEY-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C24H22N4O5S/c29-24(30)18-33-22-5-1-4-20(14-22)17-27(34(31,32)23-6-2-11-25-15-23)16-19-7-9-21(10-8-19)28-13-3-12-26-28/h1-15H,16-18H2,(H,29,30)
化学名	2-[3-[[(4-pyrazol-1-ylphenyl)methyl-pyridin-3-ylsulfonylamino]methyl]phenoxy]acetic acid
别名	Taprenepag; CP-544326; CP544326; CP544326; PF-0421732 metabolite
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)

DMSO: ~96 mg/mL (~200.6 mM)

Water: <1 mg/mL

Ethanol: <1 mg/mL

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.22 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.22 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.0898 mL	10.4489 mL	20.8978 mL
	5 mM	0.4180 mL	2.0898 mL	4.1796 mL
	10 mM	0.2090 mL	1.0449 mL	2.0898 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。