CP21R7

别名: CP 21; CP-21; CP21 3-(3-氨基苯基)-4-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)吡咯-2,5-二酮
目录号: V3199 纯度: ≥98%
CP21R7(也称为 CP21)是一种有效且高选择性的 GSK-3β 抑制剂,可以有效激活经典 Wnt 信号传导,对 GSK-3β 的 IC(50) 为 0.6nM。
CP21R7 CAS号: 125314-13-8
产品类别: GSK-3
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
5mg
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纯度/质量控制文件

纯度: ≥98%

产品描述
CP21R7(也称为 CP21)是一种有效且高度选择性的 GSK-3β 抑制剂,可以有效激活经典 Wnt 信号传导,对 GSK-3β 的 IC(50) 为 0.6nM。它是一种马来酰亚胺类似物,引入了极性基团,使化合物具有良好的生物利用度。 CP21R7 对 GSK-3β 的 IC50 为 0.6nM,对 GSK-3β 的选择性比一组其他激酶高 100 倍以上,并且 CP21R7 在体内大鼠骨质疏松模型中显示出功效。与 CP21R7 结合的 GSK-3β 蛋白的 X 射线结构揭示了模板的结合模式,并为未来的优化机会提供了见解。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
CP21R7(化合物 9)的 IC50 为 1.8 nM,是 GSK-3β 的选择性抑制剂;其针对 PKCα 的 IC50 为 1900 nM[1]。 CP21R7(CP21,3 μM)具有最大活性,可强烈刺激经典 Wnt 信号传导。 CP21 显着提高细胞内 β-连环蛋白的总水平。 BMP4 和 CP21 共同导致 hPSC 分化为中胚层 [2]。
体内研究 (In Vivo)
CP21R7 在体内大鼠骨质疏松模型中显示出功效。
动物实验


参考文献

[1]. Discovery of potent and bioavailable GSK-3beta inhibitors. Bioorg Med Chem Lett. 2010 Mar 1;20(5):1693-6.

[2]. Generation of vascular endothelial and smooth muscle cells from human pluripotent stem cells. Nat Cell Biol. 2015 Aug;17(8):994-1003.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C19H15N3O2
分子量
317.34
精确质量
317.116
CAS号
125314-13-8
相关CAS号
125314-13-8
PubChem CID
5327711
外观&性状
Yellow to orange solid powder
密度
1.4±0.1 g/cm3
沸点
627.4±55.0 °C at 760 mmHg
闪点
333.2±31.5 °C
蒸汽压
0.0±1.8 mmHg at 25°C
折射率
1.714
LogP
2.4
tPSA
77.1
氢键供体(HBD)数目
2
氢键受体(HBA)数目
3
可旋转键数目(RBC)
2
重原子数目
24
分子复杂度/Complexity
585
定义原子立体中心数目
0
InChi Key
RGTAEYDIDMGJLX-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C19H15N3O2/c1-22-10-14(13-7-2-3-8-15(13)22)17-16(18(23)21-19(17)24)11-5-4-6-12(20)9-11/h2-10H,20H2,1H3,(H,21,23,24)
化学名
3-(3-Aminophenyl)-4-(1-methyl-3-indolyl)-1H-pyrrole-2,5-dione
别名
CP 21; CP-21; CP21
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO: > 60 mg/mL
Water:< 1mg/mL
Ethanol:< 1mg/mL
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.88 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 +5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80+,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.1512 mL 15.7560 mL 31.5119 mL
5 mM 0.6302 mL 3.1512 mL 6.3024 mL
10 mM 0.3151 mL 1.5756 mL 3.1512 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
+
+
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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