| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10 mM * 1 mL in DMSO |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外活性：在 KARPAS-422 细胞中，CPI-169 对细胞活力表现出剂量依赖性抑制作用，与 ABT-199 联合使用时可产生协同抗增殖活性。在 25 个 NHL 细胞系中的 16 个中，CPI-169 还抑制细胞生长，GI50 小于 5 μM。激酶测定：还通过将 3H-SAM 掺入生物素化的 H3 肽来评估化合物效力。具体来说，将含有 EZH1 (160 pM)、wt EZH2 (40 pM) 或 Y641N 突变体 EZH2（80 pM，两种 EZH2 均内部制备）的 PRC2 与 3H-SAM (0.9 µM)、2 µM H3K27me3 活化剂一起预孵育。肽 (H2N-RKQLATKAAR(Kme3)SAPATGGVKKP-酰胺) 和化合物（10 点重复剂量反应滴定）在由 50 mM Tris (pH 8.5)、1 mM DTT、0.07 mM Brij-35、0.1 组成的缓冲液中持续 120 分钟% BSA 和 0.8% DMSO，总体积为 12.5 µl，置于黑色 384 孔板中。使用生物素化 H3 底物肽（对于 wt EZH2 为 H3K27me1，对于 Y641N 突变体 EZH2 为 H3K27me2；H2N-RKQLATKAAR(Kmen)SAPATGGVKKP-NTPEGBiot）作为 2 µM 库存在 12.5 µL 中启动反应，并在室温下反应 5 小时。通过添加 20 µl STOP 溶液（50 mM Tris (pH 8.5)、200 mM EDTA、2 mM SAH）来完成淬灭。将 35 µL 淬灭溶液转移至链霉亲和素 Flashplates，孵育过夜，洗涤，并在 TopCount Reader 中读取。对于滴定，所有化合物稀释液均在 DMSO 中，最终 DMSO 浓度为 0.8% (v/v)，周转率保持在 < 5% 以下。 IC50 使用非线性最小二乘四参数拟合 (GraphPad 6.0) 计算。细胞测定：使用 Envision 仪器通过 Cell Titer-Glo (CTG) 发光细胞活力测定来评估相对细胞数。 GraphPad Prism 6.0用于曲线拟合、IC50/GI50和希尔系数（H）计算。 GI90 的计算公式为：EC90 = (90 /100-90)1/H * EC50。细胞系：25种NHL细胞系
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| 体内研究 (In Vivo) |
在携带 KARPAS-422 异种移植物的小鼠中，CPI-169（200 mg/kg，皮下注射）有效抑制 H3K27me3 水平，导致淋巴瘤肿瘤消退，而不影响体重或引起任何明显的副作用。
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| 动物实验 |
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| 参考文献 |
Chem Biol.2014 Nov 20;21(11):1463-75.
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| 分子式 |
C27H36N4O5S
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|---|---|---|
| 分子量 |
528.66
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| CAS号 |
1450655-76-1
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| 相关CAS号 |
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| SMILES |
O=C(C1=C(C)N(C(C2CCN(S(=O)(CC)=O)CC2)C)C3=C1C=CC=C3)NCC4=C(OC)C=C(C)NC4=O
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| 别名 |
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
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| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.8916 mL | 9.4579 mL | 18.9157 mL | |
| 5 mM | 0.3783 mL | 1.8916 mL | 3.7831 mL | |
| 10 mM | 0.1892 mL | 0.9458 mL | 1.8916 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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SETD7-IN-1
MRTX-1719 hydrochloride
cis-BG47
HDAC3-IN-2
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