规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1mg |
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5mg |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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Other Sizes |
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体外研究 (In Vitro) |
体外活性:在 KARPAS-422 细胞中,CPI-360 有效降低整体 H3K27me3 和 H3K27me2 水平,EC50 分别为 56 nM 和 65 nM。 CPI-360 还会引起时间依赖性转录变化,并影响含有 Y641N 突变 EZH2 的 KARPAS-422 细胞的活力。此外,CPI-360逐渐将KARPAS-422细胞阻滞在G1细胞周期阶段,随后诱导细胞凋亡。激酶测定:CPI-360 是一种有效的选择性 EZH2 抑制剂,对 wt EZH2 和 Y641N EZH2 的 IC50 分别为 0.5 nM 和 2.5 nM nM。细胞分析:CPI-360 基于 S-腺苷-L 甲硫氨酸 (SAM) 竞争发挥作用,对 EZH1 的抑制大约低 100 倍,并且对大量组蛋白赖氨酸和精氨酸以及 DNA 甲基转移酶显示出精细的选择性。 CPI-360 以剂量依赖性方式有效降低整体 H3K27me3 和 H3K27me2 水平。 CPI-360 有效抑制 KARPAS-422 细胞中 H3K27me3 的大量掺入,而不影响总组蛋白周转。 CPI-360 治疗会导致生发中心 B 细胞样弥漫性大 B 细胞淋巴瘤发生时间依赖性转录变化。
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体内研究 (In Vivo) |
在携带 KARPAS-422 异种移植物的小鼠中,CPI-360(200 mg/kg,皮下注射)可减少 44% 的肿瘤生长。
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动物实验 |
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参考文献 |
Chem Biol.2014 Nov 20;21(11):1463-75.
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分子式 |
C25H31N3O4
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分子量 |
437.53
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CAS号 |
1802175-06-9
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相关CAS号 |
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SMILES |
O1CCC(CC1)[C@@H](C)N1C2C=CC=CC=2C(C(NCC2C(NC(C)=CC=2OC)=O)=O)=C1C
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别名 |
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
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制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.2856 mL | 11.4278 mL | 22.8556 mL | |
5 mM | 0.4571 mL | 2.2856 mL | 4.5711 mL | |
10 mM | 0.2286 mL | 1.1428 mL | 2.2856 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。