CPI-360 中文名称: CPI 360

别名: CPI360; CPI 360; CPI-360;(R)-N-((4-methoxy-6-methyl-2-oxo-1,2-dihydropyridin-3-yl)methyl)-2-methyl-1-(1-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)ethyl)-1H-indole-3-carboxamide N-[(1,2-二氢-4-甲氧基-6-甲基-2-氧代-3-吡啶基)甲基]-2-甲基-1-[(1R)-1-(四氢-2H-吡喃-4-基)乙基]-1H-吲哚-3-甲酰胺;CPI-360

目录号: V0386 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

CPI-360 是一种新型、高效、选择性和 SAM 竞争性的 zeste 同源物增强子 2 (EZH2) 抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。

CPI-360 CAS号: 1802175-06-9
产品类别: Histone Methyltransferase

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

纯度/质量控制文件

批次：

纯度: ≥98%

COA

MSDS

产品说明书

产品描述
生物活性&实验参考方法
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产品描述

CPI-360 是一种新型、高效、选择性和 SAM 竞争性的 zeste 同源物增强子 2 (EZH2) 抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。它抑制 wt EZH2 和 Y641N EZH2，IC50 分别为 0.5 nM 和 2.5 nM。 CPI-360表现出优异的抗增殖活性和高体内抗肿瘤功效。它基于 S-腺苷-L 蛋氨酸 (SAM) 竞争发挥作用，对 EZH1 的抑制大约低 100 倍，并且对大量组蛋白赖氨酸和精氨酸以及 DNA 甲基转移酶表现出精细的选择性。 CPI-360 以剂量依赖性方式有效降低整体 H3K27me3 和 H3K27me2 水平。 CPI-360 有效抑制 KARPAS-422 细胞中 H3K27me3 的大量掺入，而不影响总组蛋白周转。

生物活性&实验参考方法

体外研究 (In Vitro)

体外活性：在 KARPAS-422 细胞中，CPI-360 有效降低整体 H3K27me3 和 H3K27me2 水平，EC50 分别为 56 nM 和 65 nM。 CPI-360 还会引起时间依赖性转录变化，并影响含有 Y641N 突变 EZH2 的 KARPAS-422 细胞的活力。此外，CPI-360逐渐将KARPAS-422细胞阻滞在G1细胞周期阶段，随后诱导细胞凋亡。激酶测定：CPI-360 是一种有效的选择性 EZH2 抑制剂，对 wt EZH2 和 Y641N EZH2 的 IC50 分别为 0.5 nM 和 2.5 nM nM。细胞分析：CPI-360 基于 S-腺苷-L 甲硫氨酸 (SAM) 竞争发挥作用，对 EZH1 的抑制大约低 100 倍，并且对大量组蛋白赖氨酸和精氨酸以及 DNA 甲基转移酶显示出精细的选择性。 CPI-360 以剂量依赖性方式有效降低整体 H3K27me3 和 H3K27me2 水平。 CPI-360 有效抑制 KARPAS-422 细胞中 H3K27me3 的大量掺入，而不影响总组蛋白周转。 CPI-360 治疗会导致生发中心 B 细胞样弥漫性大 B 细胞淋巴瘤发生时间依赖性转录变化。

体内研究 (In Vivo)

在携带 KARPAS-422 异种移植物的小鼠中，CPI-360（200 mg/kg，皮下注射）可减少 44% 的肿瘤生长。

动物实验

溶于 10% DMSO + 60% 聚乙二醇 400 + 30% 双蒸水；200 mg/kg；注射

荷 KARPAS-422 肿瘤的小鼠

参考文献

Chem Biol.2014 Nov 20;21(11):1463-75.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式

C25H31N3O4

分子量

437.53

精确质量

437.231

元素分析

C, 68.63; H, 7.14; N, 9.60; O, 14.63

CAS号

1802175-06-9

相关CAS号

1802175-06-9

PubChem CID

73442743

外观&性状

Solid powder

密度

1.3±0.1 g/cm3

沸点

712.2±60.0 °C at 760 mmHg

闪点

384.5±32.9 °C

蒸汽压

0.0±2.3 mmHg at 25°C

折射率

1.621

LogP

2.2

tPSA

81.6

氢键供体(HBD)数目

氢键受体(HBA)数目

可旋转键数目(RBC)

重原子数目

分子复杂度/Complexity

786

定义原子立体中心数目

SMILES

O1CCC(CC1)[C@@H](C)N1C2C=CC=CC=2C(C(NCC2C(NC(C)=CC=2OC)=O)=O)=C1C

InChi Key

PFPSFENQCNMITC-MRXNPFEDSA-N

InChi Code

InChI=1S/C25H31N3O4/c1-15-13-22(31-4)20(24(29)27-15)14-26-25(30)23-17(3)28(21-8-6-5-7-19(21)23)16(2)18-9-11-32-12-10-18/h5-8,13,16,18H,9-12,14H2,1-4H3,(H,26,30)(H,27,29)/t16-/m1/s1

化学名

N-[(4-methoxy-6-methyl-2-oxo-1H-pyridin-3-yl)methyl]-2-methyl-1-[(1R)-1-(oxan-4-yl)ethyl]indole-3-carboxamide

别名

CPI360; CPI 360; CPI-360;(R)-N-((4-methoxy-6-methyl-2-oxo-1,2-dihydropyridin-3-yl)methyl)-2-methyl-1-(1-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)ethyl)-1H-indole-3-carboxamide

HS Tariff Code

2934.99.9001

存储方式

Powder -20°C 3 years

4°C 2 years

In solvent -80°C 6 months

-20°C 1 month

运输条件

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)

DMSO: 20 mg/mL (45.7 mM)

Water:<1 mg/mL

Ethanol: 18 mg/mL (41.1 mM)

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.2856 mL	11.4278 mL	22.8556 mL
	5 mM	0.4571 mL	2.2856 mL	4.5711 mL
	10 mM	0.2286 mL	1.1428 mL	2.2856 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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