Crebanine

别名: Crebanin; Crebanine 克班宁;科瑞班宁;克班宁对照品;克斑宁;克瑞巴宁
目录号: V18788 纯度: ≥98%
Crebanine 是一种新型且有效的生物活性化合物。
Crebanine CAS号: 25127-29-1
产品类别: Akt
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
10mg
25mg
50mg
100mg
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产品描述
Crebanine 是一种新型有效的生物活性化合物。它来自千金藤属,具有抗心律失常作用。大量的克班宁会导致人类癌细胞 G1 期停滞和细胞凋亡。通过抑制 MAPK 和 Akt 信号传导,它还具有抗炎作用。
生物活性&实验参考方法
酶活实验
BGT226maleate (NVP-BGT226maleate) 是 aPI3K(PI3Kα、PI3Kβ 和 PI3Kγ 的 IC50 分别为 4 nM、63 nM 和 38 nM)/mTOR 双重抑制剂,对人头颈癌细胞表现出有效的生长抑制活性。
细胞实验
NCI-H929、U266、RPMI-8226 和 OPM2 MM 细胞以 1.5 × 104 细胞/孔的浓度接种在 96 孔板中,培养基中添加有 10% 胎牛血清,含或不含待测试的 NVP-BGT226 。 36小时后,添加BrdU标记溶液(终浓度:10 μM),并将细胞在潮湿气氛(37°C/5% CO2)中再培养12小时。然后,将板离心(10分钟,300g),并弃去上清液。将板在 60°C 下干燥 2 小时。 -20°C 下用乙醇/HCl 固定 30 分钟后,37°C 下核酸酶处理 30 分钟部分消化 DNA。将细胞用培养基洗涤3次,并与抗BrdU-POD标记溶液在37℃下孵育30分钟。除去抗POD溶液并用洗涤缓冲液洗涤细胞3次。添加 ABTS 底物溶液,并在酶标仪中在 405 nm 处测量吸光度,参考波长为 490 nm。NVP-BGT226 的抗增殖和促凋亡作用与 bcr-abl 状态无关。 NVP-BGT226 以浓度和时间依赖性方式抑制 AKT/mTOR 信号级联的激活。流式细胞术分析显示细胞在 G(0)-G(1) 期积累,并伴随 S 期损失。 NVP-BGT226 对所有测试的细胞系(包括 SCC4、TU183 和 KB 细胞系)均显示出有效的生长抑制活性,IC50 范围为 7.4 至 30.1 nM。值得注意的是,表达 PIK3CA 突变 H1047R 的 Detroit 562 和 HONE-1 细胞仍然对 NVP-BGT226 治疗的生长抑制作用敏感。此外,HONE-1细胞及其顺铂耐药变体对NVP-BGT226的敏感性几乎相同。末端脱氧核苷酸转移酶介导的 dUTP 缺口末端标记 (TUNEL) 测定以及 caspase 3/7 和 PARP 分析的结果表明,NVP-BGT226 通过不依赖于细胞凋亡的途径诱导癌细胞死亡。 NVP-BGT226 诱导自噬,微管相关蛋白轻链 3B-II 的聚集和上调以及 p62 降解表明。 Beclin1 基因沉默或自噬体抑制剂 3-甲基腺嘌呤的共同处理可抑制 NVP-BGT226 诱导的自噬,并恢复集落存活。
参考文献

[1]. Induction of G1 arrest and apoptosis in human cancer cells by crebanine, an alkaloid from Stephania venosa. Chem Pharm Bull (Tokyo). 2012;60(10):1283-9.

[2]. Antiinflammatory Activities of Crebanine by Inhibition of NF-κB and AP-1 Activation through Suppressing MAPKs and Akt Signaling in LPS-Induced RAW264.7 Macrophages. Biol Pharm Bull. 2016;39(1):54-61.

其他信息
克雷巴宁是一种异喹啉生物碱。
(12R)-15,16-二甲氧基-11-甲基-3,5-二氧杂-11-氮杂五环[10.7.1.02,6.08,20.014,19]二十碳-1(20),2(6),7,14(19),15,17-己烯已在头状斯蒂芬尼亚(Stephania cephalantha)、脉状斯蒂芬尼亚(Stephania venosa)和其他有相关数据的生物体中被报道。
另见:克雷巴宁(注释已移至)。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C20H21NO4
分子量
339.391
精确质量
339.147
元素分析
C, 70.78; H, 6.24; N, 4.13; O, 18.86
CAS号
25127-29-1
相关CAS号
25127-29-1
PubChem CID
333544
外观&性状
Off-white to light yellow solid powder
密度
1.3±0.1 g/cm3
沸点
488.2±45.0 °C at 760 mmHg
闪点
145.4±25.9 °C
蒸汽压
0.0±1.2 mmHg at 25°C
折射率
1.616
LogP
3.98
tPSA
40.16
氢键供体(HBD)数目
0
氢键受体(HBA)数目
5
可旋转键数目(RBC)
2
重原子数目
25
分子复杂度/Complexity
502
定义原子立体中心数目
1
SMILES
O1C([H])([H])OC2C([H])=C3C([H])([H])C([H])([H])N(C([H])([H])[H])C4([H])C([H])([H])C5C(=C(C([H])=C([H])C=5C(C1=2)=C43)OC([H])([H])[H])OC([H])([H])[H]
InChi Key
UVDQDNQWGQFIAO-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C20H21NO4/c1-21-7-6-11-8-16-20(25-10-24-16)18-12-4-5-15(22-2)19(23-3)13(12)9-14(21)17(11)18/h4-5,8,14H,6-7,9-10H2,1-3H3
化学名
15,16-dimethoxy-11-methyl-3,5-dioxa-11-azapentacyclo[10.7.1.02,6.08,20.014,19]icosa-1(20),2(6),7,14(19),15,17-hexaene
别名
Crebanin; Crebanine
HS Tariff Code
2934.99.03.00
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意: 本产品在运输和储存过程中需避光。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO: 68~100 mg/mL (200.4~294.7 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.37 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.37 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.37 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。


请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.9465 mL 14.7323 mL 29.4646 mL
5 mM 0.5893 mL 2.9465 mL 5.8929 mL
10 mM 0.2946 mL 1.4732 mL 2.9465 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
+
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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