| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Crebanine targets multiple signaling pathways and proteins. It acts as an antagonist of the α7-nicotinic acetylcholine receptor with an IC50 of 19.1 μM. It inhibits the AKT/FoxO3a, NF-κB, and MAPK signaling pathways. It also targets Akt, apoptosis-related proteins, NF-κB, reactive oxygen species, p38 MAPK, ERK, interleukin-related proteins, TNF receptor, NO synthase, and nAChR.
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| 体外研究 (In Vitro) |
克雷巴宁抑制癌细胞的增殖、迁移和侵袭，诱导活性氧（ROS）爆发，并促进细胞凋亡。它抑制AKT/FoxO3a、NF-κB和MAPK信号通路。克雷巴宁减弱NOX2过度激活，并通过减少小胶质细胞中的活性氧和过氧化作用发挥抗氧化作用。它抑制豚鼠心室肌细胞中的电压依赖性钠离子电流。
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| 体内研究 (In Vivo) |
克雷巴宁抑制人白血病细胞（HL-60、U937 和 K562）、人纤维肉瘤细胞（HT1080）和宫颈癌细胞系（KB-3-1 和 KB-V1）的增殖。它能增强 TNF-α 诱导的细胞凋亡，并抑制人肺腺癌。克雷巴宁可改善大脑中动脉闭塞再灌注（MCAO/R）大鼠的缺血再灌注脑损伤。它还能显著改善东莨菪碱诱导的 ICR 小鼠认知功能障碍。
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| 酶活实验 |
BGT226 马来酸盐 (NVP-BGT226 马来酸盐) 是一种 PI3K（对 PI3Kα、PI3Kβ 和 PI3Kγ 的 IC50 值分别为 4 nM、63 nM 和 38 nM）/mTOR 双重抑制剂，对人头颈癌细胞具有强效的生长抑制活性。
在无细胞受体结合试验中评估了克雷巴宁对 α7-尼古丁乙酰胆碱受体的亲和力。使用表达该受体的膜制备物进行放射性配体结合置换试验。在竞争性结合实验中，使用递增浓度的克雷巴宁和固定浓度的标记参考配体。测定 IC50 值以量化受体拮抗效力。 |
| 细胞实验 |
将 NCI-H929、U266、RPMI-8226 和 OPM2 多发性骨髓瘤细胞以 1.5 × 10⁴ 个细胞/孔的浓度接种于 96 孔板中，培养基为添加 10% 胎牛血清的 RPMI 培养基，并分别加入或不加入待测的 NVP-BGT226。36 小时后，加入 BrdU 标记溶液（终浓度：10 μM），并在湿润环境（37 °C/5% CO₂）中继续培养 12 小时。然后，将培养板离心（10 分钟，300 g），弃去上清液。将培养板在 60 °C 下干燥 2 小时。用乙醇/HCl 固定 30 分钟（-20 °C）后，用核酸酶在 37 °C 下处理 30 分钟，以部分消化 DNA。细胞用培养基洗涤三次，并在37℃下与抗BrdU-POD标记溶液孵育30分钟。去除抗POD溶液后，用洗涤缓冲液洗涤细胞三次。加入ABTS底物溶液，并在酶标仪上于405 nm处测量吸光度，参考波长为490 nm。NVP-BGT226的抗增殖和促凋亡作用与bcr-abl状态无关。NVP-BGT226以浓度和时间依赖的方式抑制AKT/mTOR信号级联的激活。流式细胞术分析显示，细胞在G0-G1期积累，同时S期细胞减少。 NVP-BGT226 对所有测试的细胞系（包括 SCC4、TU183 和 KB 细胞系）均表现出强效的生长抑制活性，IC50 值范围为 7.4 至 30.1 nM。值得注意的是，表达 PIK3CA 突变 H1047R 的 Detroit 562 和 HONE-1 细胞仍然对 NVP-BGT226 的生长抑制作用敏感。此外，HONE-1 细胞及其顺铂耐药变体对 NVP-BGT226 的敏感性几乎相同。末端脱氧核苷酸转移酶介导的 dUTP 缺口末端标记 (TUNEL) 检测以及 caspase 3/7 和 PARP 分析的结果表明，NVP-BGT226 通过一种不依赖于细胞凋亡的途径诱导癌细胞死亡。 NVP-BGT226 可诱导自噬，表现为微管相关蛋白轻链 3B-II 的聚集和上调以及 p62 的降解。Beclin1 基因沉默或与自噬体抑制剂 3-甲基腺嘌呤联合处理可抑制 NVP-BGT226 诱导的自噬，并导致克隆存活率的恢复。
在基于细胞的实验中，使用多种癌细胞系评估了克雷巴宁的作用，这些细胞系包括 HL-60、U937、K562、HT1080、KB-3-1、KB-V1、A549 肺癌细胞、MDA-MB-231 和 MCF-7 乳腺癌细胞以及 SKOV3 和 Caov-3 卵巢癌细胞。用克雷巴宁处理细胞后，检测细胞增殖、迁移、侵袭和凋亡情况。使用蛋白质印迹分析评估活性氧 (ROS) 的产生和信号通路调控。 |
| 动物实验 |
在动物模型中，研究人员使用克雷巴宁来评估其抗癌、抗炎和认知增强作用。克雷巴宁可减轻MCAO/R大鼠的缺血再灌注脑损伤，并显著改善ICR小鼠中东莨菪碱诱导的认知功能障碍。研究人员通过测量肿瘤生长、炎症标志物和认知功能来评估其疗效。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
克雷巴宁的分子量为339.39，分子式为C20H21NO4，CAS号为25127-29-1。该化合物在DMSO中的溶解度为100 mg/mL。在体内，可使用10% DMSO、40% PEG300、5% Tween-80和45%生理盐水配制成澄清溶液。应储存于4℃并避光。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚无克雷巴宁的详细毒性数据。该化合物仅供研究使用，不适用于人类治疗。它对革兰氏阳性动物致病菌表现出较高的抑制活性。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
克莱班酮是一种异喹啉生物碱。(12R)-15,16-二甲氧基-11-甲基-3,5-二氧杂-11-氮杂五环[10.7.1.02,6.08,20.014,19]二十碳-1(20),2(6),7,14(19),15,17-己烯已在头状斯蒂芬尼亚（Stephania cephalantha）、脉状斯蒂芬尼亚（Stephania venosa）和其他有相关数据的生物体中被报道。另见：克莱班酮（注：已移至此处）。
克雷巴宁是一种阿朴啡生物碱。它因其抑制乙酰胆碱酯酶的能力而备受关注，因此在阿尔茨海默病等神经退行性疾病的研究中具有应用价值。它可用于肝细胞癌（HCC）的研究。该化合物尚未获准用于临床。 |
| 分子式 |
C20H21NO4
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|---|---|
| 分子量 |
339.391
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| 精确质量 |
339.147
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| 元素分析 |
C, 70.78; H, 6.24; N, 4.13; O, 18.86
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| CAS号 |
25127-29-1
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| 相关CAS号 |
25127-29-1
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| PubChem CID |
333544
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| 外观&性状 |
Off-white to light yellow solid powder
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
488.2±45.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
145.4±25.9 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.2 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.616
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| LogP |
3.98
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| tPSA |
40.16
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
25
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| 分子复杂度/Complexity |
502
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
O1C([H])([H])OC2C([H])=C3C([H])([H])C([H])([H])N(C([H])([H])[H])C4([H])C([H])([H])C5C(=C(C([H])=C([H])C=5C(C1=2)=C43)OC([H])([H])[H])OC([H])([H])[H]
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| InChi Key |
UVDQDNQWGQFIAO-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C20H21NO4/c1-21-7-6-11-8-16-20(25-10-24-16)18-12-4-5-15(22-2)19(23-3)13(12)9-14(21)17(11)18/h4-5,8,14H,6-7,9-10H2,1-3H3
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| 化学名 |
15,16-dimethoxy-11-methyl-3,5-dioxa-11-azapentacyclo[10.7.1.02,6.08,20.014,19]icosa-1(20),2(6),7,14(19),15,17-hexaene
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| 别名 |
Crebanin; Crebanine
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| HS Tariff Code |
2934.99.03.00
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 68~100 mg/mL (200.4~294.7 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.37 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.37 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.37 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.9465 mL | 14.7323 mL | 29.4646 mL | |
| 5 mM | 0.5893 mL | 2.9465 mL | 5.8929 mL | |
| 10 mM | 0.2946 mL | 1.4732 mL | 2.9465 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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