| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 酶活实验 |
BGT226maleate (NVP-BGT226maleate) 是 aPI3K(PI3Kα、PI3Kβ 和 PI3Kγ 的 IC50 分别为 4 nM、63 nM 和 38 nM)/mTOR 双重抑制剂,对人头颈癌细胞表现出有效的生长抑制活性。
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|---|---|
| 细胞实验 |
NCI-H929、U266、RPMI-8226 和 OPM2 MM 细胞以 1.5 × 104 细胞/孔的浓度接种在 96 孔板中,培养基中添加有 10% 胎牛血清,含或不含待测试的 NVP-BGT226 。 36小时后,添加BrdU标记溶液(终浓度:10 μM),并将细胞在潮湿气氛(37°C/5% CO2)中再培养12小时。然后,将板离心(10分钟,300g),并弃去上清液。将板在 60°C 下干燥 2 小时。 -20°C 下用乙醇/HCl 固定 30 分钟后,37°C 下核酸酶处理 30 分钟部分消化 DNA。将细胞用培养基洗涤3次,并与抗BrdU-POD标记溶液在37℃下孵育30分钟。除去抗POD溶液并用洗涤缓冲液洗涤细胞3次。添加 ABTS 底物溶液,并在酶标仪中在 405 nm 处测量吸光度,参考波长为 490 nm。NVP-BGT226 的抗增殖和促凋亡作用与 bcr-abl 状态无关。 NVP-BGT226 以浓度和时间依赖性方式抑制 AKT/mTOR 信号级联的激活。流式细胞术分析显示细胞在 G(0)-G(1) 期积累,并伴随 S 期损失。 NVP-BGT226 对所有测试的细胞系(包括 SCC4、TU183 和 KB 细胞系)均显示出有效的生长抑制活性,IC50 范围为 7.4 至 30.1 nM。值得注意的是,表达 PIK3CA 突变 H1047R 的 Detroit 562 和 HONE-1 细胞仍然对 NVP-BGT226 治疗的生长抑制作用敏感。此外,HONE-1细胞及其顺铂耐药变体对NVP-BGT226的敏感性几乎相同。末端脱氧核苷酸转移酶介导的 dUTP 缺口末端标记 (TUNEL) 测定以及 caspase 3/7 和 PARP 分析的结果表明,NVP-BGT226 通过不依赖于细胞凋亡的途径诱导癌细胞死亡。 NVP-BGT226 诱导自噬,微管相关蛋白轻链 3B-II 的聚集和上调以及 p62 降解表明。 Beclin1 基因沉默或自噬体抑制剂 3-甲基腺嘌呤的共同处理可抑制 NVP-BGT226 诱导的自噬,并恢复集落存活。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
克雷巴宁是一种异喹啉生物碱。
(12R)-15,16-二甲氧基-11-甲基-3,5-二氧杂-11-氮杂五环[10.7.1.02,6.08,20.014,19]二十碳-1(20),2(6),7,14(19),15,17-己烯已在头状斯蒂芬尼亚(Stephania cephalantha)、脉状斯蒂芬尼亚(Stephania venosa)和其他有相关数据的生物体中被报道。 另见:克雷巴宁(注释已移至)。 |
| 分子式 |
C20H21NO4
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|---|---|
| 分子量 |
339.391
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| 精确质量 |
339.147
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| 元素分析 |
C, 70.78; H, 6.24; N, 4.13; O, 18.86
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| CAS号 |
25127-29-1
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| 相关CAS号 |
25127-29-1
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| PubChem CID |
333544
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| 外观&性状 |
Off-white to light yellow solid powder
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
488.2±45.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
145.4±25.9 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.2 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.616
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| LogP |
3.98
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| tPSA |
40.16
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
25
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| 分子复杂度/Complexity |
502
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
O1C([H])([H])OC2C([H])=C3C([H])([H])C([H])([H])N(C([H])([H])[H])C4([H])C([H])([H])C5C(=C(C([H])=C([H])C=5C(C1=2)=C43)OC([H])([H])[H])OC([H])([H])[H]
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| InChi Key |
UVDQDNQWGQFIAO-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C20H21NO4/c1-21-7-6-11-8-16-20(25-10-24-16)18-12-4-5-15(22-2)19(23-3)13(12)9-14(21)17(11)18/h4-5,8,14H,6-7,9-10H2,1-3H3
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| 化学名 |
15,16-dimethoxy-11-methyl-3,5-dioxa-11-azapentacyclo[10.7.1.02,6.08,20.014,19]icosa-1(20),2(6),7,14(19),15,17-hexaene
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| 别名 |
Crebanin; Crebanine
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| HS Tariff Code |
2934.99.03.00
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 68~100 mg/mL (200.4~294.7 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.37 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.37 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.37 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.9465 mL | 14.7323 mL | 29.4646 mL | |
| 5 mM | 0.5893 mL | 2.9465 mL | 5.8929 mL | |
| 10 mM | 0.2946 mL | 1.4732 mL | 2.9465 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。