规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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5mg |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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Other Sizes |
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靶点 |
HDAC1 (IC50 = 0.7 nM); HDAC2 (IC50 = 1 nM); HDAC3 (IC50 = 2 nM); HDAC6 (IC50 = 9.3 nM)
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体外研究 (In Vitro) |
Crebinostat(1 μM;24 小时)可诱导小鼠原代神经元细胞中 AcH4K12 和 AcH3K9 的乙酰化[1]。 Crebinostat(1 μM;24 小时)可下调小鼠原代培养神经元中 Mapt mRNA 的表达,并上调 Hspa1b (Hsp70) 和 Bdnf mRNA 的表达[1]。 Crebinostat(1 μM;24 小时)可增加原代培养神经元树突上的组蛋白乙酰化和突触蛋白 I 点[1]。 Western Blot 分析[1] 细胞系:小鼠原代神经元细胞(从 E17 胚胎小鼠前脑分离)浓度:1 μM 孵育时间:24 小时 结果:以剂量依赖方式诱导 AcH4K12 和 AcH3K9 发生强烈乙酰化,EC50 为 0.29 μM, 0.18μM。
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体内研究 (In Vivo) |
Crebinostat(25 毫克/公斤;IP;持续 10 天)增强小鼠情境恐惧调节的记忆;诱导 H4K12 和 H3K9 的海马总乙酰化增加[1]。动物模型:雄性 C57BL/6J 小鼠(9-10 周)[1] 剂量:25 mg/kg 给药方式:IP;每天在腹部左右两侧交替进行,持续 10 天 结果:增强小鼠对情境恐惧调节的记忆;诱导 H4K12 和 H3K9 的海马总乙酰化增加的趋势。
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细胞实验 |
细胞系:小鼠原代神经元细胞(从 E17 胚胎小鼠前脑分离)
浓度:1 μM 孵育时间:24 小时 结果:以剂量依赖性方式诱导 AcH4K12 和 AcH3K9 的强烈乙酰化,EC50 为0.29 μM 和 0.18 μM。 |
动物实验 |
Male C57BL/6J mice (9-10 weeks)[1]
25 mg/kg IP; alternate daily between left and right sides of the abdomen, for 10 days |
参考文献 |
分子式 |
C20H23N3O3
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分子量 |
353.414924860001
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精确质量 |
353.17
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元素分析 |
C, 67.97; H, 6.56; N, 11.89; O, 13.58
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CAS号 |
1092061-61-4
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相关CAS号 |
1092061-61-4
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外观&性状 |
Solid powder
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SMILES |
C1=CC=C(C=C1)C2=CC=C(C=C2)/C=N/NC(=O)CCCCCC(=O)NO
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InChi Key |
AEIVDBATQVVQFS-RCCKNPSSSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C20H23N3O3/c24-19(9-5-2-6-10-20(25)23-26)22-21-15-16-11-13-18(14-12-16)17-7-3-1-4-8-17/h1,3-4,7-8,11-15,26H,2,5-6,9-10H2,(H,22,24)(H,23,25)/b21-15+
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化学名 |
N'-hydroxy-N-[(E)-(4-phenylphenyl)methylideneamino]heptanediamide
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别名 |
Crebinostat
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HS Tariff Code |
2934.99.9001
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
DMSO : ~100 mg/mL (~282.96 mM)
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溶解度 (体内) |
Solubility in Formulation 1: ≥ 2.5 mg/mL (7.07 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 400 μL PEG300 and mix evenly; then add 50 μL Tween-80 to the above solution and mix evenly; then add 450 μL normal saline to adjust the volume to 1 mL. Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution. Solubility in Formulation 2: ≥ 2.5 mg/mL (7.07 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of corn oil and mix evenly. 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.8296 mL | 14.1479 mL | 28.2957 mL | |
5 mM | 0.5659 mL | 2.8296 mL | 5.6591 mL | |
10 mM | 0.2830 mL | 1.4148 mL | 2.8296 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Crebinostat potently increases histone acetylation in neurons. Neuropharmacology . 2013 Jan:64:81-96. td> |
Crebinostat induces the immediate early gene Egr1. Neuropharmacology . 2013 Jan:64:81-96. td> |
Regulation of the neuronal transcriptome by crebinostat treatment. Neuropharmacology . 2013 Jan:64:81-96. td> |