Cryptotanshinone (Cryptotanshinon)

别名: Cryptotanshinon; Tanshinone C. 隐丹参酮;丹参酮(P);隐丹参酮 标准品;隐丹参酮(标准品);隐丹参酮(隐丹参醌);隐丹参酮,Cryptotanshinone,植物提取物,标准品,对照品;隐丹参酮,分析标准品;隐丹参酮对照品;隐丹参醌;丹参酮C; (R)-1,2,6,7,8,9-六氢-1,6,6-三甲基菲并[1,2-b]呋喃-10,11-二酮; 隐丹参酮
目录号: V1383 纯度: ≥98%
Cryptotanshinone(也称为 Cryptotanshinon;Tanshinone c)是一种从丹参(丹参,一种中药植物)根中发现的天然化合物,是一种有效的 STAT3 抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
Cryptotanshinone (Cryptotanshinon) CAS号: 35825-57-1
产品类别: STAT
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
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纯度: ≥98%

产品描述
隐丹参酮(也称为 Cryptotanshinon;丹参酮 c)是一种从丹参(丹参,一种中药植物)根中发现的天然化合物,是一种有效的 STAT3 抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。在无细胞测定中,它抑制 STAT3,IC50 为 4.6 μM。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
与效果可忽略不计的丹参酮 IIA 相比,隐丹参酮强烈抑制 STAT3 依赖性荧光素酶活性、STAT3 上 Tyr705 的磷酸化以及 STAT3 的二聚化。在 DU145 细胞中,隐丹参酮 (7 μM) 显着抑制 JAK2 磷酸化,IC50 约为 5 μM,同时对上游激酶 c-Src 和 EGFR 的磷酸化没有影响。这表明 STAT3 Tyr705 磷酸化的抑制可能是直接机制的结果,最有可能是通过与 STAT3 的 SH2 结构域结合。 GI50 为 7 μM 时,隐丹参酮可显着抑制具有持续活性 STAT3 的 DU145 前列腺癌细胞的生长。这是通过抑制 STAT3 活性来实现的,STAT3 活性会导致细胞周期蛋白 D1、Bcl-xL 和生存素下调,然后在 G0-G1 期积累。在 PC3、LNCaP 和 MDA-MB-468 细胞中,隐丹参酮的生长抑制作用较小[1]。培养基中 T 的显着降低和 P 水平的升高证明,隐丹参酮显着减弱了 DEX 对卵巢的体外激素影响。在用 DEX 处理的卵巢中,隐丹参酮显着提高磷酸化 AKT2 和 GSK3β 的水平[2]。在原代CML细胞以及伊马替尼敏感和耐药的CML细胞系中,伊马替尼和隐丹参酮联合治疗具有很强的协同杀伤作用[3]。
体内研究 (In Vivo)
在分析的 DEX 处理小鼠的每个组织中,隐丹参酮显着提高 2-脱氧-D-[1,2-3H]-葡萄糖吸收并逆转卵巢 IR。隐丹参酮显着降低血浆E2和P水平以及排卵率[2]。以剂量依赖性方式,隐丹参酮治疗显着降低了饮食诱导肥胖 (DIO) 小鼠和 ob/ob 小鼠 (C57BL/6J-Lepob) 的体重和食物摄入量。与对照小鼠相比,隐丹参酮的反应使脂肪组织脂肪显着减少,血液甘油三酯和胆固醇水平显着降低,骨骼肌 AMPK 活性提高 2.5-3 倍。三天后并持续整个监测期,口服 600 mg/kg/天的隐丹参酮会导致 ob/ob 小鼠 (C57BL/6J-Lepob)、db/db 小鼠 (C57BL) 的血糖水平显着下降/KsJ-Leprdb)和 ZDF 大鼠[4]。
动物实验
Dissolved in 0.1% solution of sodium lauryl sulfate; 600 mg/kg; p.o.
Zucker Diabetic Fatty (ZDF) (male) type 2 diabetic rat, ob/ob mice (C57BL/6J-Lepob), db/db mice (C57BL/KsJ-Leprdb) and male C57BL/6J mice with high-fat diet-induced obesity.
参考文献
[1]. Shin DS, et al. Cryptotanshinone inhibits constitutive signal transducer and activator of transcription 3 function through blocking the dimerization in DU145 prostate cancer cells. Cancer Res. 2009 Jan 1;69(1):193-202.
[2]. Huang Y, et al. Cryptotanshinone reverses ovarian insulin resistance in mice through activation of insulin signaling and the regulation of glucose transporters and hormone synthesizing enzymes. Fertil Steril. 2014 Aug;102(2):589-596.e4.
[3]. Ge Y, et al. Cryptotanshinone acts synergistically with imatinib to induce apoptosis of human chronic myeloid leukemia cells. Leuk Lymphoma. 2014 Jun 25:1-9.
[4]. Kim EJ, et al. Antidiabetes and antiobesity effect of cryptotanshinone via activation of AMP-activated protein kinase. Mol Pharmacol. 2007 Jul;72(1):62-72. Epub 2007 Apr 11
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C19H20O3
分子量
296.36
CAS号
35825-57-1
SMILES
O1C([H])([H])[C@]([H])(C([H])([H])[H])C2C(C(C3=C(C([H])=C([H])C4=C3C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C4(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H])C1=2)=O)=O
别名
Cryptotanshinon; Tanshinone C.
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外)
DMSO: 5 mg/mL (16.9 mM)
Water:<1 mg/mL
Ethanol:<1 mg/mL
溶解度 (体内)
2% DMSO+30% PEG 300+5% Tween 80+ddH2O: 2mg/mL
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 50% PEG300 → 5% Tween-80 → 35% ddH2O;假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄 清 DMSO 储备液加到 500 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入350 μL ddH2O定容至 1 mL);
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.3743 mL 16.8714 mL 33.7427 mL
5 mM 0.6749 mL 3.3743 mL 6.7485 mL
10 mM 0.3374 mL 1.6871 mL 3.3743 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片
  • Cryptotanshinone

    Cryptotanshinone inhibits STAT3-dependent luciferase activity.Cancer Res.2009 Jan 1;69(1):193-202.
  • Cryptotanshinone

    Cryptotanshinone sensitively inhibits prostate cancer cells harboring constitutively activated STAT3.Cancer Res.2009 Jan 1;69(1):193-202.
  • Cryptotanshinone

    Cryptotanshinone binds to STAT3 molecules and decreases STAT3 dimerization.Cancer Res.2009 Jan 1;69(1):193-202.
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