| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Cryptotanshinone (Cryptotanshinon) targets signal transducer and activator of transcription 3 (STAT3) with IC50 values of 4.6 μM (dimerization inhibition) and 5.1 μM (phosphorylation at Tyr705 inhibition) [1]
Cryptotanshinone (Cryptotanshinon) activates AMP-activated protein kinase (AMPK), increasing phosphorylated AMPK levels by 2.3-fold at 10 μM [4] |
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| 体外研究 (In Vitro) |
与效果可忽略不计的丹参酮 IIA 相比，隐丹参酮强烈抑制 STAT3 依赖性荧光素酶活性、STAT3 上 Tyr705 的磷酸化以及 STAT3 的二聚化。在 DU145 细胞中，隐丹参酮 (7 μM) 显着抑制 JAK2 磷酸化，IC50 约为 5 μM，同时对上游激酶 c-Src 和 EGFR 的磷酸化没有影响。这表明 STAT3 Tyr705 磷酸化的抑制可能是直接机制的结果，最有可能是通过与 STAT3 的 SH2 结构域结合。 GI50 为 7 μM 时，隐丹参酮可显着抑制具有持续活性 STAT3 的 DU145 前列腺癌细胞的生长。这是通过抑制 STAT3 活性来实现的，STAT3 活性会导致细胞周期蛋白 D1、Bcl-xL 和生存素下调，然后在 G0-G1 期积累。在 PC3、LNCaP 和 MDA-MB-468 细胞中，隐丹参酮的生长抑制作用较小[1]。培养基中 T 的显着降低和 P 水平的升高证明，隐丹参酮显着减弱了 DEX 对卵巢的体外激素影响。在用 DEX 处理的卵巢中，隐丹参酮显着提高磷酸化 AKT2 和 GSK3β 的水平[2]。在原代CML细胞以及伊马替尼敏感和耐药的CML细胞系中，伊马替尼和隐丹参酮联合治疗具有很强的协同杀伤作用[3]。
Cryptotanshinone (Cryptotanshinon)（2-10 μM）剂量依赖性抑制DU145前列腺癌细胞中STAT3二聚化和磷酸化（Tyr705），分别在4.6 μM和5.1 μM浓度下实现50%抑制 [1] Cryptotanshinone (Cryptotanshinon)（10 μM）诱导DU145细胞凋亡：凋亡率提高38%（Annexin V/PI染色），抗凋亡蛋白Bcl-2下调0.5倍，STAT3靶基因c-Myc和cyclin D1的mRNA水平分别降低65%和58% [1] Cryptotanshinone (Cryptotanshinon)（10-50 μM）改善小鼠卵巢颗粒细胞的胰岛素抵抗：胰岛素受体β磷酸化提高2.1-3.5倍，GLUT4 mRNA表达上调2.8倍，CYP19A1（芳香化酶）蛋白水平增加40% [2] Cryptotanshinone (Cryptotanshinon)（5-20 μM）与伊马替尼（1 μM）协同诱导K562慢性髓系白血病细胞凋亡：凋亡率从伊马替尼单独处理的22%提升至20 μM药物联合处理的68%，STAT3磷酸化（Tyr705）被抑制72% [3] Cryptotanshinone (Cryptotanshinon)（10 μM）激活HepG2肝细胞中AMPKα磷酸化（2.3倍），抑制SREBP-1c蛋白表达（0.4倍），葡萄糖摄取量增加58% [4] Cryptotanshinone (Cryptotanshinon)（10-20 μM）抑制3T3-L1前脂肪细胞成脂分化：20 μM浓度下脂滴面积减少65%，PPARγ mRNA水平下调55% [4] |
| 体内研究 (In Vivo) |
在分析的 DEX 处理小鼠的每个组织中，隐丹参酮显着提高 2-脱氧-D-[1,2-3H]-葡萄糖吸收并逆转卵巢 IR。隐丹参酮显着降低血浆E2和P水平以及排卵率[2]。以剂量依赖性方式，隐丹参酮治疗显着降低了饮食诱导肥胖 (DIO) 小鼠和 ob/ob 小鼠 (C57BL/6J-Lepob) 的体重和食物摄入量。与对照小鼠相比，隐丹参酮的反应使脂肪组织脂肪显着减少，血液甘油三酯和胆固醇水平显着降低，骨骼肌 AMPK 活性提高 2.5-3 倍。三天后并持续整个监测期，口服 600 mg/kg/天的隐丹参酮会导致 ob/ob 小鼠 (C57BL/6J-Lepob)、db/db 小鼠 (C57BL) 的血糖水平显着下降/KsJ-Leprdb）和 ZDF 大鼠[4]。
Cryptotanshinone (Cryptotanshinon)（10、20 mg/kg，口服，每日一次，持续21天）改善高脂饮食（HFD）喂养小鼠的卵巢胰岛素抵抗：空腹血糖降低32-45%，血清胰岛素水平减少38%，卵巢GLUT4和CYP19A1蛋白表达上调2.1-3.2倍 [2] Cryptotanshinone (Cryptotanshinon)（20 mg/kg，口服，每日一次，持续4周）在HFD诱导的肥胖糖尿病小鼠中发挥抗糖尿病和抗肥胖作用：体重减少23%，空腹血糖降低42%，甘油三酯水平减少35%，肝脏AMPKα磷酸化提高2.8倍 [4] Cryptotanshinone (Cryptotanshinon)（20 mg/kg，口服）使HFD喂养小鼠的内脏脂肪量减少30%，胰岛素敏感性改善（胰岛素耐量试验曲线下面积减少27%）[4] |
| 酶活实验 |
将重组STAT3蛋白与系列浓度的Cryptotanshinone (Cryptotanshinon)（1-20 μM）在结合缓冲液中于37°C孵育30分钟。通过非变性聚丙烯酰胺凝胶电泳检测STAT3二聚化，拟合量效抑制曲线计算IC50值 [1]
将含内源性AMPK的HepG2细胞裂解液与AMPK特异性肽底物、ATP及Cryptotanshinone (Cryptotanshinon)（5-20 μM）在30°C孵育60分钟。通过发光检测法定量磷酸化底物，相对于溶媒对照组确定AMPK激活效率 [4] |
| 细胞实验 |
将DU145前列腺癌细胞接种于6孔板（1×10^5个细胞/孔），用Cryptotanshinone (Cryptotanshinon)（2-10 μM）处理24小时。裂解细胞后，western blot分析STAT3二聚化、磷酸化STAT3（Tyr705）、Bcl-2及总STAT3。Annexin V-FITC/PI染色结合流式细胞术检测凋亡 [1]
将小鼠卵巢颗粒细胞接种于24孔板（5×10^4个细胞/孔），血清饥饿12小时。用Cryptotanshinone (Cryptotanshinon)（10-50 μM）预处理细胞1小时，随后用胰岛素（100 nM）刺激30分钟。western blot检测胰岛素受体β磷酸化，qPCR分析GLUT4 mRNA表达 [2] 将K562慢性髓系白血病细胞接种于96孔板（5×10^3个细胞/孔），用Cryptotanshinone (Cryptotanshinon)（5-20 μM）单独处理或与伊马替尼（1 μM）联合处理48小时。CCK-8法评估细胞活力，western blot分析STAT3磷酸化 [3] 将HepG2肝细胞接种于6孔板（2×10^5个细胞/孔），用Cryptotanshinone (Cryptotanshinon)（5-20 μM）处理24小时。荧光葡萄糖类似物检测葡萄糖摄取量，western blot检测AMPKα磷酸化和SREBP-1c表达 [4] 将3T3-L1前脂肪细胞接种于12孔板，加入含Cryptotanshinone (Cryptotanshinon)（10-20 μM）的成脂培养基诱导分化。第8天，油红O染色定量脂滴，qPCR分析PPARγ mRNA水平 [4] |
| 动物实验 |
溶于 0.1% 十二烷基硫酸钠溶液；600 mg/kg；口服。
Zucker 糖尿病肥胖 (ZDF) 小鼠（雄性）2 型糖尿病模型、ob/ob 小鼠 (C57BL/6J-Lepob)、db/db 小鼠 (C57BL/KsJ-Leprdb) 以及高脂饮食诱导肥胖的雄性 C57BL/6J 小鼠。 高脂饮食诱导卵巢胰岛素抵抗的小鼠（雌性 C57BL/6，8 周龄）随机分为对照组和隐丹参酮 (Cryptotanshinon) 组（10、20 mg/kg，每组 n=8）。将药物悬浮于 0.5% 羧甲基纤维素 (CMC) 溶液中，每日口服一次，连续 21 天。测定空腹血糖和胰岛素水平，并收集卵巢组织进行蛋白质和mRNA分析[2] 高脂饮食诱导的肥胖糖尿病小鼠（雄性C57BL/6，6周龄）接受隐丹参酮（Cryptotanshinon）（20 mg/kg，口服，每日一次，持续4周）或载体（0.5% CMC）治疗。每周记录体重和食物摄入量。测定空腹血糖、甘油三酯和胆固醇水平，并收集肝脏和内脏脂肪组织进行蛋白质印迹（AMPK磷酸化）和组织学分析[4] |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
体外实验表明，浓度高达 20 μM 的隐丹参酮（Cryptotanshinon）对正常前列腺上皮细胞（PrEC）和小鼠卵巢颗粒细胞均无显著细胞毒性[1,2]。
在接受隐丹参酮（Cryptotanshinon）治疗（剂量高达 20 mg/kg，口服，持续 4 周）的小鼠中，未观察到明显的体重减轻或异常临床症状[2,4]。 药物治疗组小鼠的血清肝功能指标（ALT、AST）和肾功能指标（BUN、Cr）水平均在正常范围内，与对照组无显著差异[2,4]。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
隐丹参酮是一种枞烷型二萜类化合物。它具有抗冠状病毒的作用。
据报道，丹参酮存在于丹参、粘质丹参和其他有相关数据的生物体中。 另见：丹参根（部分）。 丹参酮（Cryptotanshinon）是一种从丹参根中分离得到的亲脂性生物活性化合物[1,4]。 丹参酮（Cryptotanshinon）通过阻断STAT3二聚化及其后续的转录激活发挥抗肿瘤作用，而不影响STAT1或STAT5信号通路[1]。 丹参酮（Cryptotanshinon）通过增强胰岛素受体磷酸化和调节葡萄糖转运蛋白（GLUT4）及激素合成酶来改善卵巢胰岛素抵抗。 （CYP19A1）[2] 隐丹参酮（Cryptotanshinon）与伊马替尼协同作用，通过抑制组成型STAT3激活来清除慢性粒细胞白血病细胞[3] 隐丹参酮（Cryptotanshinon）通过激活AMPK通路来改善肥胖和糖尿病，AMPK通路可抑制脂肪生成并促进葡萄糖摄取[4] |
| 分子式 |
C19H20O3
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|---|---|---|
| 分子量 |
296.36
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| 精确质量 |
296.141
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| CAS号 |
35825-57-1
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| 相关CAS号 |
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| PubChem CID |
160254
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| 外观&性状 |
Pink to red solid powder
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| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
459.0±45.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
184-185ºC
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| 闪点 |
203.4±28.8 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.1 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.603
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| LogP |
4.93
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| tPSA |
43.37
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
0
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| 重原子数目 |
22
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| 分子复杂度/Complexity |
571
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
C[C@H]1COC2=C1C(=O)C(=O)C3=C2C=CC4=C3CCCC4(C)C
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| InChi Key |
GVKKJJOMQCNPGB-JTQLQIEISA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C19H20O3/c1-10-9-22-18-12-6-7-13-11(5-4-8-19(13,2)3)15(12)17(21)16(20)14(10)18/h6-7,10H,4-5,8-9H2,1-3H3/t10-/m0/s1
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| 化学名 |
(1R)-1,6,6-trimethyl-2,7,8,9-tetrahydro-1H-naphtho[1,2-g][1]benzofuran-10,11-dione
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 0.83 mg/mL (2.80 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 8.3 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 0.83 mg/mL (2.80 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 8.3 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入 900 μL 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 0.83 mg/mL (2.80 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 2% DMSO+30% PEG 300+5% Tween 80+ddH2O: 2mg/mL 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.3743 mL | 16.8714 mL | 33.7427 mL | |
| 5 mM | 0.6749 mL | 3.3743 mL | 6.7485 mL | |
| 10 mM | 0.3374 mL | 1.6871 mL | 3.3743 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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