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Cryptotanshinone (Cryptotanshinon)

别名: Cryptotanshinon; Tanshinone C. 隐丹参酮;丹参酮(P);隐丹参酮 标准品;隐丹参酮（标准品）;隐丹参酮(隐丹参醌);隐丹参酮,Cryptotanshinone,植物提取物,标准品,对照品;隐丹参酮,分析标准品;隐丹参酮对照品;隐丹参醌;丹参酮C; (R)-1,2,6,7,8,9-六氢-1,6,6-三甲基菲并[1,2-b]呋喃-10,11-二酮; 隐丹参酮
目录号: V1383 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
Cryptotanshinone（也称为 Cryptotanshinon；Tanshinone c）是一种从丹参（丹参，一种中药植物）根中发现的天然化合物，是一种有效的 STAT3 抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。
Cryptotanshinone (Cryptotanshinon) CAS号: 35825-57-1
产品类别: STAT
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
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产品说明书
产品描述
隐丹参酮（也称为 Cryptotanshinon；丹参酮 c）是一种从丹参（丹参，一种中药植物）根中发现的天然化合物，是一种有效的 STAT3 抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。在无细胞测定中，它抑制 STAT3，IC50 为 4.6 μM。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
与效果可忽略不计的丹参酮 IIA 相比，隐丹参酮强烈抑制 STAT3 依赖性荧光素酶活性、STAT3 上 Tyr705 的磷酸化以及 STAT3 的二聚化。在 DU145 细胞中，隐丹参酮 (7 μM) 显着抑制 JAK2 磷酸化，IC50 约为 5 μM，同时对上游激酶 c-Src 和 EGFR 的磷酸化没有影响。这表明 STAT3 Tyr705 磷酸化的抑制可能是直接机制的结果，最有可能是通过与 STAT3 的 SH2 结构域结合。 GI50 为 7 μM 时，隐丹参酮可显着抑制具有持续活性 STAT3 的 DU145 前列腺癌细胞的生长。这是通过抑制 STAT3 活性来实现的，STAT3 活性会导致细胞周期蛋白 D1、Bcl-xL 和生存素下调，然后在 G0-G1 期积累。在 PC3、LNCaP 和 MDA-MB-468 细胞中，隐丹参酮的生长抑制作用较小[1]。培养基中 T 的显着降低和 P 水平的升高证明，隐丹参酮显着减弱了 DEX 对卵巢的体外激素影响。在用 DEX 处理的卵巢中，隐丹参酮显着提高磷酸化 AKT2 和 GSK3β 的水平[2]。在原代CML细胞以及伊马替尼敏感和耐药的CML细胞系中，伊马替尼和隐丹参酮联合治疗具有很强的协同杀伤作用[3]。
体内研究 (In Vivo)
在分析的 DEX 处理小鼠的每个组织中，隐丹参酮显着提高 2-脱氧-D-[1,2-3H]-葡萄糖吸收并逆转卵巢 IR。隐丹参酮显着降低血浆E2和P水平以及排卵率[2]。以剂量依赖性方式，隐丹参酮治疗显着降低了饮食诱导肥胖 (DIO) 小鼠和 ob/ob 小鼠 (C57BL/6J-Lepob) 的体重和食物摄入量。与对照小鼠相比，隐丹参酮的反应使脂肪组织脂肪显着减少，血液甘油三酯和胆固醇水平显着降低，骨骼肌 AMPK 活性提高 2.5-3 倍。三天后并持续整个监测期，口服 600 mg/kg/天的隐丹参酮会导致 ob/ob 小鼠 (C57BL/6J-Lepob)、db/db 小鼠 (C57BL) 的血糖水平显着下降/KsJ-Leprdb）和 ZDF 大鼠[4]。
动物实验
Dissolved in 0.1% solution of sodium lauryl sulfate; 600 mg/kg; p.o.
Zucker Diabetic Fatty (ZDF) (male) type 2 diabetic rat, ob/ob mice (C57BL/6J-Lepob), db/db mice (C57BL/KsJ-Leprdb) and male C57BL/6J mice with high-fat diet-induced obesity.
参考文献

[1]. Cryptotanshinone inhibits constitutive signal transducer and activator of transcription 3 function through blocking the dimerization in DU145 prostate cancer cells. Cancer Res. 2009 Jan 1;69(1):193-202.

[2]. Cryptotanshinone reverses ovarian insulin resistance in mice through activation of insulin signaling and the regulation of glucose transporters and hormone synthesizing enzymes. Fertil Steril. 2014 Aug;102(2):589-596.e4.

[3]. Cryptotanshinone acts synergistically with imatinib to induce apoptosis of human chronic myeloid leukemia cells. Leuk Lymphoma. 2014 Jun 25:1-9.

[4]. Antidiabetes and antiobesity effect of cryptotanshinone via activation of AMP-activated protein kinase. Mol Pharmacol. 2007 Jul;72(1):62-72. Epub 2007 Apr 11.
其他信息
Cryptotanshinone is an abietane diterpenoid. It has a role as an anticoronaviral agent.
Cryptotanshinone has been reported in Salvia miltiorrhiza, Salvia glutinosa, and other organisms with data available.
See also: Salvia Miltiorrhiza Root (part of).
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C19H20O3
分子量
296.36
精确质量
296.141
CAS号
35825-57-1
相关CAS号
35825-57-1
PubChem CID
160254
外观&性状
Pink to red solid powder
密度
1.2±0.1 g/cm3
沸点
459.0±45.0 °C at 760 mmHg
熔点
184-185ºC
闪点
203.4±28.8 °C
蒸汽压
0.0±1.1 mmHg at 25°C
折射率
1.603
LogP
4.93
tPSA
43.37
氢键供体(HBD)数目
0
氢键受体(HBA)数目
3
可旋转键数目(RBC)
0
重原子数目
22
分子复杂度/Complexity
571
定义原子立体中心数目
1
SMILES
C[C@H]1COC2=C1C(=O)C(=O)C3=C2C=CC4=C3CCCC4(C)C
InChi Key
GVKKJJOMQCNPGB-JTQLQIEISA-N
InChi Code
InChI=1S/C19H20O3/c1-10-9-22-18-12-6-7-13-11(5-4-8-19(13,2)3)15(12)17(21)16(20)14(10)18/h6-7,10H,4-5,8-9H2,1-3H3/t10-/m0/s1
化学名
(1R)-1,6,6-trimethyl-2,7,8,9-tetrahydro-1H-naphtho[1,2-g][1]benzofuran-10,11-dione
别名
Cryptotanshinon; Tanshinone C.
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO: 5 mg/mL (16.9 mM)
Water:<1 mg/mL
Ethanol:<1 mg/mL
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: 0.83 mg/mL (2.80 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 8.3 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。
配方 2 中的溶解度: ≥ 0.83 mg/mL (2.80 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 8.3 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入 900 μL 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。
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配方 3 中的溶解度: ≥ 0.83 mg/mL (2.80 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 8.3 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

配方 4 中的溶解度: 2% DMSO+30% PEG 300+5% Tween 80+ddH2O: 2mg/mL

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.3743 mL 16.8714 mL 33.7427 mL
5 mM 0.6749 mL 3.3743 mL 6.7485 mL
10 mM 0.3374 mL 1.6871 mL 3.3743 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

  • Cryptotanshinone

    Cryptotanshinone inhibits STAT3-dependent luciferase activity.Cancer Res.2009 Jan 1;69(1):193-202.

  • Cryptotanshinone

    Cryptotanshinone sensitively inhibits prostate cancer cells harboring constitutively activated STAT3.Cancer Res.2009 Jan 1;69(1):193-202.

  • Cryptotanshinone

    Cryptotanshinone binds to STAT3 molecules and decreases STAT3 dimerization.Cancer Res.2009 Jan 1;69(1):193-202.
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