规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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5mg |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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500mg |
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Other Sizes |
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体外研究 (In Vitro) |
与效果可忽略不计的丹参酮 IIA 相比,隐丹参酮强烈抑制 STAT3 依赖性荧光素酶活性、STAT3 上 Tyr705 的磷酸化以及 STAT3 的二聚化。在 DU145 细胞中,隐丹参酮 (7 μM) 显着抑制 JAK2 磷酸化,IC50 约为 5 μM,同时对上游激酶 c-Src 和 EGFR 的磷酸化没有影响。这表明 STAT3 Tyr705 磷酸化的抑制可能是直接机制的结果,最有可能是通过与 STAT3 的 SH2 结构域结合。 GI50 为 7 μM 时,隐丹参酮可显着抑制具有持续活性 STAT3 的 DU145 前列腺癌细胞的生长。这是通过抑制 STAT3 活性来实现的,STAT3 活性会导致细胞周期蛋白 D1、Bcl-xL 和生存素下调,然后在 G0-G1 期积累。在 PC3、LNCaP 和 MDA-MB-468 细胞中,隐丹参酮的生长抑制作用较小[1]。培养基中 T 的显着降低和 P 水平的升高证明,隐丹参酮显着减弱了 DEX 对卵巢的体外激素影响。在用 DEX 处理的卵巢中,隐丹参酮显着提高磷酸化 AKT2 和 GSK3β 的水平[2]。在原代CML细胞以及伊马替尼敏感和耐药的CML细胞系中,伊马替尼和隐丹参酮联合治疗具有很强的协同杀伤作用[3]。
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体内研究 (In Vivo) |
在分析的 DEX 处理小鼠的每个组织中,隐丹参酮显着提高 2-脱氧-D-[1,2-3H]-葡萄糖吸收并逆转卵巢 IR。隐丹参酮显着降低血浆E2和P水平以及排卵率[2]。以剂量依赖性方式,隐丹参酮治疗显着降低了饮食诱导肥胖 (DIO) 小鼠和 ob/ob 小鼠 (C57BL/6J-Lepob) 的体重和食物摄入量。与对照小鼠相比,隐丹参酮的反应使脂肪组织脂肪显着减少,血液甘油三酯和胆固醇水平显着降低,骨骼肌 AMPK 活性提高 2.5-3 倍。三天后并持续整个监测期,口服 600 mg/kg/天的隐丹参酮会导致 ob/ob 小鼠 (C57BL/6J-Lepob)、db/db 小鼠 (C57BL) 的血糖水平显着下降/KsJ-Leprdb)和 ZDF 大鼠[4]。
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动物实验 |
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参考文献 |
[1]. Shin DS, et al. Cryptotanshinone inhibits constitutive signal transducer and activator of transcription 3 function through blocking the dimerization in DU145 prostate cancer cells. Cancer Res. 2009 Jan 1;69(1):193-202.
[2]. Huang Y, et al. Cryptotanshinone reverses ovarian insulin resistance in mice through activation of insulin signaling and the regulation of glucose transporters and hormone synthesizing enzymes. Fertil Steril. 2014 Aug;102(2):589-596.e4. [3]. Ge Y, et al. Cryptotanshinone acts synergistically with imatinib to induce apoptosis of human chronic myeloid leukemia cells. Leuk Lymphoma. 2014 Jun 25:1-9. [4]. Kim EJ, et al. Antidiabetes and antiobesity effect of cryptotanshinone via activation of AMP-activated protein kinase. Mol Pharmacol. 2007 Jul;72(1):62-72. Epub 2007 Apr 11 |
分子式 |
C19H20O3
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分子量 |
296.36
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CAS号 |
35825-57-1
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SMILES |
O1C([H])([H])[C@]([H])(C([H])([H])[H])C2C(C(C3=C(C([H])=C([H])C4=C3C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C4(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H])C1=2)=O)=O
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别名 |
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
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溶解度 (体内) |
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 50% PEG300 → 5% Tween-80 → 35% ddH2O;假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄 清 DMSO 储备液加到 500 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入350 μL ddH2O定容至 1 mL); 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 3.3743 mL | 16.8714 mL | 33.7427 mL | |
5 mM | 0.6749 mL | 3.3743 mL | 6.7485 mL | |
10 mM | 0.3374 mL | 1.6871 mL | 3.3743 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。