CTX-0294885

别名: CTX0294885 CTX 0294885 CTX-0294885 2-[[5-氯-2-[[4-(1-哌嗪基)苯基]氨基]-4-嘧啶基]氨基]-N-甲基苯甲酰胺;CTX0294885

目录号: V18860 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

CTX-0294885 是一种新型强效广谱激酶抑制剂和琼脂糖支持的激酶捕获试剂，在体外对多种激酶表现出抑制活性。

CTX-0294885 CAS号: 1439934-41-4
产品类别: Akt

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Nat Comput Sci. 2026, 6:704-717

Cell Biomaterials 2026

Nat Comm 2026, 17(1):3410

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

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Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

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Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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Science Adv 2022:8,eabm9427.

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ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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纯度: ≥98%

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产品说明书

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
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产品描述

CTX-0294885 是一种新型高效广谱激酶抑制剂，也是一种琼脂糖凝胶支持的激酶捕获试剂，在体外对多种激酶具有抑制活性。通过定量蛋白质组学方法证实了 CTX-0294885 结合的磁珠对激酶富集的选择性。利用大规模 CTX-0294885 亲和纯化和液相色谱-串联质谱 (LC-MS/MS) 技术，从 MDA-MB-231 细胞中鉴定出 235 种蛋白激酶，其中包括其他广谱激酶抑制剂之前未鉴定的所有 AKT 家族成员。CTX-0294885 是一种研究激酶组信号网络的新型强效工具，有望简化个体化治疗方案的制定。 CTX-0294885 是一种双苯胺基嘧啶化合物，体外实验表明其对多种激酶具有抑制活性。该化合物已被开发成一种琼脂糖凝胶负载的激酶捕获试剂，可从 MDA-MB-231 细胞中捕获 235 种激酶，包括 AKT 家族的所有成员。该化合物的分子量为 437.93，分子式为 C22H24ClN7O。

生物活性&实验参考方法

靶点	CTX-0294885 targets a broad range of kinases. It inhibits FAK, FLT3, JAK2, JAK3, Src, Aurora kinase A, and VEGF receptor 3 with IC50 values of 4, 1, 3, 28, and other values. It also targets BRD4. It is a broad-spectrum kinase inhibitor.
体外研究 (In Vitro)	CTX-0294885 是一种用于大规模激酶组分析实验的激酶捕获工具，在 MDA-MB-231 细胞中，通过定量质谱分析，从总蛋白中鉴定出 185 种激酶，并通过 TiO2 富集磷酸化肽段鉴定出 179 种激酶[1]。CTX-0294885 可以捕获所有 AKT 家族成员，这些成员在之前使用其他激酶捕获试剂的研究中均未被鉴定[1]。CTX-0294885 是一种用于大规模激酶组分析实验的激酶捕获工具，在 MDA-MB-231 细胞中，通过定量质谱分析，从总蛋白中鉴定出 185 种激酶，并通过 TiO2 富集磷酸化肽段鉴定出 179 种激酶[1]。 CTX-0294885 是一种广谱激酶抑制剂。它能抑制FAK、FLT3、JAK2、JAK3、Src、Aurora激酶A和VEGF受体3，IC50值分别为4、1、3、28等。它能从MDA-MB-231细胞中捕获235种激酶。
体内研究 (In Vivo)	CTX-0294885 是一种用于蛋白质组学分析的激酶捕获试剂，是分析激酶信号网络的有效试剂，可用于炎症、糖尿病和癌症的研究。
酶活实验	使用多种纯化激酶，在无细胞激酶活性测定中评估了CTX-0294885。将该化合物与每种激酶、ATP和底物孵育，并测定激酶活性的抑制情况。通过测定IC50值来量化对每种激酶的抑制效力。
细胞实验	使用MDA-MB-231细胞和其他细胞系，通过基于细胞的检测方法评估CTX-0294885。用CTX-0294885处理细胞，并通过测量下游靶点的磷酸化水平来评估激酶活性。使用琼脂糖凝胶电泳试剂评估该化合物从细胞裂解液中捕获激酶的能力。
动物实验	CTX-0294885 在动物模型中用作激酶捕获试剂，用于蛋白质组学分析。然而，具体的动物实验方案尚未得到充分记录。该化合物主要用作研究工具。
药代性质 (ADME/PK)	CTX-0294885 的分子量为 437.93，分子式为 C22H24ClN7O，CAS 编号为 1439934-41-4。该化合物可溶于 DMSO，应在推荐条件下储存。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	目前尚无关于CTX-0294885的详细毒性数据。该化合物仅供研究使用，不适用于人类治疗。它是一种广谱激酶抑制剂。
参考文献	[1]. Characterization of the novel broad-spectrum kinase inhibitor CTx-0294885 as an affinity reagent for mass spectrometry-based kinome profiling. J Proteome Res. 2013 Jul 5;12(7):3104-16.
其他信息	CTX-0294885 是一种新型广谱激酶抑制剂，属于双苯胺基嘧啶类化合物，可用作激酶捕获试剂。目前尚未获准用于临床。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C22H24CLN7O
分子量	437.93
精确质量	437.173
元素分析	C, 60.34; H, 5.52; Cl, 8.10; N, 22.39; O, 3.65
CAS号	1439934-41-4
相关CAS号	CTX-0294885 hydrochloride
PubChem CID	71558939
外观&性状	white solid powder
密度	1.3±0.1 g/cm3
折射率	1.674
LogP	2.22
tPSA	94.21
氢键供体(HBD)数目	4
氢键受体(HBA)数目	7
可旋转键数目(RBC)	6
重原子数目	31
分子复杂度/Complexity	568
定义原子立体中心数目	0
SMILES	ClC1=C([H])N=C(N=C1N([H])C1=C([H])C([H])=C([H])C([H])=C1C(N([H])C([H])([H])[H])=O)N([H])C1C([H])=C([H])C(=C([H])C=1[H])N1C([H])([H])C([H])([H])N([H])C([H])([H])C1([H])[H]
InChi Key	FCLOIQHNUARDSR-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C22H24ClN7O/c1-24-21(31)17-4-2-3-5-19(17)28-20-18(23)14-26-22(29-20)27-15-6-8-16(9-7-15)30-12-10-25-11-13-30/h2-9,14,25H,10-13H2,1H3,(H,24,31)(H2,26,27,28,29)
化学名	2-[[5-chloro-2-(4-piperazin-1-ylanilino)pyrimidin-4-yl]amino]-N-methylbenzamide
别名	CTX0294885 CTX 0294885 CTX-0294885
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: ≥100 mg/mL (~228.4 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.71 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (5.71 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: ≥100 mg/mL (~228.4 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.71 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.71 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.2835 mL	11.4173 mL	22.8347 mL
	5 mM	0.4567 mL	2.2835 mL	4.5669 mL
	10 mM	0.2283 mL	1.1417 mL	2.2835 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

Kinase enrichment utilizing broad-spectrum kinase inhibitors enables the identification of large proportions of the expressed kinome by mass spectrometry. However, the existing inhibitors are still inadequate in covering the entire kinome. Here, we identified a novel bisanilino pyrimidine, CTx-0294885, exhibiting inhibitory activity against a broad range of kinases in vitro, and further developed it into a Sepharose-supported kinase capture reagent. J Proteome Res. 2013 Jul 5;12(7):3104-16.