CVT-10216

别名: CVT-10216 CVT 10216 CVT10216. 3-[[[3-[4-[(甲基磺酰基)氨基]苯基]-4-氧代-4H-苯并吡喃-7-基]氧基]甲基]苯甲酸

目录号: V18887 纯度: ≥98%

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CVT-10216 是一种异黄酮化合物，是一种新型、高效、选择性、可逆的乙醛脱氢酶 2 (ALDH2) 抑制剂，对 ALDH2 和 ALDH1 的 IC50 分别为 29 和 1300 nM。

CVT-10216 CAS号: 1005334-57-5
产品类别: Dehydrogenase

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Nat Comput Sci. 2026, 6:704-717

Cell Biomaterials 2026

Nat Comm 2026, 17(1):3410

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

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Nature 597, 119–125 (2021)

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Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

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J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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产品描述

CVT-10216 是一种异黄酮化合物，是一种新型的高效、高选择性、可逆的醛脱氢酶 2 (ALDH2) 抑制剂，对 ALDH2 和 ALDH1 的 IC50 值分别为 29 nM 和 1300 nM。CVT-10216 可增加灌胃酒精后的乙醛水平，并抑制重度饮酒啮齿动物的双瓶选择饮酒行为，包括戒断诱导的饮酒行为。此外，CVT-10216 还能阻止操作性条件反射下的自我给药行为，并消除线索诱导的酒精渴求复发，即使在没有酒精的情况下（即没有乙醛）。酒精刺激伏隔核 (NAc) 中多巴胺 (DA) 的释放，这被认为与酒精依赖症患者的饮酒量增加和复发有关。 CVT-10216 可抑制酒精诱导的伏隔核多巴胺 (NAc DA) 水平升高，且不改变基础水平。
CVT-10216 是一种新型、高效、选择性强且可逆的醛脱氢酶 2 (ALDH2) 抑制剂。其对 ALDH2 的 IC50 值为 29 nM，对 ALDH1 的 IC50 值为 1300 nM。CVT-10216 是一种异黄酮化合物。即使在重组 TGF-β1 或骨髓间充质干细胞 (BM-MSCs) 存在的情况下，它也能显著降低 OCI-AML3 细胞中约 50% 的 ALDH 活性，从而增强细胞对化疗的敏感性。该化合物的分子量为 465.5，分子式为 C24H19NO7S。

生物活性&实验参考方法

靶点	CVT-10216 targets aldehyde dehydrogenase 2 (ALDH2). It acts as a potent, selective, and reversible inhibitor. It has an IC50 of 29 nM for ALDH2 and 1300 nM for ALDH1. By inhibiting ALDH2, it modulates aldehyde metabolism.
体外研究 (In Vitro)	即使在重组TGF-β1或骨髓间充质干细胞（BM-MSCs）存在的情况下，CVT-10216仍能显著降低OCI-AML3细胞中约50%的ALDH活性。它能增强细胞对化疗的敏感性。它是一种选择性ALDH2抑制剂。
体内研究 (In Vivo)	在 Fawn-Hooded 大鼠中，腹腔注射 CVT-10216（3.75、7.5 或 15 mg/kg）可剂量依赖性地增加社交互动；15 mg/kg 剂量下，社交互动增加一倍 [1]。在第三次停药 5 小时后，评估了腹腔注射 CVT-10216（3.75 或 15 mg/kg）的效果。尽管在此模型中，15 mg/kg 剂量的 CVT-10216 表现出抗焦虑作用，但对运动活性没有明显影响 [1]。 CVT-10216 可增强体内细胞对化疗的敏感性。它已被研究用于癌症研究。它通过抑制 ALDH2 来调节醛代谢。
酶活实验	使用纯化的ALDH2和ALDH1酶，在无细胞酶活性测定中评估CVT-10216。将该化合物与酶和底物一起孵育，并测定酶活性的抑制情况。通过测定IC50值来量化ALDH2抑制效力。
细胞实验	CVT-10216 的评估采用 OCI-AML3 细胞进行细胞实验。细胞经 CVT-10216 处理后，通过生化分析检测 ALDH 活性。该化合物增强细胞对化疗药物敏感性的能力通过检测细胞活力和凋亡情况来评估。
动物实验	在动物模型中，CVT-10216被用于评估其对ALDH2活性和化疗增敏作用的影响。它能增强细胞对化疗的敏感性。疗效通过测量肿瘤生长和ALDH活性来评估。
药代性质 (ADME/PK)	CVT-10216 的分子量为 465.5，分子式为 C24H19NO7S，CAS 编号为 1005334-57-5。该化合物为固体，密度为 1.5。应在推荐条件下储存。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	目前尚无关于CVT-10216的详细毒性数据。该化合物仅供研究使用，不适用于人类治疗。它是一种选择性ALDH2抑制剂。
参考文献	[1]. A selective ALDH-2 inhibitor reduces anxiety in rats.Pharmacol Biochem Behav. 2009 Dec;94(2):255-61.
其他信息	CVT-10216 是一种新型的、高效、选择性强且可逆的 ALDH2 抑制剂，也称为 GS 455534。它是一种异黄酮化合物，尚未获准用于临床。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C24H19NO7S
分子量	465.475165605545
精确质量	465.088
CAS号	1005334-57-5
相关CAS号	1005334-57-5;
PubChem CID	23661666
外观&性状	White to off-white solid powder
密度	1.5±0.1 g/cm3
沸点	714.2±70.0 °C at 760 mmHg
闪点	385.8±35.7 °C
蒸汽压	0.0±2.4 mmHg at 25°C
折射率	1.676
LogP	3.55
tPSA	131.29
氢键供体(HBD)数目	2
氢键受体(HBA)数目	8
可旋转键数目(RBC)	7
重原子数目	33
分子复杂度/Complexity	857
定义原子立体中心数目	0
SMILES	O=C(O)C1=CC=CC(COC2=CC=C3C(C(C4=CC=C(NS(=O)(C)=O)C=C4)=COC3=C2)=O)=C1
InChi Key	YYOOFJZTRCPVFD-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C24H19NO7S/c1-33(29,30)25-18-7-5-16(6-8-18)21-14-32-22-12-19(9-10-20(22)23(21)26)31-13-15-3-2-4-17(11-15)24(27)28/h2-12,14,25H,13H2,1H3,(H,27,28)
化学名	3-(((3-(4-(methylsulfonamido)phenyl)-4-oxo-4H-chromen-7-yl)oxy)methyl)benzoic acid
别名	CVT-10216 CVT 10216 CVT10216.
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMF : 25 mg/mL (~53.71 mM) DMSO : ~20 mg/mL (~42.97 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.47 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMF : 25 mg/mL (~53.71 mM)
DMSO : ~20 mg/mL (~42.97 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.47 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.1483 mL	10.7416 mL	21.4832 mL
	5 mM	0.4297 mL	2.1483 mL	4.2966 mL
	10 mM	0.2148 mL	1.0742 mL	2.1483 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。