| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| 25mg |
|
||
| 50mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| 250mg |
|
||
| 500mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
cdk2/cyclin A (IC50 = 0.5 μM); Cdk1/cyclin B (IC50 = 4.2 μM); Cdk4/cyclin D1 (IC50 = 215 μM)
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
CVT-313 使细胞不易发生视网膜母细胞瘤基因产物的过度磷酸化,从而阻止 G1/S 连接处的细胞周期进程。 CVT-313 的生长抑制 IC50 范围为 1.25 至 20 μM,还可以抑制培养中的人类、大鼠和小鼠细胞的生长。 CVT-313 抑制 Rb 过度磷酸化[1]。
|
| 酶活实验 |
将纯化的 CDC5L(295-795)-His6 与 [γ-32P]ATP 和 COS-7 细胞提取物结合用于激酶测定。然后将混合物在 100 μL 20 mM HEPES、pH 7.5、50 mM NaCl、2 mM MnCl2、10 mM MgCl2、0.5% NP-40、0.5 中于 30°C 孵育 10 分钟。 mM PMSF、5 mM 盐酸苯甲脒、5 mM NaF、1 mM NaVO3 和特异性抑制剂。将亚汇合、血清刺激的 COS-7 细胞溶解在 20 mM HEPES-NaOH(pH 7.5)、50 mM NaCl、1% Triton X-100、10% 甘油、蛋白酶和磷酸酶抑制剂中,以制备细胞提取物,用作激酶活性的来源。在 15% 聚丙烯酰胺-SDS 凝胶中,通过电泳分离磷酸化蛋白质。 20 μM 星形孢素、10 μM 金雀异黄素、1 μM CVT-313、10 μM Rp-MB-cAMPS 和 50 μM PD98059 属于特定抑制剂[1]。
|
| 细胞实验 |
MRC-5细胞的培养基是补充有5%胎牛血清的Dulbecco改良Eagle培养基。组织培养中呈指数增长的细胞补充了 CVT313(0、5、10、15 μM)。一种测量细胞群。暴露 48 小时后,使用非放射性 CellTiter 96 试剂盒进行增殖测定。将胰蛋白酶处理的细胞固定在 70% 冰冷乙醇中,用 40 μg/mL 碘化丙啶和 0.1 mg/mL RNase A 在 37°C 处理 1 小时,然后使用 FACS 分析其 DNA 含量[2]。
|
| 参考文献 |
| 分子式 |
C20H28N6O3
|
|---|---|
| 分子量 |
400.483
|
| 精确质量 |
400.222
|
| 元素分析 |
C, 59.98; H, 7.05; N, 20.99; O, 11.98
|
| CAS号 |
199986-75-9
|
| 相关CAS号 |
199986-75-9
|
| PubChem CID |
6918386
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| 密度 |
1.3g/cm3
|
| 沸点 |
652.3ºC at 760 mmHg
|
| 闪点 |
348.3ºC
|
| 蒸汽压 |
6.65E-18mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.631
|
| LogP |
1.891
|
| tPSA |
108.56
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
3
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
8
|
| 可旋转键数目(RBC) |
10
|
| 重原子数目 |
29
|
| 分子复杂度/Complexity |
471
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| SMILES |
O([H])C([H])([H])C([H])([H])N(C([H])([H])C([H])([H])O[H])C1=NC(=C2C(=N1)N(C([H])=N2)C([H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H])N([H])C([H])([H])C1C([H])=C([H])C(=C([H])C=1[H])OC([H])([H])[H]
|
| InChi Key |
NQVIIUBWMBHLOZ-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C20H28N6O3/c1-14(2)26-13-22-17-18(21-12-15-4-6-16(29-3)7-5-15)23-20(24-19(17)26)25(8-10-27)9-11-28/h4-7,13-14,27-28H,8-12H2,1-3H3,(H,21,23,24)
|
| 化学名 |
2-[2-hydroxyethyl-[6-[(4-methoxyphenyl)methylamino]-9-propan-2-ylpurin-2-yl]amino]ethanol
|
| 别名 |
CVT313 CVT 313 CVT-313
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: ≥ 100 mg/mL (~249.7 mM)
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.24 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.24 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.24 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.4970 mL | 12.4850 mL | 24.9700 mL | |
| 5 mM | 0.4994 mL | 2.4970 mL | 4.9940 mL | |
| 10 mM | 0.2497 mL | 1.2485 mL | 2.4970 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
|
|
|