规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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10 mM * 1 mL in DMSO |
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1mg |
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5mg |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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Other Sizes |
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体外研究 (In Vitro) |
CX-6258 盐酸盐分别在 Pim 激酶特异性位点 S112、S65 和 T37/46 处以剂量依赖性方式抑制两种促生存蛋白 Bad 和 4E-BP1 的磷酸化 [1]。在 PC3 细胞中,用 12 mM CX-6258 盐酸盐处理 3 小时可降低异位 NKX3.1 的稳态量 [2]。 CX-6258盐酸盐处理后NKX3.1的半衰期显着缩短[2]。
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体内研究 (In Vivo) |
在两个 Pim 激酶驱动的肿瘤模型中,CX-6258 盐酸盐(50-100 mg/kg;口服;每天一次;21 天)显示出显着的体内有效性 [1]。
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细胞实验 |
蛋白质印迹分析[1]
细胞类型: MV-4-11 人类 AML 细胞。 测试浓度:0.1 μM、1 μM、10 μM。 孵化持续时间:2小时。 实验结果:对两种促生存蛋白 Bad 和 4E-BP1 的磷酸化产生剂量依赖性抑制,分别位于 Pim 激酶特异性位点 S112 和 S65 以及 T37/46。 |
动物实验 |
Animal/Disease Models: Nude mice, MV-4-11 xenograft models[1]
Doses: 50 mg/kg, 100 mg/kg. Route of Administration: Oral administration; one time/day; over a period of 21 days. Experimental Results: demonstrated dose dependent efficacy, with a 50 mg/kg dose producing 45% tumor growth inhibition (TGI) and a 100 mg/kg dose producing 75% TGI. |
参考文献 |
[1]. Mustapha Haddach, Jerome Michaux, Michael K, Discovery of CX-6258. A Potent, Selective, and Orally Efficacious pan-Pim Kinases Inhibitor. ACS Med. Chem. Lett., 2012, 3 (2), pp 135-139.
[2]. Padmanabhan A, Gosc EB, Bieberich CJ. Stabilization of the prostate-specific tumor suppressor NKX3.1 by the oncogenic protein kinase Pim-1 in prostate cancer cells. J Cell Biochem. 2013 May;114(5):1050-7. |
分子式 |
C26H24CLN3O3.HCL
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分子量 |
498.40
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CAS号 |
1353859-00-3
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相关CAS号 |
1202916-90-2;1353858-99-7 (hydrochloride hydrate)
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SMILES |
O=C1NC2=C(C=C(Cl)C=C2)/C1=C\C3=CC=C(C4=CC=CC(C(N5CCN(C)CCC5)=O)=C4)O3.[H]Cl
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InChi Key |
YYIMMVXTWBIEAG-YHLMHSEJSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C26H24ClN3O3.ClH/c1-29-10-3-11-30(13-12-29)26(32)18-5-2-4-17(14-18)24-9-7-20(33-24)16-22-21-15-19(27)6-8-23(21)28-25(22)31;/h2,4-9,14-16H,3,10-13H2,1H3,(H,28,31);1H/b22-16+
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化学名 |
(3E)-5-Chloro-3-[[5-[3-[(hexahydro-4-methyl-1H-1,4-diazepin-1-yl)carbonyl]phenyl]-2-furanyl]methylene]-1,3-dihydro-2H-indol-2-one hydrochloride
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别名 |
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
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溶解度 (体内) |
Solubility in Formulation 1: ≥ 2.5 mg/mL (5.02 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 40% PEG300 +5% Tween-80 + 45% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 400 μL PEG300 and mix evenly; then add 50 μL Tween-80 + to the above solution and mix evenly; then add 450 μL normal saline to adjust the volume to 1 mL. Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution. 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.0064 mL | 10.0321 mL | 20.0642 mL | |
5 mM | 0.4013 mL | 2.0064 mL | 4.0128 mL | |
10 mM | 0.2006 mL | 1.0032 mL | 2.0064 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。