CX04328

别名: CX 04328; CX-04328; CX04328 6-氯-2-甲基-4-苯基-alpha-丙基-3-喹啉乙酸

目录号: V18905 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

LEDGIN6 (CX05168) 是一种基于喹啉的抑制剂，抑制 LEDGF/p75 和 HIV 整合酶之间的蛋白质-蛋白质相互作用。

CX04328 CAS号: 957890-42-5
产品类别: New1

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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HIV-1整合酶抑制剂

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Nature 2021, 597(7874):119-125.

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Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器

产品描述

LEDGIN6 (CX05168) 是一种喹啉类抑制剂，可抑制 LEDGF/p75 与 HIV 整合酶之间的蛋白质-蛋白质相互作用。
CX04328 (CAS#: 957890-42-5)，也称为 LEDGIN6，是一种强效抑制剂，可抑制 LEDGF/p75 与 HIV-1 整合酶之间的蛋白质-蛋白质相互作用。它是一种喹啉类化合物，属于变构 HIV-1 整合酶抑制剂。CX04328 被用作研究 HIV-1 复制和开发新型抗逆转录病毒疗法的研究工具。

生物活性&实验参考方法

靶点	CX04328 targets the interaction between LEDGF/p75 (lens epithelium-derived growth factor) and HIV-1 integrase (IN). By binding to the integrase enzyme, it inhibits the protein-protein interaction, preventing the integration of the viral genome into the host chromosome. This allosteric mechanism of action is distinct from the active site inhibitors of integrase. In a cell-free assay, it exhibits an IC50 of 1.37 µM for inhibiting the LEDGF/p75-IN interaction.
体外研究 (In Vitro)	体外实验表明，CX04328 是一种 HIV-1 整合酶的变构抑制剂。它能以 1.37 µM 的 IC50 值抑制 LEDGF/p75 与整合酶的相互作用，并具有抗病毒活性（EC50 值为 2.35 µM）。作为一种喹啉类 LEDGIN，CX04328 与整合酶结合于一个不同于活性位点的位点，从而破坏其与 LEDGF/p75 的功能性相互作用，并抑制病毒复制。
体内研究 (In Vivo)	目前尚无CX04328的公开体内活性数据。作为一种用于抑制HIV-1的研究化合物，其体内疗效，尤其是在HIV-1感染动物模型中的疗效，尚未得到广泛报道。需要开展进一步研究来确定其体内活性及其作为治疗药物的潜力。
酶活实验	在无细胞酶或受体结合试验中，CX04328 的活性通过测量其对 LEDGF/p75-IN 蛋白-蛋白相互作用的抑制作用来评估。该试验通常包括将纯化的 HIV-1 整合酶蛋白与 LEDGF/p75 衍生肽在不同浓度的化合物存在下进行孵育。使用荧光偏振、AlphaScreen 或 ELISA 等技术检测相互作用。IC50 值由抑制曲线计算得出。
细胞实验	CX04328 的体外细胞实验通常使用 HIV-1 感染的细胞系，例如 MT-4 或 HeLa 细胞。将细胞感染 HIV-1 后，用不同浓度的化合物处理。通过测量病毒蛋白（例如 p24 抗原）的产生或定量病毒 RNA 来评估病毒复制情况。抗病毒活性（EC50）由浓度-效应曲线确定。
动物实验	目前尚无针对 CX04328 的具体体内动物实验方案公开。如果进行体内研究，典型的实验方案将采用 HIV-1 感染的人源化小鼠模型，通过口服或腹腔注射给药，并监测病毒载量和 CD4+ T 细胞计数。
药代性质 (ADME/PK)	目前尚无CX04328的详细药代动力学数据公开。作为一种研究化合物，其吸收、分布、代谢和排泄（ADME）特性尚未得到充分表征。该化合物为小分子（分子量353.84），LogP值为5.831，表明其具有高亲脂性。溶解度数据显示，该化合物在DMSO中的溶解度≥100 mg/mL。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	目前尚无CX04328的公开毒性数据。在基于细胞的试验中，该化合物在微摩尔浓度下显示出抗病毒活性，表明其具有潜在的治疗窗口。该化合物仅供研究使用，不适用于人体治疗。现有文献中尚未报道其全身毒性研究。
其他信息	CX04328 是一种喹啉类化合物，可抑制 LEDGF/p75-HIV-1 整合酶的相互作用。其分子式为 C21H20ClNO2，分子量为 353.84。它也被称为 LEDGIN6 或 CX-04328。该化合物是研究 HIV-1 复制以及开发新型抗逆转录病毒药物（如变构整合酶抑制剂）的重要研究工具。目前，该化合物尚未获准用于临床，仅供研究用途。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C21H20CLNO2
分子量	353.84
精确质量	353.118
CAS号	957890-42-5
相关CAS号	HIV-1 integrase inhibitor;544467-07-4
PubChem CID	24800940
外观&性状	Light yellow to yellow solid powder
LogP	5.831
tPSA	50.19
氢键供体(HBD)数目	1
氢键受体(HBA)数目	3
可旋转键数目(RBC)	5
重原子数目	25
分子复杂度/Complexity	451
定义原子立体中心数目	0
InChi Key	XRPUJSGGRFQZPJ-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C21H20ClNO2/c1-3-7-16(21(24)25)19-13(2)23-18-11-10-15(22)12-17(18)20(19)14-8-5-4-6-9-14/h4-6,8-12,16H,3,7H2,1-2H3,(H,24,25)
化学名	2-(6-chloro-2-methyl-4-phenylquinolin-3-yl)pentanoic acid
别名	CX 04328; CX-04328; CX04328
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ≥ 100 mg/mL (~282.61 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.07 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (7.07 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ≥ 100 mg/mL (~282.61 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.07 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.07 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.8261 mL	14.1307 mL	28.2614 mL
	5 mM	0.5652 mL	2.8261 mL	5.6523 mL
	10 mM	0.2826 mL	1.4131 mL	2.8261 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。