| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
CX546 targets AMPA receptors, which are ionotropic glutamate receptors important for synaptic transmission and plasticity in the brain. It acts as a positive allosteric modulator, enhancing the activity of AMPA receptors without directly acting as a conventional agonist. It binds specifically to the agonist-bound non-desensitized receptor, and most likely destabilizes the desensitized receptor conformation.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
CX546 是一种 AMPA 受体的正向调节剂。它能增强 AMPA 受体的活性，而 AMPA 受体对大脑的突触传递和可塑性至关重要。CX546 特异性地结合于激动剂结合的未脱敏受体，并可能破坏脱敏受体的构象。它对不同的受体亚基组合和 TARP 变体具有特异性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在培养的大鼠内嗅皮层/海马切片中，腹腔注射安帕卡因CX614可显著且可逆地提高脑源性神经营养因子（BDNF）的mRNA和蛋白水平[1]。CX546已被研究用于治疗精神分裂症、逆转呼吸抑制、缓解疼痛、促进神经发生和改善突触可塑性。它通过恢复前脉冲抑制发挥抗精神病作用。它在逆转由阿片类和巴比妥类等镇静药物引起的呼吸抑制方面显示出显著疗效，且不降低镇痛效果。在动物模型中，全身给药CX546可减轻机械性痛觉过敏和疼痛的抑郁特征。
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| 酶活实验 |
在无细胞受体结合实验中评估 CX546 对 AMPA 受体的亲和力。使用表达 AMPA 受体亚基的膜制备物进行放射性配体结合置换实验。竞争性结合实验采用递增浓度的 CX546 和固定浓度的标记参考配体。
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| 细胞实验 |
CX546 的评估采用基于细胞的电生理实验，使用表达 AMPA 受体的神经元或细胞。通过评估其对兴奋性突触后电流和受体动力学的影响，来衡量该化合物调节 AMPA 受体活性的能力。它能增强小脑平行纤维与浦肯野细胞突触处的兴奋性突触后电流。
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| 动物实验 |
CX546已在动物模型中进行给药，以评估其抗精神病、镇痛和认知增强作用。它已在精神分裂症、疼痛和呼吸抑制模型中进行过研究。疗效评估采用行为学测试和生理指标。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
CX546的分子量为247.29，分子式为C14H17NO3，CAS号为215923-54-9。该化合物可溶于DMSO，应在推荐条件下储存。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚无CX546的详细毒性数据。该化合物仅供研究使用，不用于人类治疗。它是一种研究性化合物，曾被提议用于治疗精神分裂症。现有文献中对其安全性特征的描述尚不充分。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
CX546 是一种安帕卡因类药物，最初由 Cortex Pharmaceuticals 公司研发。它是一种 AMPA 受体的正向变构调节剂。该化合物的 CAS 编号为 215923-54-9。它曾被提议用于治疗精神分裂症，但尚未获准用于临床。
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| 分子式 |
C14H17NO3MOLECULARWEIGHT
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|---|---|
| 分子量 |
247.2897
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| 精确质量 |
247.121
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| CAS号 |
215923-54-9
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| 相关CAS号 |
215923-54-9
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| PubChem CID |
2890
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.215g/cm3
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| 沸点 |
422.8ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
209.5ºC
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| 蒸汽压 |
2.34E-07mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.573
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| LogP |
2.021
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| tPSA |
38.77
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
1
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| 重原子数目 |
18
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| 分子复杂度/Complexity |
301
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
LJUNPHMOGNFFOS-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C14H17NO3/c16-14(15-6-2-1-3-7-15)11-4-5-12-13(10-11)18-9-8-17-12/h4-5,10H,1-3,6-9H2
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| 化学名 |
2,3-dihydro-1,4-benzodioxin-6-yl(piperidin-1-yl)methanone
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~404.38 mM)
Ethanol : ~100 mg/mL (~404.38 mM) H2O : ~2 mg/mL (~8.09 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.11 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.11 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.11 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.11 mM) (饱和度未知) in 10% EtOH + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL 澄清 EtOH 储备液加入400 μL PEG300 中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL 生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 5 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.11 mM) (饱和度未知) in 10% EtOH + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将100μL 25.0mg/mL澄清EtOH储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 配方 6 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.11 mM) (饱和度未知) in 10% EtOH + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清乙醇储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 配方 7 中的溶解度: 2 mg/mL (8.09 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 配方 8 中的溶解度: 4 mg/mL (16.18 mM) in 20% HP-β-CD in Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.0438 mL | 20.2192 mL | 40.4384 mL | |
| 5 mM | 0.8088 mL | 4.0438 mL | 8.0877 mL | |
| 10 mM | 0.4044 mL | 2.0219 mL | 4.0438 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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COA
粤公网安备 44011102003439号
463611831
