| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Telomerase. Cycloastragenol is a potent telomerase activator that can lengthen telomeres. It upregulates SIRT1 expression and suppresses the mRNA expression of pro-inflammatory cytokines including TNF-α and IL-1β. The compound has antioxidant, anti-inflammatory, anti-aging, anti-apoptotic, and cardiovascular protective effects.
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| 体外研究 (In Vitro) |
环阿斯特拉醇（0.03-3 μM；24-72 小时）可增强 MC3T3-E1 细胞的活力、成骨细胞分化和矿化作用 [3]。
环阿斯特拉醇可激活端粒酶，帮助维持端粒长度并促进细胞寿命。它能缓解与年龄相关的骨质流失，改善骨微结构和生物力学性能。该化合物可上调 SIRT1 的表达，减弱细胞凋亡，并抑制包括 TNF-α 和 IL-1β 在内的促炎细胞因子的 mRNA 表达。它具有抗氧化、抗炎和神经保护作用。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在再灌注开始时、12 小时后以及接下来的三天内，每天两次腹腔注射环阿斯特拉醇（5、10、20 mg/kg）。在大脑中动脉闭塞（MCAO）小鼠模型中，环阿斯特拉醇呈剂量依赖性地减少脑梗死面积，显著改善功能障碍，并阻止神经元细胞的丢失。环阿斯特拉醇抑制缺血脑组织中小胶质细胞和星形胶质细胞的活化，以及TNF-α和IL-1β等促炎细胞因子的mRNA表达[2]。体内实验表明，环阿斯特拉醇可减轻与年龄相关的骨质流失，改善骨微结构和生物力学性能。它抑制促炎细胞因子的mRNA表达，并抑制缺血脑组织中小胶质细胞和星形胶质细胞的活化。该化合物具有抗衰老功效，可用于化妆品原料中。
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| 酶活实验 |
环阿斯特拉醇的体外酶活性测定包括测量其对端粒酶活性的激活作用。将端粒酶与其底物和不同浓度的环阿斯特拉醇一起孵育。使用TRAP（端粒重复序列扩增方案）法测定端粒酶活性。评估该化合物激活端粒酶的能力。
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| 细胞实验 |
环阿斯特拉醇的体外细胞活性检测包括用该化合物处理细胞（例如角质形成细胞或神经元细胞），并测量端粒酶活性、端粒长度、细胞增殖或凋亡情况。细胞用不同浓度的环阿斯特拉醇处理，端粒酶活性通过TRAP法测定。端粒长度通过qPCR或Southern印迹法测定。细胞活力和凋亡情况通过MTT法和流式细胞术评估。
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| 动物实验 |
环阿斯特拉醇的体内动物研究通常采用衰老、骨质疏松或缺血的啮齿动物模型。疗效评估通过测量骨密度、骨微结构、生物力学特性或神经功能来实现。环阿斯特拉醇可缓解与年龄相关的骨质疏松，并改善骨微结构和生物力学特性。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
环黄芪醇的分子量为490.72，分子式为C30H50O5，是黄芪甲苷IV的活性形式。该化合物能激活端粒酶并延长端粒。需要进一步的药代动力学研究来全面了解其吸收、分布、代谢和排泄情况。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
环阿斯特拉醇的临床前毒性研究有限。该化合物具有抗氧化、抗炎、抗衰老、抗凋亡和心血管保护作用，并能缓解与年龄相关的骨质流失。在进行临床开发之前，需要进行全面的毒理学评估。该化合物应采取适当的安全预防措施进行操作。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
环黄芪醇是一种皂苷，是黄芪甲苷IV的衍生物，后者是从黄芪根中提取的主要皂苷。它是一种代谢产物，属于五环三萜类、四醇类和氧杂环戊烷类皂苷。它来源于5α-芘的氢化物。据报道，环黄芪醇存在于小头黄芪、黄芪以及其他具有相关数据的生物体中。环黄芪醇（黄芪甲苷）是一种强效的端粒酶激活剂，可以延长端粒。它是黄芪甲苷IV的活性形式，具有抗氧化、抗炎、抗衰老、抗凋亡和心血管保护作用。环阿斯特拉醇能缓解与年龄相关的骨质流失，改善骨微结构，上调SIRT1表达，并抑制促炎细胞因子的表达。它是一种对衰老和骨骼健康研究极具价值的天然化合物。
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| 分子式 |
C30H50O5
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|---|---|
| 分子量 |
490.7150
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| 精确质量 |
490.365
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| CAS号 |
78574-94-4
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| 相关CAS号 |
Cyclogalegenin;84605-18-5
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| PubChem CID |
13943286
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
617.2±55.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
241.0 to 245.0 °C
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| 闪点 |
327.1±31.5 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±4.0 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.582
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| LogP |
3.82
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| tPSA |
90.15
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
35
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| 分子复杂度/Complexity |
916
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| 定义原子立体中心数目 |
12
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| SMILES |
C[C@]12CC[C@@]34C[C@@]35CC[C@@H](C([C@@H]5[C@H](C[C@H]4[C@@]1(C[C@@H]([C@@H]2[C@]6(CC[C@H](O6)C(C)(C)O)C)O)C)O)(C)C)O
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| InChi Key |
WENNXORDXYGDTP-UOUCMYEWSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C30H50O5/c1-24(2)20(33)8-11-30-16-29(30)13-12-26(5)23(28(7)10-9-21(35-28)25(3,4)34)18(32)15-27(26,6)19(29)14-17(31)22(24)30/h17-23,31-34H,8-16H2,1-7H3/t17-,18-,19-,20-,21-,22-,23-,26+,27-,28+,29-,30+/m0/s1
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| 化学名 |
(1S,3R,6S,8R,9S,11S,12S,14S,15R,16R)-15-[(2R,5S)-5-(2-hydroxypropan-2-yl)-2-methyloxolan-2-yl]-7,7,12,16-tetramethylpentacyclo[9.7.0.01,3.03,8.012,16]octadecane-6,9,14-triol
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~66.67 mg/mL (~135.86 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.09 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.24 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.24 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.0378 mL | 10.1891 mL | 20.3782 mL | |
| 5 mM | 0.4076 mL | 2.0378 mL | 4.0756 mL | |
| 10 mM | 0.2038 mL | 1.0189 mL | 2.0378 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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