| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Cycloastragenol functions as a telomerase activator. Telomerase is an enzyme that maintains telomere length, which is crucial for cellular longevity and replicative capacity. By activating telomerase, cycloastragenol can retard telomere shortening, increase proliferative potential, and enhance cellular function. The compound also increases phosphorylation of ERK, which may be dependent on Src and MEK signaling. Additionally, cycloastragenol exhibits anti-inflammatory and anti-oxidative properties.
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| 体外研究 (In Vitro) |
环阿斯特拉醇在多种细胞模型中均表现出显著的体外活性。在来自HIV感染者的CD8+ T淋巴细胞中，它能延缓端粒缩短，增强增殖潜能，并提高细胞因子/趋化因子的产生和抗病毒活性。该化合物已被证实可通过提高端粒酶活性来延长T细胞增殖。它还能抑制6-OHDA诱导的PC12细胞凋亡，提示其具有潜在的神经保护作用。环阿斯特拉醇在体外激活端粒酶，从而预防纤维化并延长上皮细胞寿命。
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| 体内研究 (In Vivo) |
环阿斯特拉醇已在动物模型中展现出体内活性，目前正被研究作为治疗肺纤维化和其他端粒酶相关疾病的潜在疗法。该化合物可在体内激活端粒酶。研究表明，它具有抗炎和抗氧化特性，并能改善脂质代谢。此外，环阿斯特拉醇在帕金森病中的潜在神经保护作用也已得到探索。
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| 酶活实验 |
环阿斯特拉醇作为端粒酶激活剂的活性通常使用体外端粒酶活性测定法进行评估，例如TRAP（端粒重复序列扩增方案）测定法。这些测定法测量化合物增强端粒酶酶活性的能力。也可以进行结合研究，以了解化合物与端粒酶或其他细胞靶点的相互作用。化合物的抗炎和抗氧化特性可以使用标准生化测定法进行评估。
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| 细胞实验 |
细胞活力检测[2]
细胞类型： HEK 细胞 测试浓度： 1 µM、3 µM、10 µM 孵育时间： 3-6 天 实验结果： 细胞在 6 天时生长量翻倍。 蛋白质印迹分析[2] 细胞类型： 神经元细胞 测试浓度： 0-3 µM 孵育时间： 5 分钟、15 分钟、30 分钟、90 分钟 实验结果： 表明 CAG 可诱导神经元细胞中 CREB 的激活。 蛋白质印迹分析[2] 细胞类型： 神经元细胞 测试浓度： 0-3 µM 孵育时间： 6-48 小时 实验结果： tert 和 bcl2 mRNA 表达增加。 环阿斯特拉醇的细胞检测包括用该化合物处理细胞，并测量端粒酶活性、端粒长度和细胞增殖。在 CD8+ T 淋巴细胞中，已评估了该化合物对端粒缩短、增殖潜能和细胞因子/趋化因子产生的影响。已在 PC12 细胞中评估了该化合物抑制细胞凋亡的能力。还在细胞模型中研究了其对纤维化和上皮细胞寿命的影响。 |
| 动物实验 |
环阿斯特拉醇的体内动物模型研究方案包括将其施用于动物模型，以研究其对端粒酶激活、纤维化和其他疾病的影响。该化合物正被研究作为治疗肺纤维化和其他端粒酶相关疾病的潜在药物。研究还可能评估其对脂质代谢、炎症和氧化应激的影响。该化合物的药代动力学特性，包括肠道吸收和代谢，也已得到研究。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
环阿斯特拉醇的药代动力学特性已得到研究，包括体外肠道吸收以及首过肠道和肝脏代谢。作为一种小分子萜类化合物，预计其具有良好的口服生物利用度。该化合物吸收良好，并在肠道和肝脏中代谢。半衰期和清除率等具体药代动力学参数需要在动物模型中测定。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
现有文献中关于环黄芪醇的具体毒理学数据并不详尽。作为一种源自黄芪的天然产物，它通常被认为具有良好的安全性。然而，临床开发仍需进行全面的毒理学研究。该化合物仅供研究使用。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
环黄芪醇是一种皂苷，是黄芪甲苷IV的衍生物，后者是从黄芪（Astragalus membranaceus）根中提取的主要皂苷。它是一种代谢产物，属于五环三萜类、四醇类和氧杂环戊烷类皂苷。它来源于5α-芘的氢化物。据报道，环黄芪醇存在于小头黄芪（Astragalus microcephalus）、黄芪（Astragalus coluteocarpus）和其他具有相关数据的生物体中。
环黄芪醇（CAS# 84605-18-5）是一种在黄芪属植物中发现的新型天然萜类化合物。它是黄芪甲苷IV的苷元衍生物，已被证明是一种端粒酶激活剂。该化合物的分子式为C30H50O5，分子量为490.73。环阿斯特拉醇具有广泛的药理作用，包括激活端粒酶、延长端粒、抗炎和抗氧化作用、改善脂质代谢以及促进伤口修复。目前，它正被研究作为治疗肺纤维化、帕金森病和其他端粒酶相关疾病的潜在疗法。 |
| 分子式 |
C30H50O5
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|---|---|
| 分子量 |
490.72
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| 精确质量 |
490.365
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| CAS号 |
84605-18-5
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| 相关CAS号 |
Cycloastragenol;78574-94-4
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| PubChem CID |
13943286
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
617.2±55.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
327.1±31.5 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±4.0 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.582
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| LogP |
3.82
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| tPSA |
90.15
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
35
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| 分子复杂度/Complexity |
916
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| 定义原子立体中心数目 |
12
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| SMILES |
C[C@]12CC[C@@]34C[C@@]35CC[C@@H](C([C@@H]5[C@H](C[C@H]4[C@@]1(C[C@@H]([C@@H]2[C@]6(CC[C@H](O6)C(C)(C)O)C)O)C)O)(C)C)O
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| InChi Key |
WENNXORDXYGDTP-UOUCMYEWSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C30H50O5/c1-24(2)20(33)8-11-30-16-29(30)13-12-26(5)23(28(7)10-9-21(35-28)25(3,4)34)18(32)15-27(26,6)19(29)14-17(31)22(24)30/h17-23,31-34H,8-16H2,1-7H3/t17-,18-,19-,20-,21-,22-,23-,26+,27-,28+,29-,30+/m0/s1
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| 化学名 |
(1S,3R,6S,8R,9S,11S,12S,14S,15R,16R)-15-[(2R,5S)-5-(2-hydroxypropan-2-yl)-2-methyloxolan-2-yl]-7,7,12,16-tetramethylpentacyclo[9.7.0.01,3.03,8.012,16]octadecane-6,9,14-triol
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| 别名 |
Astramembrangenin; Cyclogalegigenin
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~203.78 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 2.5 mg/mL (5.09 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.09 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.0378 mL | 10.1891 mL | 20.3782 mL | |
| 5 mM | 0.4076 mL | 2.0378 mL | 4.0756 mL | |
| 10 mM | 0.2038 mL | 1.0189 mL | 2.0378 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT02530255
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