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Cyclopamine (11-Deoxojervine)

别名: HSDB3505; 11-deoxojervine; CYCLOPAMINE; 4449-51-8; 11-Deoxyjervine; Jervine, 11-deoxo-; [3H]-Cyclopamine; UNII-ZH658AJ192; DTXSID6043709; HSDB 3505; HSDB-3505 环巴胺;去氧芥芬胺;环杷明;Cyclopamine ;Cyclopamine环巴胺;环巴胺 Cyclopamine;环巴胺(RG)
目录号: V1332 纯度: ≥98%
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Cyclopamine（以前的 HSDB3505；HSDB-3505；11-deoxojervine）是一种在藜芦植物中发现的天然类固醇生物碱，据报道是 Hedgehog (Hh) 信号通路的有效且特异性抑制剂，具有抗癌和致畸活性。
Cyclopamine (11-Deoxojervine) CAS号: 4449-51-8
产品类别: Hedgehog(Smoothened) ROCK
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
10 mM * 1 mL in DMSO
1mg
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
250mg
500mg
1g
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产品说明书
产品描述
Cyclopamine（以前称为 HSDB3505；HSDB-3505；11-deoxojervine）是一种在藜芦植物中发现的天然类固醇生物碱，据报道是 Hedgehog (Hh) 信号通路的有效且特异性抑制剂，具有抗癌和致畸活性。它在 TM3Hh12 细胞中抑制 Smoothened (Smo)，IC50 为 46 nM。
生物活性&实验参考方法
靶点
Human Endogenous Metabolite
体外研究 (In Vitro)
体外活性：环巴明抑制 Hedgehog 信号通路，IC50 为 46 nM，并在 [3H]Hh-Ag 结合测定中阻断 CHO-K1 细胞中表达的人 Smo 受体的活性，IC50 为 280 nM。 Cyclopamine 在表达 Patched (PTCH) mRNA 的肠源性肿瘤细胞系中以剂量依赖性方式显着抑制 Hedgehog 通路活性，并在 3 μM 浓度下诱导这些肿瘤细胞系生长抑制 75-95%，但对结肠肿瘤细胞没有 PTCH mRNA 表达，表明 Cyclopamine 治疗的效果与 Hedgehog 通路相关，而不是一般的细胞毒性。通过与 Smo 直接相互作用阻断 Hedgehog 信号传导，Cyclopamine (10 μM) 可抑制 SMOhigh Cyclopamine 反应细胞系 L3.6sl 和 Panc 05.04 的增殖 75-80%，并使细胞凋亡增加 2.5 至 3.5 倍，且不产生任何影响。影响 BxPC3-SMOlow 细胞系。环巴明处理显着降低 E3LZ10.7 细胞系中的 Snail mRNA 并增加 E-钙粘蛋白转录物。与细胞生长的抑制无关，Cyclopamine 处理可显着抑制 Hedgehog 依赖性 L3.6pl 细胞的侵袭表型，导致迁移细胞数量减少 500 倍以上，但不影响 Hedgehog 依赖性细胞系 Panc-1 。激酶测定：该测定使用荧光素酶作为读数，测量 Hh 信号通路的末期，即 Gli 的转录调节（Gli-Luc 测定）。环巴明通过在 DMSO 中连续稀释来制备用于测定，然后添加到空测定板中。将 TM3Hh12 细胞（含有 Hh 响应报告基因构建体 pTA-8xGli-Luc 的 TM3 细胞）重悬于含有 5% FBS 和 15 mM Hepes pH 7.3 的 F12 Hams/DMEM (1:1) 中，添加到测定板中并与环巴明一起孵育在 37 °C、5% CO2 下大约 30 分钟。然后将 1 nM Hh-Ag 1.5 添加到测定板中，并在 5% CO2 存在下于 37 °C 下孵育。 48 小时后，将 Bright-Glo 或 MTS 试剂添加到测定板中，并测定 492 nm 处的发光或吸光度。 IC50 值定义为逻辑曲线的拐点，通过使用 R 统计软件包对来自 MTS 测定的 Gli 驱动的荧光素酶发光或吸光度信号与环巴明的 log10（浓度）进行非线性回归来确定。细胞测定：将细胞（SEG1、OE33、KYAE、KYSE180、SNU1、AGS、SNU16、NCI-N-87、HUCCT1、PANC1、PL5、PL6、BXPC3、HS766T、KYSE150、GBD1、DLD1 和 HCT116）暴露于环巴明在 96 孔板中。通过 MTS（可溶性四唑盐）测定法测量细胞活力。使用 CellTiter96 比色测定法在第 2 天和第 4 天在 490 nm (OD490) 处测量光密度来确定活细胞质量。相对生长的计算公式为 OD（第 4 天）﹣OD（第 2 天）/OD（第 2 天）。
体内研究 (In Vivo)
以 50 mg/kg/天的剂量给予环巴明 22 天，可根除小鼠体内的 HUCCT1 异种移植物，且没有明显的副作用。在Panc 05.04和L3.6sl衍生的肿瘤中，环巴明以1.2 mg的剂量治疗7天可诱导肿瘤细胞显着凋亡，并使肿瘤质量分别减少50-60%，但在BxPC3-SMOlow肿瘤中则不然。 [3] 单独使用环巴明可显着抑制 E3LZ10.7 和 L3.6pl 异种移植物中的肿瘤转移，并且与吉西他滨联合使用时可完全消除转移。
酶活实验
Gli-Luc 测定使用荧光素酶作为读数，测量 Gli（Hh 信号通路的最后阶段）的转录调节。在 DMSO 中连续稀释后，环巴明即可用于测定，并添加到空的测定板中。重悬于含有 5% FBS 和 15 mM Hepes pH 7.3 的 F12 Ham's/DMEM (1:1) 中后，将 TM3Hh12 细胞（具有 Hh 反应报告基因构建体 pTA-8xGli-Luc 的 TM3 细胞）添加到测定板中并孵育与环巴明在 37°C、5% CO2 中反应约 30 分钟。之后，测定板中充满 1 nM Hh-Ag 1.5，并在 37 °C、5% CO2 下孵育。 48 小时后，用 Bright-Glo 或 MTS 试剂重新填充测定板，并测量 492 nm 处的吸光度或发光度。 Logistic 曲线的拐点或 IC50 值是通过使用 R 统计软件包对 MTS 测定中的 Gli 驱动的荧光素酶发光或吸光度信号与 log10（环巴明浓度）进行非线性回归来找到的。
细胞实验
在 96 孔板中，细胞暴露于环巴明。可溶性四唑盐（MTS）测定用于测量细胞活力。使用 CellTiter96 比色测定法，第 2 天和第 4 天在 490 nm (OD490) 处进行光密度测量以确定活细胞质量。计算相对生长的公式为 OD（第 4 天）⋣OD（第 2 天）/OD（第 2 天）。
Hh反应性报告分析[2]
如前所述，在亚融合的三重培养物上进行了Hh反应性萤火虫荧光素酶和对照SV40肾荧光素酶报告基因检测。转染后两天，将培养基替换为检测培养基，为期两天：RPMI-1640，补充0.5%（已建立的细胞系）或20%（第一代异种移植物）FBS，并含有5E1抗Hh单克隆抗体、重组双脂修饰的Sonic hedgehog（ShhNp）肽、从藜芦提取物纯化的Cyclopamine 或番茄碱的组合，浓度如正文所示。按照其他地方的描述制备和分析裂解物。
增殖试验[2]
细胞在96孔板中在试验培养基中培养三次，试验培养基在0小时时加入5E1单克隆抗体、ShhNp和/或Cyclopamine，浓度如正文所示。使用CellTiter96比色测定法在2天和4天内在490 nm（OD490）下通过光密度测量确定活细胞质量。相对生长计算为OD（第4天）-OD（第2天）/OD（第二天）。
细胞培养[3]
人胰腺癌细胞系HPAC、SW1990、Mpanc-96、SU86.86、PL45、Panc 10.05、Panc 8.13和Panc 2.03购自美国组织培养物保藏中心；细胞系MiaPaCa2、Panc-1、CFPAC1、HPAFII、Capan-2、AsPC1、Hs766T和BxPC3是先灵葆雅赠送的礼物。COLO357、L3.3、L3.6sl和L3.6pl细胞系是I.Fidler赠送的；细胞系Panc 3.07、Panc 5.04、Panc 2.13、Panc 6.03、Panc 4.21和Panc 1.28是E.Jaffee的礼物。BxPC3和所有Panc细胞系在添加了10%胎牛血清、l-谷氨酰胺和青霉素/链霉素的RPMI培养基中生长；Panc细胞系的培养基也补充了胰岛素、转铁蛋白和硒。CFPAC、Panc1、L3.6sl和L3.6pl细胞系在不含酚红的DMEM中生长，并补充了10%的胎牛血清。为了测试Cyclopamine反应性，细胞在单独含有番茄碱或DMSO的对照培养基或含有Cyclopamine（10µM，Cyclopamine剂量-反应如补充图4b所示）的实验培养基中生长7天。我们每两天更换一次介质。显示细胞形态的照片是用尼康Eclipse TE300拍摄的。
BrdU掺入试验[3]
细胞在含有番茄碱（对照）或Cyclopamine（10µM）的培养基中生长3或4天。每48小时更换一次培养基。在培养的最后2小时，用10µM BrdU对细胞进行脉冲处理。用异硫氰酸荧光素偶联的抗BrdU抗体检测BrdU；总DNA用7-AAD染色。根据BD Biosciences BrdU流动试剂盒说明书进行FACS分析。S期细胞被定义为已掺入BrdU的细胞群，其DNA含量在2N至4N之间。根据手册，凋亡细胞被定义为DNA含量低于二倍体的G0/G1细胞亚群。
动物实验
小鼠：将含有 2×10⁶ 个细胞的 0.1 mL Hanks 平衡盐溶液和 Matrigel (1:1) 混合液皮下注射到 CD-1 裸鼠体内。所有小鼠在肿瘤生长 4 天至至少 125 mm³ 后同时接受治疗。小鼠每天皮下注射载体（三油酸甘油酯：乙醇 4:1 v/v）或环巴胺悬液（每只小鼠 1.2 mg，溶于三油酸甘油酯：乙醇 4:1 v/v），连续 7 天。治疗结束后，取出小鼠体内的肿瘤，称重，用 4% 多聚甲醛在 4°C 下固定 3 小时，石蜡包埋，切片（6 µm）。使用 TUNEL 法检测重组 TdT 凋亡细胞。最后，用伊红对切片进行复染。采用随机选择法，从两个对照组和两个环巴胺处理组肿瘤的外部、中部和内部区域中选取八个20倍放大视野。手动计数TUNEL阳性细胞核的数量。进行苏木精-伊红染色。
大鼠：共购买15只正常雄性SD大鼠和50只患有良性前列腺增生（BPH）的SD大鼠（6-8周龄，体重400-450克），均购自湖南斯莱克实验动物有限公司。所有大鼠均饲养于温度22±2℃、相对湿度50±10%、12小时光照/12小时黑暗循环的条件下。适应环境1周后，实验前大鼠禁食过夜，但可自由饮水。将环巴胺（0、10、20 和 30 mg/kg）腹腔注射到患有良性前列腺增生（BPH）的大鼠（n=5）体内，并收集 BPH 组织进行 Smo 蛋白的 Western blot 分析。剩余的 45 只大鼠随机分为正常组（n=15）、BPH 组（n=15）和环巴胺组（n=15）。环巴胺组大鼠腹腔注射 20 mg/kg 环巴胺。正常组和 BPH 组大鼠均正常饲养。1 周后，用二氧化碳过量麻醉处死大鼠；取前列腺组织测定以下指标。使用分析天平测量前列腺湿重，采用体积法测量前列腺体积（20），并根据公式 PI = 前列腺湿重 / 总体重 计算前列腺指数（PI）。所有大鼠均饲养于符合特定病原体清除（SPF）标准的饲养箱中，符合《实验动物环境和饲养设施要求指南》（GB 14925-2010）[5]。异种移植治疗[2]
将HUCCT1肿瘤（n = 18）接种于无胸腺（裸鼠）体内，并按照先前描述的方法，用环巴胺（50 mg kg-1 d-1，皮下注射）或对照溶剂进行治疗。
体内同种移植治疗[3]
体内同种移植治疗参照文献19进行，并稍作修改。将含有2 × 10⁶个细胞的0.1 ml Hanks平衡盐溶液和基质胶（1:1）混合液皮下注射到CD-1裸鼠体内。肿瘤生长4天至最小体积125 mm³；所有受试小鼠同时开始治疗。将小鼠皮下注射载体（三油酸甘油酯：乙醇 4:1 v/v）或环巴胺悬液（每只小鼠 1.2 mg，溶于三油酸甘油酯：乙醇 4:1 v/v），每日一次，连续 7 天。治疗结束后，切除小鼠肿瘤，称重，然后用 4% 多聚甲醛在 4 °C 下固定 3 小时，石蜡包埋，切片（6 µm）。采用重组 TdT 进行 TUNEL 染色以鉴定凋亡细胞，方法如前所述29。切片随后用伊红复染。随机选取 2 个对照组和 2 个环巴胺处理组肿瘤的外部、中部和内部区域，每个区域选取 8 个 20 倍视野。手动计数 TUNEL 阳性细胞核的数量。苏木精-伊红染色方法如前所述。
药代性质 (ADME/PK)
代谢/代谢产物
瘤胃微生物将环巴胺转化为致畸剂并非必要条件。事实上，按体重计算，反刍绵羊和非反刍兔对环巴胺的敏感性大致相同。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
毒性概述
环巴胺通常会导致致命的出生缺陷。它可以阻止胎儿大脑分裂成两个脑叶（全前脑畸形），并导致单眼发育（独眼畸形）。其作用机制是通过抑制 Hedgehog 信号通路 (Hh)。环巴胺通过影响 Smoothened 蛋白活性形式和非活性形式之间的平衡来抑制 Hh。环巴胺可用于研究 Hh 在正常发育中的作用，并可作为某些 Hh 过度表达癌症的潜在治疗方法。环巴胺是细胞中 Hedgehog 信号通路的主要抑制剂。该通路以信号蛋白的配体命名，细胞利用该通路来对外部化学信号做出反应。该通路在胚胎发育中发挥着重要作用，一旦出现异常，就会导致畸形。然而，该通路异常激活也会在成人中诱发癌症，导致基底细胞癌、髓母细胞瘤、横纹肌肉瘤以及前列腺癌、胰腺癌和乳腺癌。利用环巴胺控制该通路的方法有望扭转这一局面，并为癌症治疗提供新的途径。（维基百科）环巴胺通过与 Smoothened (Smo) 结合并阻止其激活来抑制 Hh 通路，从而阻止下游靶基因的调控。(A15437)
非人类毒性摘录
在妊娠第 28、29 和 30 天给怀孕母羊喂食环巴胺，会导致先天性肢体畸形。这些畸形包括跖骨或跖骨缩短。KEELER RF;加州藜芦（杜兰德）的致畸化合物：十四、环巴胺引起的肢体畸形；实验生物学与医学学会会刊 142(4) 1287 (1973)
将 1-2 毫克环巴胺直接涂抹于开窗鸡卵的胚膜上，可导致雏鸡畸形。……子宫内注射低至 1-2 毫克的环巴胺即可导致绵羊畸形。Keeler, RF, AT Tu (编). 天然毒素手册。第一卷：植物和真菌毒素。纽约：Marcel Dekker 出版社，1983 年，第 1287 页。 175
母兔摄入环巴胺后，其胎儿畸形程度与羔羊极为相似。独眼畸形及相关的头部畸形发生在妊娠第7天摄入环巴胺时。KEELER RF；加州藜芦的致畸化合物。XI. 兔的妊娠时间及化合物特异性； PROC SOC EXP BIOL MED 136(3) 1174 (1971)
在原条/神经板发育阶段，分别以低至 240、180 和 170 mg/kg 的剂量灌胃给予大鼠、小鼠和仓鼠环巴胺，即可导致畸形，但未观察到独眼畸形。在大鼠中，小眼畸形和头颅畸形较为常见；在小鼠中，出现少量脑膨出；而在仓鼠中，则出现头颅畸形、脑膨出（颅脑水疱）、脑膨出和兔唇畸形。Keeler RF; 环巴胺及相关甾体生物碱致畸剂：其存在、结构关系和生物学效应; Lipids 13 (10): 708-15 (1978)
442972 小鼠 LDLo 口服 180 mg/kg Proceedings of the Society for Experimental Biology and Medicine., 149(302), 1975 [PMID:1144444]
442972 仓鼠 LDLo 口服 170 mg/kg Proceedings of the Society for Experimental Biology and Medicine., 149(302), 1975 [PMID:1144444]
参考文献

[1]. Bioorg Med Chem Lett. 2009 Jan 15;19(2):328-31.

[2]. Nature. 2003 Oct 23;425(6960):846-51.

[3]. Nature. 2003 Oct 23;425(6960):851-6.

[4]. Cancer Res. 2007 Mar 1;67(5):2187-96.

[5]. Int J Mol Med. 2020 Jul; 46(1): 311–319.
其他信息
环巴胺属于哌啶类化合物，具有抑制神经胶质瘤相关癌基因的作用。
已有报道称，环巴胺存在于达乌里藜芦（Veratrum dahuricum）、大花藜芦（Veratrum grandiflorum）和加州藜芦（Veratrum californicum）中，并有相关数据可供参考。
环巴胺是一种天然存在的化学物质，属于甾体类藜芦生物碱。它是一种从加州藜芦（Veratrum californicum）中分离出来的致畸剂，通常会导致致命的出生缺陷。它可以阻止胎儿大脑分裂成两个脑叶（全前脑畸形），并导致单眼发育（独眼畸形）。其作用机制是通过抑制 Hedgehog 信号通路（Hh）。环巴胺可用于研究Hh在正常发育中的作用，并可作为治疗某些Hh过度表达癌症的潜在药物。
作用机制
我们对多种藜芦碱在妊娠绵羊中进行了致畸性测试。化合物杰文、环巴胺和环波辛均能产生与自然病例相似的畸形。这三种致畸化合物是密切相关的甾体呋喃哌啶类化合物，但环巴胺因其在植物中的浓度较高而具有重要的自然致畸性。
与化合物密切相关的、缺乏呋喃环的化合物不会在绵羊中引起独眼畸形，这表明完整的呋喃环是其活性所必需的，或许赋予了分子某种必要的构型。
治疗用途
植物一直以来都为医药提供了丰富的药理学上有趣且有用的化学物质。近年来，从加州藜芦（Veratrum californicum）中分离得到的甾体生物碱环巴胺，在解析音猬因子信号通路方面发挥了重要作用。本简要报告概述了环巴胺的发现，并探讨了其在临床皮肤病学中的潜在应用。
散发性突变或家族性疾病（如戈林综合征）激活 Hedgehog (Hh) 信号通路与皮肤、小脑和骨骼肌的肿瘤发生有关。我们发现，包括大多数起源于食管、胃、胆道和胰腺的肿瘤（但不包括结肠肿瘤）在内的多种消化道肿瘤均表现出 Hh 通路活性增强，而这种活性可被 Hh 通路拮抗剂环巴胺抑制。环巴胺还能在体外抑制细胞生长，并在体内引起异种移植肿瘤的持久消退。与戈林综合征肿瘤不同，这些消化道肿瘤中的信号通路活性和细胞生长是由内源性Hh配体的表达驱动的，这体现在Sonic hedgehog和Indian hedgehog转录本的存在、Hh中和抗体的通路和生长抑制活性，以及外源性添加Hh配体的显著生长刺激活性。我们的研究结果揭示了一类常见的致命性恶性肿瘤，其中对肿瘤生长至关重要的Hh信号通路活性并非由突变激活，而是由配体表达激活。[2]
Hedgehog信号通路——胚胎胰腺发育过程中的一条重要通路，其失调与多种癌症有关——也可能是人类胰腺癌的重要介质。本文报道，分泌型刺猬配体音猬因子（Sonic hedgehog，Shh）在胰腺腺癌及其癌前病变——胰腺上皮内瘤变（PanIN）中异常表达。Pdx-Shh小鼠（Shh在胰腺内胚层中异常表达）的胰腺会形成异常的管状结构，其表型与人类PanIN-1和-2相似。此外，这些PanIN样病变还存在K-ras基因突变，并过度表达HER-2/neu，这些基因突变常见于人类胰腺癌的早期进展阶段。而且，在原发性和转移性胰腺腺癌细胞系中，刺猬信号通路仍然活跃。值得注意的是，环巴胺抑制刺猬信号通路可诱导部分胰腺癌细胞系发生凋亡，并在体外和体内均抑制其增殖。这些数据表明，该通路可能在癌症的发生早期发挥关键作用，并且维持 Hedgehog 信号传导对于异常增殖和肿瘤发生至关重要。[3]
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C27H41NO2
分子量
411.62
精确质量
411.313
元素分析
C, 78.78; H, 10.04; N, 3.40; O, 7.77
CAS号
4449-51-8
相关CAS号
4449-51-8
PubChem CID
442972
外观&性状
White to off-white solid powder
密度
1.1±0.1 g/cm3
沸点
550.8±50.0 °C at 760 mmHg
熔点
236-238ºC
闪点
286.9±30.1 °C
蒸汽压
0.0±3.4 mmHg at 25°C
折射率
1.583
LogP
5.44
tPSA
41.49
氢键供体(HBD)数目
2
氢键受体(HBA)数目
3
可旋转键数目(RBC)
0
重原子数目
30
分子复杂度/Complexity
801
定义原子立体中心数目
10
SMILES
O1[C@]2([H])C([H])([H])[C@]([H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])N([H])[C@@]2([H])[C@@]([H])(C([H])([H])[H])[C@@]21C(C([H])([H])[H])=C1C([H])([H])[C@]3([H])[C@@]4(C([H])([H])[H])C([H])([H])C([H])([H])[C@@]([H])(C([H])([H])C4=C([H])C([H])([H])[C@@]3([H])[C@]1([H])C([H])([H])C2([H])[H])O[H]
InChi Key
QASFUMOKHFSJGL-LAFRSMQTSA-N
InChi Code
InChI=1S/C27H41NO2/c1-15-11-24-25(28-14-15)17(3)27(30-24)10-8-20-21-6-5-18-12-19(29)7-9-26(18,4)23(21)13-22(20)16(27)2/h5,15,17,19-21,23-25,28-29H,6-14H2,1-4H3/t15-,17+,19-,20-,21-,23-,24+,25-,26-,27-/m0/s1
化学名
(3S,3'R,3'aS,6'S,6aS,6bS,7'aR,9R,11aS,11bR)-3',6',10,11b-tetramethylspiro[2,3,4,6,6a,6b,7,8,11,11a-decahydro-1H-benzo[a]fluorene-9,2'-3a,4,5,6,7,7a-hexahydro-3H-furo[3,2-b]pyridine]-3-ol
别名
HSDB3505; 11-deoxojervine; CYCLOPAMINE; 4449-51-8; 11-Deoxyjervine; Jervine, 11-deoxo-; [3H]-Cyclopamine; UNII-ZH658AJ192; DTXSID6043709; HSDB 3505; HSDB-3505
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO: <1 mg/mL
Water: <1 mg/mL
Ethanol: 2~20 mg/mL (4.9~48.6 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 1.67 mg/mL (4.06 mM) (饱和度未知) in 10% EtOH + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 16.7 mg/mL 澄清乙醇储备液添加到 900 μL 玉米油中并充分混合。
配方 2 中的溶解度: ≥ 1 mg/mL (2.43 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 10.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。
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配方 3 中的溶解度: ≥ 0.5 mg/mL (1.21 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 5.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 4 中的溶解度: ≥ 0.5 mg/mL (1.21 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，将100 μL 5.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。
配方 5 中的溶解度: 10% DMSO+30% PEG 300+5% Tween 80+ddH2O: 1mg/mL

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4294 mL 12.1471 mL 24.2943 mL
5 mM 0.4859 mL 2.4294 mL 4.8589 mL
10 mM 0.2429 mL 1.2147 mL 2.4294 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

  • A, viable cell masses, determined using MTT assays, were reduced by nearly 100% to 0% by Hh inhibition with 6 μmol/L cyclopamine for 4 d as compared with solvent-treated cells in vitro. Cancer Res . 2007 Mar 1;67(5):2187-96.

  • A, using the Guava Multicaspase assay, an increase of cells undergoing apoptosis was detected on treatment with cyclopamine. Cancer Res . 2007 Mar 1;67(5):2187-96.

  • Effects of cyclopamine treatment on pancreatic adenocarcinoma cells. Nature . 2003 Oct 23;425(6960):851-6.

  • Cyclopamine treatment blocks tumour formation of human pancreatic adenocarcinoma cells after transplantation into nude mice. Nature . 2003 Oct 23;425(6960):851-6.
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