| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
游离 3'-OH DNA 末端的 TUNEL 标记表明，环磷酰胺会促进外膜起泡，导致 DNA 片段化，并促进 9L/P450 细胞中 caspase 3 和 caspase 7 底物 PARP 的裂解。在用活化环磷酰胺处理的细胞中，Bcl-2 表达完全阻止启动子和效应子 caspase 3 的激活。 Bcl-2 抑制细胞毒性作用，但不抑制活化环磷酰胺的细胞抑制作用 [1]。环磷酰胺可逆地抑制 AChE，IC50 为 511 μM [2]。四氯化碳不影响环磷酰胺或4-羟基环磷酰胺对培养细胞的直接细胞毒性[3]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
当腹膜内 (ip) 给予 SW1 肿瘤 C3H 小鼠（0.1 mL PBS 中 2 mg/只）时，环磷酰胺会增加脾脏和肿瘤中 CD3、CD4 或 CD8 染色的细胞百分比 [4]。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型： 6-8周龄的C3H/HeN雌性小鼠，携带SW1肿瘤[4]
剂量： 2 mg/只小鼠 给药途径： 腹腔注射；2 mg/只小鼠溶于0.1 mL PBS；4天 实验结果： 脾脏中CD3、CD4或CD8染色阳性细胞百分比增加。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
妊娠期和哺乳期影响
◉ 哺乳期用药概述 环磷酰胺会出现在乳汁中，且浓度可能达到毒性水平；此外，其高毒性活性代谢物也可能增加婴儿的风险。已有两例婴儿出现中性粒细胞减少症的报告，这两例婴儿的母亲在接受环磷酰胺治疗期间仍坚持母乳喂养。大多数资料认为，在母亲接受细胞毒性抗肿瘤药物治疗期间，尤其是使用环磷酰胺等烷化剂时，应避免母乳喂养。尽管一些研究建议在给药后暂停母乳喂养1至3天，但药物及其代谢物似乎需要超过21天才能从母乳中完全清除。一些作者的数据表明，在给予750 mg/m²的环磷酰胺后，乳汁中的药物浓度可能需要6周才能降至安全水平。 化疗可能会对母乳的正常微生物群和化学成分产生不利影响。妊娠期接受化疗的女性更容易出现哺乳困难。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 一名23天大的婴儿出现中性粒细胞减少症、血小板减少症和低血红蛋白血症，可能是由于母亲在接受环磷酰胺治疗3天后，每日静脉注射6 mg/kg环磷酰胺（总剂量300 mg）所致。 一名4个月大的婴儿出现中性粒细胞减少症，可能是由于母亲在接受环磷酰胺治疗9天后，每周一次静脉注射800 mg环磷酰胺、2 mg长春新碱，并每日口服30 mg泼尼松龙，共6周。中性粒细胞减少症持续至少12天，并伴有短暂的腹泻。 一名女性在妊娠27周时被诊断出患有B细胞淋巴瘤。患者于妊娠34周零4天时引产，并开始接受利妥昔单抗、环磷酰胺、多柔比星、长春新碱和泼尼松的标准方案治疗，剂量未明确，疗程为21天，从产后第2天开始。在每个疗程的前10天，她将乳汁挤出并丢弃，用捐赠母乳喂养婴儿，然后在下一个疗程开始前的10天进行母乳喂养。10天的母乳喂养暂停期是根据长春新碱的半衰期（约3个半衰期）确定的。完成4个疗程的化疗后，据报道婴儿健康发育良好，未出现任何并发症。 ◉ 对泌乳和母乳的影响 曾报道过一例55岁女性在接受环磷酰胺治疗寻常型天疱疮期间出现正常泌乳素血症性溢乳的病例。服用环磷酰胺 50 mg/日一个月后，她出现双侧乳房胀满和双侧乳头溢乳。未发现激素异常。停用环磷酰胺后，她的症状完全消失且未复发。溢乳可能由环磷酰胺引起。 一项电话随访研究对 74 名在妊娠中期或晚期于同一中心接受癌症化疗的女性进行了调查，以确定她们产后母乳喂养的成功率。仅有 34% 的女性能够纯母乳喂养婴儿，66% 的女性报告存在母乳喂养困难。相比之下，22 名在妊娠期间确诊但未接受化疗的母亲的母乳喂养成功率为 91%。其他具有统计学意义的相关性包括：1. 存在母乳喂养困难的母亲平均接受了 5.5 个疗程的化疗，而没有母乳喂养困难的母亲平均接受了 3.8 个疗程的化疗； 2. 存在母乳喂养困难的母亲平均提前3.4周接受了第一个化疗疗程。在接受含环磷酰胺方案治疗的56名女性中，有34名存在母乳喂养困难。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
环磷酰胺一水合物为白色细结晶粉末，略带苦味，几乎无气味。(NTP, 1992)
环磷酰胺水合物是环磷酰胺的一水合物。它具有抗肿瘤、免疫抑制、烷化和致癌作用。它含有环磷酰胺。 环磷酰胺是一种合成烷化剂，其化学结构与具有抗肿瘤和免疫抑制活性的氮芥类药物相关。在肝脏中，环磷酰胺转化为活性代谢物醛磷酰胺和磷酰胺芥，它们与DNA结合，从而抑制DNA复制并启动细胞死亡。 环磷酰胺是烷化氮芥类抗肿瘤和免疫抑制剂的前体，必须在肝脏中活化才能形成活性醛磷酰胺。它曾用于治疗淋巴瘤和白血病。其副作用脱发曾被用于给绵羊除毛。环磷酰胺也可能导致不育、出生缺陷、基因突变和癌症。 另见：环磷酰胺（注释已移至）。 |
| 分子式 |
C7H17CL2N2O3P
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|---|---|
| 分子量 |
279.1012
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| 精确质量 |
278.035
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| CAS号 |
6055-19-2
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| 相关CAS号 |
Cyclophosphamide;50-18-0;Cyclophosphamide-d8 hydrate
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| PubChem CID |
22420
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 沸点 |
336.1ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
49-51 °C(lit.)
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| 闪点 |
>230 °F
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| LogP |
2.148
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| tPSA |
60.61
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
15
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| 分子复杂度/Complexity |
212
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
PWOQRKCAHTVFLB-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C7H15Cl2N2O2P.H2O/c8-2-5-11(6-3-9)14(12)10-4-1-7-13-14;/h1-7H2,(H,10,12);1H2
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| 化学名 |
N,N-bis(2-chloroethyl)-2-oxo-1,3,2λ5-oxazaphosphinan-2-amine;hydrate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 该产品在溶液状态不稳定，请现配现用。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ≥ 50 mg/mL (~179.15 mM)
DMSO : ≥ 38 mg/mL (~136.15 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.96 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.96 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.96 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 25 mg/mL (89.57 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.5829 mL | 17.9147 mL | 35.8295 mL | |
| 5 mM | 0.7166 mL | 3.5829 mL | 7.1659 mL | |
| 10 mM | 0.3583 mL | 1.7915 mL | 3.5829 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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